logo

Farmakološka skupina - Antikoagulanti

Isključeni su lijekovi iz podskupine. Omogućiti

Opis

Antikoagulanti općenito inhibiraju pojavu fibrinskih niti; sprečavaju stvaranje tromba, pomažu zaustaviti rast već stvorenih krvnih ugrušaka, pojačavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulanti se dijele u 2 skupine: a) izravni antikoagulanti - brzo djelujući (natrijev heparin, kalcijev nadroparin, natrijev enoksaparin, itd.), Učinkoviti in vitro i in vivo; b) neizravni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajni (varfarin, fenindion, acenokumarol, itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog stvaranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokoagulacije i očituje se u inhibiciji I, II i III faze zgrušavanja. Sam heparin aktivira se samo u prisutnosti antitrombina III.

Neizravni antikoagulanti - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju vitamin K reduktazu, koji inhibira aktivaciju potonjeg u tijelu i zaustavlja sintezu čimbenika hemostaze ovisnih o K-vitaminu - II, VII, IX, X.

Što su antikoagulanti, koji su od njih klasificirani kao izravni i neizravni lijekovi

Da bi se izbjegla pojava krvnih ugrušaka, kao opasnih krvnih ugrušaka, u klasifikaciji lijekova postoji farmakološka skupina koja se naziva antikoagulanti - popis lijekova predstavljen je u bilo kojoj medicinskoj referentnoj knjizi. Takvi lijekovi pružaju kontrolu viskoznosti krvi, sprječavaju brojne patološke procese i uspješno liječe određene bolesti hematopoetskog sustava. Da bi oporavak bio konačan, prvi korak je identificiranje i uklanjanje čimbenika zgrušavanja..

Što su antikoagulanti

To su predstavnici zasebne farmakološke skupine, proizvedene u obliku tableta i injekcija, koje su dizajnirane za smanjenje viskoznosti krvi, sprečavanje tromboze, sprečavanje moždanog udara, u složenoj terapiji infarkta miokarda. Takvi lijekovi ne samo da učinkovito smanjuju koagulabilnost sistemskog krvotoka, već i održavaju elastičnost krvožilnih zidova. Povećanom aktivnošću trombocita, antikoagulanti blokiraju stvaranje fibrina, što je važno za uspješno liječenje tromboze.

Indikacije za uporabu

Antikoagulanti se koriste ne samo za uspješnu prevenciju trombembolije, takav je raspored prikladan s povećanom trombinskom aktivnošću i potencijalnom prijetnjom od stvaranja tromba opasnih za sistemski protok krvi u krvožilnim zidovima. Koncentracija trombocita postupno se smanjuje, krv stječe dopušteni protok, bolest se povlači. Popis lijekova odobrenih za uporabu opsežan je, a stručnjaci ih propisuju za:

  • ateroskleroza;
  • bolesti jetre;
  • venska tromboza;
  • vaskularne bolesti;
  • tromboza donje šuplje vene;
  • trombembolija;
  • krvni ugrušci hemoroidnih vena;
  • flebitis;
  • ozljede različite etiologije;
  • proširene vene.
  • Gubljenje kilograma zobom
  • Udisanje suhog kašlja
  • Kako dizajnirati portfelj

Klasifikacija

Očigledna je korist prirodnih antikoagulansa koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori zgrušavanja mogu biti osjetljivi na brojne patološke procese, stoga postaje neophodno uvesti sintetske antikoagulanse u složeni režim liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent se mora obratiti liječniku koji dolazi, kako bi se isključile potencijalne zdravstvene komplikacije.

Izravni antikoagulanti

Popis takvih lijekova namijenjen je suzbijanju aktivnosti trombina, smanjenju sinteze fibrina i normalnoj funkciji jetre. To su heparini lokalnog djelovanja, supkutani ili intravenski, neophodni za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente produktivno se apsorbiraju u sustavnu cirkulaciju, djeluju tijekom dana, učinkovitije kada se daju supkutano nego oralno. Među heparinima s niskomolekularnom težinom liječnici razlikuju sljedeći popis lijekova namijenjenih lokalnoj, intravenskoj ili unutarnjoj primjeni heparina:

  • Fraxiparine;
  • Lioton gel;
  • Clexane;
  • Heparinska mast;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Natrijev hidrogen citrat (heparin se daje intravenozno);
  • Clevarin.

Neizravni antikoagulanti

To su lijekovi dugotrajnog djelovanja koji djeluju izravno na zgrušavanje krvi. Neizravni antikoagulanti doprinose stvaranju protrombina u jetri, sadrže vitamine vrijedne za tijelo u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin je propisan za fibrilaciju atrija i umjetne srčane ventile, dok su preporučene doze Aspirina u praksi manje produktivne. Popis lijekova je sljedeća klasifikacija kumarinske serije:

  • monokumarini: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
  • dikumarini: Dikumarin, Tromeksan.
  • Koje su komplikacije dijabetesa
  • Kako tkati figurice od gumica na stroju i bez njega. Tkanje figura od gumica, video
  • Kopriva za kosu - recenzije i fotografije prije i poslije nanošenja. Ispiranje juhom, recepti za maske

Da bi brzo normalizirali zgrušavanje krvi i spriječili vaskularnu trombozu nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse koji sadrže vitamin K. U kemijskom sastavu. Propisujte ovu vrstu lijekova za druge patologije kardiovaskularnog sustava, sklonih kroničnom toku, recidivima. U nedostatku opsežne bolesti bubrega, treba istaknuti sljedeći popis oralnih antikoagulansa:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Acenocoumarol;
  • Neodicumarin;
  • Fenilin.

PLA antikoagulansi

Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, koju razvijaju moderni znanstvenici. Među prednostima takvog recepta su brzi učinak, potpuna sigurnost u pogledu rizika od krvarenja i reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje i nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a ovdje je njihov popis: krvarenje u probavni trakt, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Uz to, kako bi se osigurao dugoročni terapijski učinak, inhibitori trombina moraju se uzimati dugo, bez kršenja preporučenih dnevnih doza..

Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje na zahvaćeni organizam je selektivnije, privremeno je i zahtijeva dugotrajnu upotrebu. Kako bi se normaliziralo zgrušavanje krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučuje se uzeti jedan od navedenih popisa oralnih antikoagulansa nove generacije:

  • Apiksaban;
  • Rivaroksaban;
  • Dabigatran.

Cijena antikoagulanta

Ako je potrebno smanjiti zgrušavanje krvi u najkraćem mogućem roku, liječnici, strogo iz medicinskih razloga, preporučuju uzimanje antikoagulansa - popis lijekova je opsežan. Konačni izbor ovisi o farmakološkim karakteristikama određenog lijeka, troškovima u ljekarnama. Cijene su različite, ali potrebna je veća pažnja terapijskom učinku. Ispod se možete detaljnije upoznati s cijenama u Moskvi, ali ne zaboravite na glavne kriterije za takvu kupnju. Tako:

Ime antikoagulansa - s popisa lijekova

Video

Recenzije

Marina, 29 godina Od djetinjstva, moje je zgrušavanje krvi oslabljeno. O antikoagulansima kao farmakološkoj skupini nisam znao ništa. Liječnik je savjetovao uzimanje tablete Aspirina svako jutro. Dakle, nastavljam ovaj postupak već nekoliko godina. Budući da nema zdravstvenih problema, mislim da ovaj lijek djeluje. Jeftino i veselo.

Alexandra, 37 godina S popisa sam za sebe odabrala lijek Rivaroxaban. Lijek je nov, ali učinkovit - pruža učinkovitu prevenciju tromboze. U našoj se obitelji takva bolest nasljeđuje po ženskoj liniji, pa sam se unaprijed zabrinuo za javno dostupne preventivne mjere. Lijek je jeftin, nema pritužbi.

Victoria, 32 godine Već nekoliko godina imam proširene vene. Vene ne samo da su uzrokovale jak kompleks inferiornosti, već su povremeno i boljele. Pomogao mi je lijek Lioton gel s popisa izravnih antikoagulansa. Lijek djeluje brzo, dodatno ublažava povećani umor udova nakon radnog dana.

Valentina, 41 godina S popisa lijekova mogu pohvaliti Warfarin, koji brzo i precizno djeluje na zdravstveni problem. Prije godinu dana liječnik mi je dijagnosticirao mikro moždani udar, a za mene je to bilo potpuno neočekivano - očito je patila na nogama. Odmah su propisali ovaj lijek za brzu rehabilitaciju. Lijek je pomogao, nuspojave se nisu pojavile, iako im je prijetilo.

Popis lijekova - izravni i neizravni antikoagulanti, razrjeđivači krvi

U zdravom ljudskom tijelu sustavi koagulacije i antikoagulacije krvi nalaze se u dinamičkoj ravnoteži. Istodobno, protok krvi kroz žile nije otežan i ne dolazi do pretjeranog stvaranja tromba, kako s otvorenim krvarenjem, tako i unutar vaskularnog korita..

Ako se poremeti ova ravnoteža, stvaraju se uvjeti za trombozu malih ili velikih žila ili čak razvoj sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u kojem višestruki krvni ugrušci mogu dovesti do brze smrti.

Međutim, brojne kliničke situacije dovode do činjenice da se krvni ugrušci stvaraju na mjestu i u pogrešno vrijeme, začepljujući vene i arterije različitog kalibra.

Bolesti kod kojih je povećana koagulabilnost

Akutna venska tromboza

  • Na pozadini proširenih vena donjih ekstremiteta, flebitis, kao postoperativna komplikacija
  • Tromboza vena hemoroida
  • Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Akutna arterijska tromboza

  • Plućna embolija (PE)
  • Moždani udar
  • Infarkt miokarda
  • Akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta u pozadini ateroskleroze, upale, vaskularne ozljede

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini:

  • trauma
  • šok
  • sepsa uslijed oslobađanja velikog broja čimbenika zgrušavanja iz tkiva.

Liječenje svih ovih patologija uključuje upotrebu antikoagulansa, koji se također nazivaju antikoagulansi ili razrjeđivači krvi. To su lijekovi namijenjeni smanjenju zgrušavanja krvi i time vraćanju njezine fluidnosti (reološka svojstva) i smanjenju rizika od ponovljene tromboze. Antikoagulanti smanjuju aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ili faktore koagulacije plazme. Djelovanje antikoagulansa može biti:

  • izravno - izravni antikoagulansi
  • neizravni - neizravni antigoagulanti

Prevencija srčanih bolesti - uz liječenje akutne tromboze provodi se i antikoagulantno liječenje kako bi se spriječile nestabilne angine pektoris, različiti poremećaji srčanog ritma (konstantan oblik atrijalne fibrilacije), valvularne bolesti srca, obliterativni endarteritis, za pacijente na hemodijalizi, nakon restaurativnih operacija, a ne srca (na primjer, premosnica koronarne arterije).

Treći smjer upotrebe antikoagulansa je stabilizacija komponenata krvi kada se uzimaju za laboratorijska istraživanja ili njihovu pripremu za naknadnu transfuziju.

Izravni antikoagulanti

Lokalni heparini

Karakterizira ih niska propusnost tkiva i slabiji učinak. Koristi se za lokalno liječenje proširenih vena, hemoroida, resorpcije hematoma. Popis: Heparinska mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinska mast

50-90 rubalja.

  • Lioton gel

30 gr. 400 rub.

  • Trombless gel

30 gr. 250 rub.

  • Lavenum gel

30 gr. 180 rub.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rub.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME mast 50 rubalja, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) cijena 50 gr. 250 rub.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rub.

Intravenski i potkožni heparini

Druga velika skupina izravnih antikoagulansa su heparini, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kombinaciji inhibicije čimbenika koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ti izravni antikoagulanti blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina..

S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kalikreina. U prisutnosti antitrombina III, heparin se veže na proteine ​​plazme i neutralizira faktore koagulacije. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita.

Lijekovi se primjenjuju supkutano ili intravenozno (ovisno o uputama). Tijekom liječenja jedan se lijek ne mijenja za drugi (to jest, lijekovi nisu jednaki i nisu zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka razvija se za 2-4 sata, a aktivnost ostaje tijekom dana.

  • Heparini niske molekularne težine

Oni manje utječu na trombin, uglavnom inhibiraju faktor koagulacije Xa. To poboljšava podnošljivost i učinkovitost heparina male molekularne težine. Smanjuje adheziju trombocita manje od antikoagulansa heparinskih kiselina s niskom molekularnom težinom. Popis lijekova:

(Deltaparin natrij) 2500 IU 10 kom. 1300 RUB 5000ME 10 kom 1800 rub.

  • Fraxiparin

(Nadroparin kalcij) 1 štrcaljka 380 rubalja.

  • Gemapaxan

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml. 6 kom. 1000 rub.

  • Clexane

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin natrij)

  • Troparin

(Natrij heparin)

  • Prosječna molekularna težina heparina

To su natrijeve i kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Kako se odabiru heparini?

  • Za prevenciju tromboze i tromboembolije (uključujući postoperativnu) preferiraju se Clevarin i Troparin.
  • Za liječenje trombotičnih komplikacija (nestabilna angina pektoris, srčani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Za prevenciju stvaranja tromba u bolesnika na hemodijalizi: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lijek protiv antitrombina III

Po svom djelovanju sličan je heparinu: blokira trombin, faktore zgrušavanja IXa do XIIa, plazmin. Tijekom liječenja treba nadzirati razinu antitrombnije III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi za trombemboličke komplikacije u pozadini kongenitalnog nedostatka antitrombina III ili njegovog stečenog nedostatka (u pozadini ciroze jetre s zatajenjem jetrenih stanica i ozbiljnom žuticom, kod sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u bolesnika koji primaju hemodijalizu, s tromboembolijom različitog podrijetla). Lijek se primjenjuje intravenozno.
Kontraindikacije: Cybernin se ne koristi u slučaju netolerancije kod djece. Oprezno primjenjivati ​​u trudnica.

Nuspojave: Njegova upotreba može se zakomplicirati kožnom alergijom (urtikarija), vrtoglavicom, respiratornim smetnjama, zimicom, vrućicom, neugodnim okusom u ustima, zamagljenim vidom, kašljem, bolovima u prsima.

Antitrombotička sredstva izravnog djelovanja

Djeluju izravno blokirajući trombin (faktor zgrušavanja plazme koji nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Sredstva ove skupine djeluju na sličan način kao hirudin koji luče pijavice i sprječavaju zgrušavanje krvi..

  • Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivno područje trombina i fibrina.
  • Sličan mehanizam djelovanja ima i sintetički hirudin (Bivalirudin)..
  • Melagatran i Efegatran provode izoliranu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provode izoliranu nekovalentnu blokadu trombina.

Ximelagatran se polagao velike nade u prevenciju moždanog udara. U eksperimentima je pokazao pristojne rezultate i nije bio inferioran u učinkovitosti i bioraspoloživosti od Warfarina. Međutim, sakupile su se daljnje informacije da lijek uzrokuje ozbiljna oštećenja jetre, posebno kod dulje uporabe.

Fondaparinuks (Arixtra) je parenteralni antikoagulant izravnog djelovanja koji selektivno inhibira faktor koagulacije Xa. Može se primijeniti bez APTT kontrole supkutano u standardnim dozama, uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta. Prosječna doza - 2,5 mg dnevno.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega, nepromijenjen.

Koristi se za prevenciju trombemboličkih komplikacija u bolesnika s velikim kirurškim zahvatima na trbušnoj šupljini, kod dugotrajno imobiliziranih bolesnika ili bolesnika s artroplastikom. Lijek se koristi za liječenje akutne duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, PE, akutnog koronarnog sindroma.

Sljedeći izravni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih sastojaka. On je taj koji se u laboratorij dodaje u epruvete s krvlju kako se ne bi uvijala. Vezujući slobodne kalcijeve ione, natrijev hidrogen citrat sprječava stvaranje tromboplastina i pretvorbu protrombina u trombin.

Neizravni antikoagulanti

Neizravni antikoagulanti su lijekovi koji imaju suprotan učinak vitamina K. Oni ili smanjuju stvaranje bjelančevina (proteina C i S) koji su uključeni u antikoagulantni sustav, ili otežavaju jetri da stvara protrombinske, VII, IX i X koagulacijske čimbenike.

Derivati ​​indan-1-3diona predstavljaju fenilin (fenidion)

  • Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 kom. 160 rubalja).
  • Lijek djeluje za 8-10 sati od prijema. Maksimalni učinak javlja se nakon 24-30 sati. Manje od varfarina nakuplja se u tijelu, ne daje učinak ukupne doze. Manje utječe na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
  • Propisuje se za tabletu u četiri doze prvi dan, za drugu tabletu u tri doze, zatim tabletu dnevno (ovisno o razini PTI). Uz praćenje PTI, potrebno je provesti i testove urina na pojavu crvenih krvnih stanica..
  • Loše se kombinira s antihiperglikemijskim sredstvima (Butamid).

Derivati ​​kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (astra, slatka djetelina, bizon).U izoliranom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dikumarin) izoliran je 1940. od trule slatke djeteline i prvi put je korišten za liječenje tromboze.

Na ovo su otkriće potaknuli veterinari koji su dvadesetih godina 20. stoljeća otkrili da su krave u SAD-u i Kanadi koje su pasle na livadama obraslim djetelinom djetelinom počele umirati od masivnog krvarenja. Nakon toga dikumarin se neko vrijeme koristio kao otrov za štakore, a kasnije se počeo koristiti kao antikoagulantni lijek. Nakon toga, dikumarin je iz farmaceutskih proizvoda zamijenjen neodikumarinom i varfarinom..

Popis lijekova: Varfarin (Warfarex, Marevan, Varfarin natrij), Neodikumarin (Etil biskumacetat), Acenokumarol (Syncumar).

Treba imati na umu da je samoprimjena i odabir doza varfarina strogo zabranjena zbog visokog rizika od krvarenja i moždanih udara. Samo liječnik koji može ispravno procijeniti kliničku situaciju i rizike može propisati antikoagulanse i doze titrata..

Najpopularniji neizravni antikoagulant danas je Vafarin

Djelovanje lijeka i indikacije za uporabu

Warfarin je dostupan u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg pod različitim komercijalnim imenima. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon 36-72 sata, a maksimalni terapijski učinak pojavit će se za 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek otkaže, tada će se normalno funkcioniranje sustava zgrušavanja krvi vratiti nakon 5 dana. Svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije često postaju indikacija za imenovanje varfarina..

Doziranje

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Započnite s 2 tablete dnevno (dnevna doza 5 mg). Prilagođavanje doze provodi se 2-5 dana nakon praćenja indeksa zgrušavanja (INR). Doze održavanja drže se unutar 1-3 tablete (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, s atrijalnom fibrilacijom, srčanim manama, lijek se preporučuje za stalnu uporabu, PE zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako se dogodilo spontano ili je njegov uzrok uklonjen kirurškim zahvatom) ili se provodi doživotno (ako se javlja u pozadini tromboflebitisa vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina uključuju krvarenje, mučninu i povraćanje, proljev, bolove u trbuhu, kožne reakcije (urtikarija, svrbež kože, ekcemi, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitijaza, gubitak kose).

Kontraindikacije

Varfarin se kategorički ne smije primjenjivati ​​kod akutnih krvarenja, sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, teške bolesti jetre ili bubrega s kreatininom većim od 140 μmol po litri, trombocitopenije, kod osoba s predispozicijom za krvarenje (peptični čir, teške rane, bakterijski endokarditis, varikozitet jednjaka, hemoroidi, arterijske aneurizme), u prvih 12 i posljednja 4 tjedna trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje kod poremećaja apsorpcije glukoze i galaktoze, s nedostatkom laktaze. Varfarin nije indiciran i s urođenim nedostatkom proteina S i C u krvnoj plazmi.

Istovremeni unos hrane:

Postoji čitav popis namirnica koje je potrebno oprezno jesti ili ih u potpunosti isključiti tijekom liječenja varfarinom, jer povećavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su češnjak, kadulja i kinin koji se nalaze u tonicima, papaji, avokadu, luku, kupusu, brokuli i prokulicama, kožicama krastavaca, zelenoj salati i potočarki, kiviju, metvici, špinatu, peršinu, grašku, soji, potočarki, repu, maslinovo ulje, grašak, cilantro, pistacije, cikorija. Alkohol također povećava rizik od krvarenja..

Gospina trava, naprotiv, smanjuje učinkovitost lijeka i ne smije se koristiti istovremeno s njim..

Lijekovi koji su kontraindicirani zajedno s varfarinom

NSAIL (osim inhibitora COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, penicilini u velikim dozama, cimetidin, kloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju učinke varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Disopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekrekflustfst Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindak, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf Tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Što je INR i zašto bi to trebalo utvrditi

INR (Međunarodni normalizirani omjer) pokazatelj je zgrušavanja krvi, koji se proučava prije propisivanja varfarina i kao kontrola učinkovitosti terapije, kao i za prilagođavanje doziranja i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (tijekom kojeg se krv koagulira), kao i PTI (protrombinski indeks), koji je obično 95-105%.

  • INR je omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena. Što je veći INR, to je gore zgrušavanje krvi.
  • INR stopa 0,85-1,25. Tijekom terapije varfarinom morate postići INR od 2-3

INR se provjerava prije uzimanja varfarina, a zatim 2-5 dana. U prosjeku je potrebno do 10 dana da se odabere doza lijeka i stabilizira INR unutar ciljanih brojki (2-3). Daljnja kontrola provodi se jednom u 2-4 tjedna.

  • Ako je INR manji od 2, doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta tjedno), prateći INR svaki tjedan dok pokazatelji ne budu 2-3.
  • Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2,5 mg tjedno). Kontrola INR provodi se tjedan dana nakon smanjenja doze.
  • Ako je INR 3,51-4,5, doza se smanjuje za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
  • Ako je INR 4,51-6, doza se smanjuje za 1 tabletu s kontrolom INR svaki drugi dan.
  • Ako je INR veći od 6, varfarin se otkazuje.

Općenito, antikoagulanti su lijekovi s mnogim zamkama. Glavni su rizici od spontanog krvarenja (uključujući latentno) i moždanih katastrofa, koje mogu dovesti do smrti. S tim u vezi, antikoagulantne lijekove treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike kod pacijenta i podatke laboratorijske kontrole, koji moraju biti oprezni i redoviti.

Novo u uporabi antikoagulansa

Titracija (postupni odabir doza) varfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: stvarni odabir doze i dugotrajno liječenje dozama održavanja. Danas su svi bolesnici, ovisno o osjetljivosti na lijek, podijeljeni u tri skupine..

  • Vrlo osjetljiv na varfarin. Oni brzo (u roku od nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu terapijske ciljne vrijednosti INR. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
  • Pojedinci s normalnom osjetljivošću postižu svoj INR cilj u prosjeku u roku od tjedan dana od početka terapije.
  • Pacijenti sa smanjenom osjetljivošću na varfarin, čak i u visokim dozama, ne daju odgovarajući INR odgovor dva do tri tjedna.

Ove značajke bioraspoloživosti varfarina u različitih bolesnika mogu zahtijevati pažljivije (često) laboratorijsko praćenje INR-a tijekom razdoblja liječenja, povezujući pacijente s laboratorijima. Pacijent može očuvati relativnu slobodu kretanja i života kupnjom jednostavnog aparata Coaguchek koji djeluje slično glukometru pomoću test traka. Istina, cijena samog uređaja iznosi oko 30 000 rubalja, a potrošni materijal (set test traka) koštat će šest do sedam tisuća.

Nova generacija antikoagulansa, koji uspješno zamjenjuju Warfarin u mnogim situacijama (kardiologija, prevencija i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, PE, u terapiji i prevenciji moždanih udara), omogućuje da se danas maknemo od problema kontrole INR-a..

Govorimo o tri glavna lijeka: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva od njih danas uspješno zamjenjuju parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u situacijama s niskim rizikom od PE.

Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Pokazuje najmanji mogući rizik od krvarenja, sigurniji je za ovu skupinu komplikacija u usporedbi s kombinacijom varfarina i enoksaparina. Učinak terapije brzo se očituje; kontrola INR nije potrebna. U liječenju plućne embolije ili duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, 15 mg lijeka propisuje se 3 tjedna dva puta dnevno. Zatim prelaze na dozu održavanja od 20 mg jednom dnevno tijekom 3-6-12 mjeseci.

Apiksaban

U istoj situaciji, Apixaban dolazi u dozama od 10 mg dva puta dnevno tjedno, nakon čega slijedi povlačenje od 5 mg dva puta dnevno tijekom cijelog života. Lijekovi su perspektivni u smislu ambulantne terapije za plućnu emboliju niskog rizika, koja se trenutno liječi stacionarno.

Ovi lijekovi su kontraindicirani za:

  • kontinuirano krvarenje,
  • u trudnica,
  • završna faza zatajenja bubrega,
  • teške jetrene patologije.

Dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja njima u dozi od 150 mg dva puta dnevno (110 mg dva puta kod osoba starijih od 80 godina ili koje primaju verapamil). U liječenju ishemijskih moždanih udara najsigurniji je Apixaban, koji se propisuje za mali moždani udar 3-5 dana, u prosjeku 6 dana (nakon CT-a mozga), s teškim nakon 12 dana.

Zanimljivo je koristiti ta sredstva u prevenciji PE kod bolesnika s artroplastikom kuka i koljena. U prosjeku, antikoagulantna terapija treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

  • U slučaju Rivaroxabana, koristi se 35 dana za operaciju kuka i 14 dana za zamjenu koljena.
  • Dabigatran 35, odnosno 10 dana.

U kardiološkoj praksi, protiv pozadine fibrilacije atrija, bilo koji od ovih lijekova može se umjesto Warfarina provesti prevencija moždanog udara. Istodobno, Dabigatran (110 mg dva puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) učinkovitiji su od Warfarina, a rizici krvarenja manji su za njihov unos. I Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban, u usporedbi s Warfarinom u tim situacijama, daju nižu statistiku za komplikacije poput hemoragijskog moždanog udara. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara u pozadini fibrilacije atrija u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednosti u odnosu na Warfarin.

U prisutnosti mehaničkih proteza srčanih zalistaka, kao i uz mitralnu stenozu, prijelaz s varfarina na nove antikoagulanse je neprikladan.

Kako se prebaciti s jednog antikoagulanta na drugi

Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran pojavljuju se pod pojmom novi antikoagulanti..

  • Ako je potrebno prijeći s varfarina na jedan od novih antikoagulansa, varfarin se otkazuje i zadržava se razdoblje dok INR ne bude manji od 2. Kada se postigne ta vrijednost, propisuje se jedan od novih antikoagulansa.
  • Ako novi antikoagulant treba zamijeniti Warfarinom, tada se jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne dobije INR od 2-3. INR treba nadzirati prije sljedećeg unosa novog antikoagulanta s ponovljenom kontrolom jedan dan nakon posljednje doze novog antikoagulanta.
  • Ako se izvrši prijelaz s parenteralnih oblika antikoagulansa na nove, tada se prvi otkazuju, a novi se daje sljedeći dan..

Kako nadoknaditi pogrešan prijem

Često pacijenti (osobito starije osobe) pogriješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave jesu li ga uopće uzeli. Da se ne bi došlo u ekstremne situacije krvarenja ili naglog povećanja rizika od tromboze, postoje određena pravila za ispravljanje pogrešaka u uzimanju antikoagulansa nove generacije.

  • Ako se propusti tableta, tada se ni u kom slučaju ne može uzeti dvostruka doza. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), propuštena tableta može se uzeti u roku od 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto se isto može učiniti u roku od 12 sati. Ako je to nemoguće, dozu treba preskočiti, a sljedeću uzeti prema planu..
  • Ako je pacijent slučajno uzeo dvostruku dozu lijeka dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), tada treba preskočiti sljedeći unos lijeka prema planu. Ako je za Xarelto pojedena dvostruka doza, ne treba proći prolaz, uzmite lijek kao i obično.
  • Ako se pacijent ne sjeća je li popio tabletu, tada za Pradaxu i Eliquis nije potrebna dodatna doza, sljedeća doza lijeka treba biti samo 12 sati nakon prethodne. Za Xarelto treba uzeti tabletu, sljedeću nakon 24 sata.

Problem krvarenja

Kao i kod Warfarina, na novim antikoagulansima mogu se razviti krvarenja različite težine. Ako je krvarenje slabo, antikoagulant će se morati otkazati. U slučaju umjerene težine, dodatno se kapaju eritromi, koncentrat trombocita ili svježe smrznuta plazma. Krvarenje opasno po život zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Ne postoje specifični antidoti za varfarin (ni Vikasol ni Etamsilat nisu prikladni).

Do danas je protuotrov Idarucizumab registriran i koristi se za Dabigatran u Europi. U Ruskoj Federaciji njegova registracija planirana je za 2017. godinu. Najčešće se lijek koristi u hitnim situacijama (na primjer, uz krvarenje opasno po život ili hitnu kiruršku intervenciju).

Preoperativna priprema

Sve velike kirurške intervencije zahtijevaju prelazak pacijenta s varfarina ili novih antikoagulansa na parenteralne heparine niske molekularne težine.

Međutim, pacijentu se može pružiti manja operacija bez promjene antikoagulacijske terapije. Pacijenti se posebno mogu liječiti na Warfarinu ili novim antikoagulantima:

  • stomatolozi (prilikom uklanjanja 1-3 zuba, ugradnje implantata, parodontalne kirurgije, otvaranja apscesa usne šupljine),
  • oftalmolozi (uklanjanje mrene, operacija glaukoma).
  • Ne zahtijeva promjenu antikoagulanta i dijagnostičku endoskopiju.

Popis lijekova - izravni i neizravni antikoagulanti, razrjeđivači krvi

Razne vaskularne bolesti dovode do stvaranja krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica, jer se, na primjer, može dogoditi srčani ili moždani udar. Za razrjeđivanje krvi liječnik može propisati lijekove koji pomažu u smanjenju zgrušavanja krvi. Zovu se antikoagulanti i koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu..


Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je povećano zgrušavanje krvi u tijelu..

Može nastati zbog problema kao što su:

  • Proširene vene ili flebitis;
  • Trombi donje šuplje vene;
  • Ugrušci hemoroidnih vena;
  • Moždani udar;
  • Infarkt miokarda;
  • Arterijska ozljeda u prisutnosti ateroskleroze;
  • Trombembolija;
  • Šok, trauma ili sepsa također mogu dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka.

Da bi se poboljšalo stanje zgrušavanja krvi, koriste se antikoagulanti. Ako su ranije koristili Aspirin, sada su liječnici napustili ovu tehniku, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Bolesti kod kojih je povećana koagulabilnost

Akutna venska tromboza

  • Na pozadini proširenih vena donjih ekstremiteta, flebitis, kao postoperativna komplikacija
  • Tromboza vena hemoroida
  • Tromboza u sustavu donje šuplje vene

Akutna arterijska tromboza

  • Plućna embolija (PE)
  • Moždani udar
  • Infarkt miokarda
  • Akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta u pozadini ateroskleroze, upale, vaskularne ozljede

Sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini:

  • trauma
  • šok
  • sepsa uslijed oslobađanja velikog broja čimbenika zgrušavanja iz tkiva.

Liječenje svih ovih patologija uključuje upotrebu antikoagulansa, koji se također nazivaju antikoagulansi ili razrjeđivači krvi. To su lijekovi namijenjeni smanjenju zgrušavanja krvi i time vraćanju njezine fluidnosti (reološka svojstva) i smanjenju rizika od ponovljene tromboze. Antikoagulanti smanjuju aktivnost tkiva (fibrinogen, trombociti) ili faktore koagulacije plazme. Djelovanje antikoagulansa može biti:

  • izravno - izravni antikoagulansi
  • neizravni - neizravni antigoagulanti

Prevencija srčanih bolesti - uz liječenje akutne tromboze provodi se i antikoagulantno liječenje kako bi se spriječile nestabilne angine pektoris, različiti poremećaji srčanog ritma (konstantan oblik atrijalne fibrilacije), valvularne bolesti srca, obliterativni endarteritis, za pacijente na hemodijalizi, nakon restaurativnih operacija, a ne srca (na primjer, premosnica koronarne arterije).

Treći smjer upotrebe antikoagulansa je stabilizacija komponenata krvi kada se uzimaju za laboratorijska istraživanja ili njihovu pripremu za naknadnu transfuziju.

Kad su propisani lijekovi

Prije početka liječenja vrlo je teško napraviti izbor - tržište nudi razne lijekove, od intravenskih injekcija do oralnih antikoagulansa. Unatoč raznolikosti oblika, indikacije za upotrebu ovih sredstava su iste. To uključuje:

  • Prisutnost aterosklerotskih plakova;
  • Tromboflebitis vena;
  • Akutna i kronična tromboza;
  • Krvarenja bilo koje etiologije;
  • Razne lezije membrana srca;
  • Defekti mitralnog zaliska;
  • Zahvaćenost aorte;
  • Nedostatak venskih zalistaka i zastoj krvi;
  • Tromboembolija ili začepljenje krvnih žila;
  • DIC sindrom;
  • Poremećaji srčanog ritma;
  • Endarteritis i obliteranski tromboangiitis.

Navedene bolesti izravno ili neizravno utječu na krv, tvore komplikacije u obliku povećane koagulacije i stvaranja krvnih ugrušaka - ovo stanje zahtijeva odgovarajuću terapiju. Antikoagulanti se propisuju ne samo za liječenje, već i za prevenciju krvnih bolesti, kao i kardiovaskularnog sustava.

Indikacije za uzimanje antikoagulansa

Unatoč visokoj učinkovitosti, lijekovi imaju neke kontraindikacije:

  • Ulcerozne lezije gornjeg probavnog sustava;
  • Unutarnje krvarenje;
  • Bolesti gušterače, jetre, bubrega i srca;
  • Nedostatak vitamina;
  • Upalne bolesti pluća i srca;
  • Srčani i moždani udari;
  • Trombocitopenična purpura;
  • Cerebralna aneurizma;
  • Hemoragična retinopatija;
  • Crohnova bolest;
  • Razni oblici leukemije;
  • Dob stariji od 65 godina;
  • Razdoblje rađanja djeteta i dojenja.


Kontraindikacije za uzimanje antikoagulansa
Popis glavnih nuspojava od uzimanja antikoagulansa:

  • Alergijska reakcija;
  • Oštećenja kože;
  • Probavni poremećaji;
  • Postupno uništavanje koštanog tkiva;
  • Gubitak kose.

U većini kliničkih slučajeva komplikacije se razvijaju predoziranjem - kada dnevna doza lijeka premaši najveću dopuštenu, što dovodi do svih vrsta poremećaja.

Izravni antikoagulanti

Lokalni heparini

Karakterizira ih niska propusnost tkiva i slabiji učinak. Koristi se za lokalno liječenje proširenih vena, hemoroida, resorpcije hematoma. Popis: Heparinska mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinska mast
  • Lioton gel
  • Trombless gel
  • Lavenum gel

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40g. 400 rub.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME mast 50 rubalja, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) cijena 50 gr. 250 rub.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rub.

Intravenski i potkožni heparini

Druga velika skupina izravnih antikoagulansa su heparini, čiji se mehanizam djelovanja temelji na kombinaciji inhibicije čimbenika koagulacije plazme i tkiva. S jedne strane, ti izravni antikoagulanti blokiraju trombin i inhibiraju stvaranje fibrina..

S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja plazme (IXa, Xa, XIa, XIIa) i kalikreina. U prisutnosti antitrombina III, heparin se veže na proteine ​​plazme i neutralizira faktore koagulacije. Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita.

Lijekovi se primjenjuju supkutano ili intravenozno (ovisno o uputama). Tijekom liječenja jedan se lijek ne mijenja za drugi (to jest, lijekovi nisu jednaki i nisu zamjenjivi). Maksimalna aktivnost lijeka razvija se za 2-4 sata, a aktivnost ostaje tijekom dana.

  • Heparini niske molekularne težine

Oni manje utječu na trombin, uglavnom inhibiraju faktor koagulacije Xa. To poboljšava podnošljivost i učinkovitost heparina male molekularne težine. Smanjuje adheziju trombocita manje od antikoagulansa heparinskih kiselina s niskom molekularnom težinom. Popis lijekova:

  • Fraxiparin

(Nadroparin kalcij) 1 štrcaljka 380 rubalja.

  • Gemapaxan

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml. 6 kom. 1000 rub.

  • Clexane

(Natrij enoksaparin) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

Fragmin

(Deltaparin natrij) 2500 IU 10 kom. 1300 RUB 5000ME 10 kom 1800 rub.

  • Clevarin
  • Troparin

    Prosječna molekularna težina heparina

To su natrijeve i kalcijeve soli heparina. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Kako se odabiru heparini?

  • Za prevenciju tromboze i tromboembolije (uključujući postoperativnu) preferiraju se Clevarin i Troparin.
  • Za liječenje trombotičnih komplikacija (nestabilna angina pektoris, srčani udar, plućna embolija, duboka venska tromboza) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Za prevenciju stvaranja tromba u bolesnika na hemodijalizi: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - lijek protiv antitrombina III


Po svom djelovanju sličan je heparinu: blokira trombin, faktore zgrušavanja IXa do XIIa, plazmin. Tijekom liječenja treba nadzirati razinu antitrombnije III u krvnoj plazmi.

Indikacije: Lijek se koristi za trombemboličke komplikacije u pozadini kongenitalnog nedostatka antitrombina III ili njegovog stečenog nedostatka (u pozadini ciroze jetre s zatajenjem jetrenih stanica i ozbiljnom žuticom, kod sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, u bolesnika koji primaju hemodijalizu, s tromboembolijom različitog podrijetla). Lijek se primjenjuje intravenozno. Kontraindikacije: Cybernin se ne koristi u slučaju netolerancije kod djece. Oprezno primjenjivati ​​u trudnica.

Nuspojave: Njegova upotreba može se zakomplicirati kožnom alergijom (urtikarija), vrtoglavicom, respiratornim smetnjama, zimicom, vrućicom, neugodnim okusom u ustima, zamagljenim vidom, kašljem, bolovima u prsima.

Antitrombotička sredstva izravnog djelovanja

Djeluju izravno blokirajući trombin (faktor zgrušavanja plazme koji nastaje iz protrombina aktiviranog tromboplastinom). Sredstva ove skupine djeluju na sličan način kao hirudin koji luče pijavice i sprječavaju zgrušavanje krvi..

  • Rekombinantni prirodni hirudini (Desirudin, Lepirudin) blokiraju aktivno područje trombina i fibrina.
  • Sličan mehanizam djelovanja ima i sintetički hirudin (Bivalirudin)..
  • Melagatran i Efegatran provode izoliranu kovalentnu blokadu aktivnog dijela trombina.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provode izoliranu nekovalentnu blokadu trombina.

Ximelagatran se polagao velike nade u prevenciju moždanog udara. U eksperimentima je pokazao pristojne rezultate i nije bio inferioran u učinkovitosti i bioraspoloživosti od Warfarina. Međutim, sakupile su se daljnje informacije da lijek uzrokuje ozbiljna oštećenja jetre, posebno kod dulje uporabe.


- parenteralni antikoagulant izravnog djelovanja, koji selektivno inhibira faktor koagulacije Xa. Može se primijeniti bez APTT kontrole supkutano u standardnim dozama, uzimajući u obzir tjelesnu težinu pacijenta. Prosječna doza - 2,5 mg dnevno.

Lijek se izlučuje uglavnom putem bubrega, nepromijenjen.

Koristi se za prevenciju trombemboličkih komplikacija u bolesnika s velikim kirurškim zahvatima na trbušnoj šupljini, kod dugotrajno imobiliziranih bolesnika ili bolesnika s artroplastikom. Lijek se koristi za liječenje akutne duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, PE, akutnog koronarnog sindroma.

Sljedeći izravni antikoagulant je natrijev hidrocitart

Koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih sastojaka. On je taj koji se u laboratorij dodaje u epruvete s krvlju kako se ne bi uvijala. Vezujući slobodne kalcijeve ione, natrijev hidrogen citrat sprječava stvaranje tromboplastina i pretvorbu protrombina u trombin.

Antikoagulantni lijekovi - popis

Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo trajanje ne traje više od jednog dana prije ponovne primjene ili primjene.

Neizravni antikoagulanti nakupljaju se u krvi stvarajući kumulativni učinak.

Ne bi ih trebalo otkazati odmah, jer to može pridonijeti trombozi. Kad se uzmu, postupno smanjuju dozu.

Izravni lokalni antikoagulanti:

  • Heparinska mast;
  • Lyoton gel;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulanti za intravensku ili intradermalnu primjenu:

  • Fraxiparine;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Neizravni antikoagulanti:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed u tab.;
  • Fenilin u tab.

Neizravni antikoagulanti

Neizravni antikoagulanti su lijekovi koji imaju suprotan učinak vitamina K. Oni ili smanjuju stvaranje bjelančevina (proteina C i S) koji su uključeni u antikoagulantni sustav, ili otežavaju jetri da stvara protrombinske, VII, IX i X koagulacijske čimbenike.

Derivati ​​indan-1-3diona predstavljaju fenilin (fenidion)

  • Lijek je dostupan u tabletama od 0,03 grama (20 kom. 160 rubalja).
  • Lijek djeluje za 8-10 sati od prijema. Maksimalni učinak javlja se nakon 24-30 sati. Manje od varfarina nakuplja se u tijelu, ne daje učinak ukupne doze. Manje utječe na kapilare. Imenovan pod nadzorom PTI.
  • Propisuje se za tabletu u četiri doze prvi dan, za drugu tabletu u tri doze, zatim tabletu dnevno (ovisno o razini PTI). Uz praćenje PTI, potrebno je provesti i testove urina na pojavu crvenih krvnih stanica..
  • Loše se kombinira s antihiperglikemijskim sredstvima (Butamid).

Derivati ​​kumarina

U prirodi se kumarin u obliku šećera nalazi u mnogim biljkama (astra, slatka djetelina, bizon).U izoliranom obliku to su kristali koji mirišu na svježe sijeno. Njegov derivat (dikumarin) izoliran je 1940. od trule slatke djeteline i prvi put je korišten za liječenje tromboze.

Na ovo su otkriće potaknuli veterinari koji su dvadesetih godina 20. stoljeća otkrili da su krave u SAD-u i Kanadi koje su pasle na livadama obraslim djetelinom djetelinom počele umirati od masivnog krvarenja. Nakon toga dikumarin se neko vrijeme koristio kao otrov za štakore, a kasnije se počeo koristiti kao antikoagulantni lijek. Nakon toga, dikumarin je iz farmaceutskih proizvoda zamijenjen neodikumarinom i varfarinom..

Popis lijekova: Varfarin (Warfarex, Marevan, Varfarin natrij), Neodikumarin (Etil biskumacetat), Acenokumarol (Syncumar).

Treba imati na umu da je samoprimjena i odabir doza varfarina strogo zabranjena zbog visokog rizika od krvarenja i moždanih udara. Samo liječnik koji može ispravno procijeniti kliničku situaciju i rizike može propisati antikoagulanse i doze titrata..

Opis skupine, mehanizam djelovanja

Antikoagulanti su skupina sredstava za razrjeđivanje krvi, koja utječe na sustav zgrušavanja, mijenjajući njegova reološka svojstva, olakšavajući kretanje krvnih stanica i plazme kroz krvotok. Lijekovi nemaju alternativu, stoga se, unatoč riziku od nekontroliranog krvarenja, široko koriste u medicinskoj praksi..

U svom djelovanju antikoagulanti nalikuju antitrombocitima, ali imaju snažnije djelovanje, stoga se nikada ne koriste bez strogog nadzora liječnika. Razlika između lijekova dviju skupina leži u točki primjene njihovog djelovanja.


Antikoagulanti utječu na bjelančevine u krvi blokirajući transformaciju protrombina u trombin, što je uzrok nastanka krvnih ugrušaka. Takva sredstva zapravo mijenjaju viskoznost krvi..

  • smanjiti nakupljanje trombocita;
  • povećati propusnost krvožilnog zida;
  • pospješuju razvoj kolaterala zaobilazeći krvni ugrušak koji stvara;
  • djeluju kao antispazmodici zbog antagonizma prema adrenalinu;
  • uravnotežiti metabolizam lipida.

Sredstva protiv trombocita - inaktiviraju receptore na površini trombocita. U procesu stvaranja krvnih ugrušaka aktiviraju se posebni posrednici, koje se stanice svih tkiva bacaju u krvotok kad su oštećene. Trombociti na to odgovaraju slanjem kemikalija koje promiču koagulaciju. Antitrombocitna sredstva inhibiraju ovaj proces.

Pročitajte također: antitrombocitna sredstva - što su oni, popis lijekova

Antikoagulantni lijekovi propisani su kao profilaksa ili liječenje. Pitanja profilakse najvažnija su za ljude koji imaju genetski uspostavljenu ili stečenu u procesu života tendenciju stvaranja tromba. Svaka vaskularna ozljeda zahtijeva zaustavljanje krvarenja kako bi se izbjegao abnormalni gubitak krvi. Obično se problem rješava lokalnom vaskularnom trombozom..

Ali ako u tijelu postoje (nastanu) uvjeti za razvoj periferne tromboze donjih ekstremiteta, situacija prijeti odvajanjem krvnog ugruška od zidova krvnih žila tijekom normalnog hodanja, oštrim pokretima. Da bi se spriječio takav razvoj događaja, propisani su antikoagulanti. Ako se to ne učini, nastali krvni ugrušak može ući u plućne arterije, uzrokujući smrt zbog PE ili kronične plućne hipertenzije koja zahtijeva trajnu korekciju..

Druga varijanta tromboze je venska opstrukcija s lezijama ventila, što dovodi do posttrombotskog sindroma. Za liječenje ove patologije također su potrebni antikoagulanti. Hitni razvoj događaja zahtijeva infuziju izravnih antikoagulansa (Heparin, Hirudin).

Kronične bolesti sugeriraju imenovanje antitrombotičkih lijekova koji blokiraju stvaranje trombina u jetri: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Visoka viskoznost krvi može uzrokovati stvaranje tromba u koronarnim arterijama u pozadini ateroskleroze, uzrokovati ishemiju miokarda, nekrozu kardiocita i srčani udar. Zbog toga su svim bolesnicima s kardiovaskularnim bolestima indirektni antikoagulanti propisani kao doživotna prevencija. Hitne se situacije rješavaju lijekovima izravnog djelovanja u JIL-u.

Antikoagulanti se proizvode u obliku tableta, masti, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu.


Nedavno se u medicinskoj praksi pojavila nova generacija tabletiranih antikoagulansa Pradaxa (od 600 rubalja), Eliquis (od 800 rubalja), koji se smatraju alternativom kirurškoj intervenciji za fibrilaciju atrija.

Najpopularniji neizravni antikoagulant danas je Vafarin

Djelovanje lijeka i indikacije za uporabu


Warfarin je dostupan u tabletama od 2,5, 3 i 5 mg pod različitim komercijalnim imenima. Ako počnete uzimati tablete, one će početi djelovati nakon 36-72 sata, a maksimalni terapijski učinak pojavit će se za 5-7 dana od početka liječenja. Ako se lijek otkaže, tada će se normalno funkcioniranje sustava zgrušavanja krvi vratiti nakon 5 dana. Svi tipični slučajevi tromboze i tromboembolije često postaju indikacija za imenovanje varfarina..

Doziranje

Lijek se uzima jednom dnevno u isto vrijeme. Započnite s 2 tablete dnevno (dnevna doza 5 mg). Prilagođavanje doze provodi se 2-5 dana nakon praćenja indeksa zgrušavanja (INR). Doze održavanja drže se unutar 1-3 tablete (2,5-7,5 mg) dnevno. Trajanje lijeka ovisi o vrsti patologije. Dakle, s atrijalnom fibrilacijom, srčanim manama, lijek se preporučuje za stalnu uporabu, PE zahtijeva liječenje oko šest mjeseci (ako se dogodilo spontano ili je njegov uzrok uklonjen kirurškim zahvatom) ili se provodi doživotno (ako se javlja u pozadini tromboflebitisa vena nogu).

Nuspojave

Nuspojave varfarina uključuju krvarenje, mučninu i povraćanje, proljev, bolove u trbuhu, kožne reakcije (urtikarija, svrbež kože, ekcemi, nekroza, vaskulitis, nefritis, urolitijaza, gubitak kose).

Kontraindikacije

Varfarin se kategorički ne smije primjenjivati ​​kod akutnih krvarenja, sindroma diseminirane intravaskularne koagulacije, teške bolesti jetre ili bubrega s kreatininom većim od 140 μmol po litri, trombocitopenije, kod osoba s predispozicijom za krvarenje (peptični čir, teške rane, bakterijski endokarditis, varikozitet jednjaka, hemoroidi, arterijske aneurizme), u prvih 12 i posljednja 4 tjedna trudnoće. Također, lijek se ne preporučuje kod poremećaja apsorpcije glukoze i galaktoze, s nedostatkom laktaze. Varfarin nije indiciran i s urođenim nedostatkom proteina S i C u krvnoj plazmi.

Istovremeni unos hrane:

Postoji čitav popis namirnica koje je potrebno oprezno jesti ili ih u potpunosti isključiti tijekom liječenja varfarinom, jer povećavaju krvarenje i povećavaju rizik od krvarenja. To su češnjak, kadulja i kinin koji se nalaze u tonicima, papaji, avokadu, luku, kupusu, brokuli i prokulicama, kožicama krastavaca, zelenoj salati i potočarki, kiviju, metvici, špinatu, peršinu, grašku, soji, potočarki, repu, maslinovo ulje, grašak, cilantro, pistacije, cikorija. Alkohol također povećava rizik od krvarenja..

Gospina trava, naprotiv, smanjuje učinkovitost lijeka i ne smije se koristiti istovremeno s njim..

Lijekovi koji su kontraindicirani zajedno s varfarinom

NSAIL (osim inhibitora COX-2), klopidogrel, aspirin, dipiridamol, penicilini u velikim dozama, cimetidin, kloramfenikol.

Lijekovi koji pojačavaju učinke varfarina

Alopurinol, Digoksin, Amiodaron, Kinidin, Disopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrat, Klofibrat, Fenofibrat, Vitamini A i E, Glukagon, Glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekrekflustfst Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroksikam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenon, Sulindak, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoksifen, Fluoksetin, Troglitazon, Fenilbutazon, Flukanazol, Itrakonazol, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf Tetraciklini, cefuroksim, klaritromicin, kloramfenikol, sulfametoksazol.

Kontraindikacije

Postoji podosta kontraindikacija za uporabu antikoagulansa, stoga svakako provjerite sa svojim liječnikom prikladnost uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti sa:

  • ICD;
  • Peptični čir;
  • Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
  • Septički endokarditis;
  • Povećana vaskularna propusnost;
  • S povećanim pritiskom s infarktom miokarda;
  • Onkološke bolesti;
  • Leukemija;
  • Akutna aneurizma srca;
  • Alergijske bolesti;
  • Hemoragijska dijateza;
  • Miomi;
  • Trudnoća.

S oprezom tijekom menstruacije kod žena. Ne preporučuje se dojiljama.

Što je INR i zašto bi to trebalo utvrditi

INR (Međunarodni normalizirani omjer) pokazatelj je zgrušavanja krvi, koji se proučava prije propisivanja varfarina i kao kontrola učinkovitosti terapije, kao i za prilagođavanje doziranja i procjenu rizika od komplikacija liječenja. Ovo je derivat protrombinskog vremena (tijekom kojeg se krv koagulira), kao i PTI (protrombinski indeks), koji je obično 95-105%.

  • INR je omjer protrombinskog vremena pacijenta i standardnog protrombinskog vremena. Što je veći INR, to je gore zgrušavanje krvi.
  • INR stopa 0,85-1,25. Tijekom terapije varfarinom morate postići INR od 2-3

INR se provjerava prije uzimanja varfarina, a zatim 2-5 dana. U prosjeku je potrebno do 10 dana da se odabere doza lijeka i stabilizira INR unutar ciljanih brojki (2-3). Daljnja kontrola provodi se jednom u 2-4 tjedna.

  • Ako je INR manji od 2, doza varfarina je nedovoljna, povećava se za 2,5 mg (1 tableta tjedno), prateći INR svaki tjedan dok pokazatelji ne budu 2-3.
  • Ako je INR veći od 3, tada se doza lijeka smanjuje (1 tableta 2,5 mg tjedno). Kontrola INR provodi se tjedan dana nakon smanjenja doze.
  • Ako je INR 3,51-4,5, doza se smanjuje za 1 tabletu. INR se prati nakon 3 dana.
  • Ako je INR 4,51-6, doza se smanjuje za 1 tabletu s kontrolom INR svaki drugi dan.
  • Ako je INR veći od 6, varfarin se otkazuje.

Općenito, antikoagulanti su lijekovi s mnogim zamkama. Glavni su rizici od spontanog krvarenja (uključujući latentno) i moždanih katastrofa, koje mogu dovesti do smrti. S tim u vezi, antikoagulantne lijekove treba uzimati samo prema uputama i pod nadzorom liječnika, uzimajući u obzir sve okolnosti bolesti, rizike kod pacijenta i podatke laboratorijske kontrole, koji moraju biti oprezni i redoviti.

Nova generacija

Novi antikoagulansi za oralnu primjenu su: Rivoraxoban i Elivix. Kada ih upotrebljavate, ne trebate slijediti dijetu i pratiti pokazatelje zgrušavanja krvi.

  1. Rivoraksoban - usporava zaustavljanje procesa stvaranja tromba potiskivanjem aktivatora protrombina. Rivoraksoban se potpuno apsorbira, stupa na snagu dva sata nakon uzimanja.
  2. Elivix je lijek izravnog djelovanja koji inhibira aktivnost trombina i drugih čimbenika koagulacije.

Novi oralni antikoagulanti propisani su za akutnu trombotičku okluziju, kako bi se spriječila tromboembolija nakon operacije.

Lijekovi smanjuju vjerojatnost krvarenja, netoksični su za jetru i u rijetkim slučajevima uzrokuju dispepsiju. Lijekovi su službeno registrirani u Rusiji.

Da bi se spriječilo stvaranje patoloških ugrušaka, kako bi se izbjegao tromboembolički sindrom, stručnjaci propisuju antikoagulanse nakon dijagnoze vaskularne patologije. Pri odabiru lijeka uzimaju se u obzir farmakokinetička svojstva i težina bolesti.

Nedavno su znanstvenici pokušali razviti nove lijekove s boljom učinkovitošću, čije će djelovanje biti usmjereno izravno na blokiranje potrebnih enzima koji uzrokuju bolest. Važan je cilj stvoriti lijekove s najmanje nuspojava, koje odrasli i djeca mogu samostalno liječiti..

Nedavno su široku popularnost stekli novi oralni antikoagulanti - tabletirani oblici. Ti lijekovi uključuju:

  • Apiksaban;
  • Dabigatran;
  • Rivaroksaban;
  • Edoksaban.

Lijekovi su izravni antikoagulanti - utječu na trombocite i njihove enzime. Trenutno indirektni lijekovi nisu razvijeni.


Antikoagulanti najnovije generacije

Novo u uporabi antikoagulansa

Titracija (postupni odabir doza) varfarina za terapiju održavanja prolazi kroz dvije faze: stvarni odabir doze i dugotrajno liječenje dozama održavanja. Danas su svi bolesnici, ovisno o osjetljivosti na lijek, podijeljeni u tri skupine..

  • Vrlo osjetljiv na varfarin. Oni brzo (u roku od nekoliko dana) od početka uzimanja lijeka postižu terapijske ciljne vrijednosti INR. Daljnji pokušaji povećanja doze dovode do visokog rizika od krvarenja.
  • Pojedinci s normalnom osjetljivošću postižu svoj INR cilj u prosjeku u roku od tjedan dana od početka terapije.
  • Pacijenti sa smanjenom osjetljivošću na varfarin, čak i u visokim dozama, ne daju odgovarajući INR odgovor dva do tri tjedna.

Ove značajke bioraspoloživosti varfarina u različitih bolesnika mogu zahtijevati pažljivije (često) laboratorijsko praćenje INR-a tijekom razdoblja liječenja, povezujući pacijente s laboratorijima. Pacijent može očuvati relativnu slobodu kretanja i života kupnjom jednostavnog aparata Coaguchek koji djeluje slično glukometru pomoću test traka. Istina, cijena samog uređaja iznosi oko 30 000 rubalja, a potrošni materijal (set test traka) koštat će šest do sedam tisuća.

Nova generacija antikoagulansa, koji uspješno zamjenjuju Warfarin u mnogim situacijama (kardiologija, prevencija i liječenje duboke venske tromboze ekstremiteta, PE, u terapiji i prevenciji moždanih udara), omogućuje da se danas maknemo od problema kontrole INR-a..

Govorimo o tri glavna lijeka: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) i Dabigatran (Pradaxa).

Prva dva od njih danas uspješno zamjenjuju parenteralne antikoagulanse u kombinaciji s varfarinom u situacijama s niskim rizikom od PE.


Rivaroksaban (tablete 10, 15, 20 mg)

Pokazuje najmanji mogući rizik od krvarenja, sigurniji je za ovu skupinu komplikacija u usporedbi s kombinacijom varfarina i enoksaparina. Učinak terapije brzo se očituje; kontrola INR nije potrebna. U liječenju plućne embolije ili duboke venske tromboze donjih ekstremiteta, 15 mg lijeka propisuje se 3 tjedna dva puta dnevno. Zatim prelaze na dozu održavanja od 20 mg jednom dnevno tijekom 3-6-12 mjeseci.

Apiksaban


U istoj situaciji, Apixaban dolazi u dozama od 10 mg dva puta dnevno tjedno, nakon čega slijedi povlačenje od 5 mg dva puta dnevno tijekom cijelog života. Lijekovi su perspektivni u smislu ambulantne terapije za plućnu emboliju niskog rizika, koja se trenutno liječi stacionarno.

Ovi lijekovi su kontraindicirani za:

  • kontinuirano krvarenje,
  • u trudnica,
  • završna faza zatajenja bubrega,
  • teške jetrene patologije.

Dabigatran

Ne može zamijeniti parenteralne antikoagulanse i propisuje se nakon liječenja njima u dozi od 150 mg dva puta dnevno (110 mg dva puta kod osoba starijih od 80 godina ili koje primaju verapamil). U liječenju ishemijskih moždanih udara najsigurniji je Apixaban, koji se propisuje za mali moždani udar 3-5 dana, u prosjeku 6 dana (nakon CT-a mozga), s teškim nakon 12 dana.

Zanimljivo je koristiti ta sredstva u prevenciji PE kod bolesnika s artroplastikom kuka i koljena. U prosjeku, antikoagulantna terapija treba započeti 1-4 sata nakon operacije.

  • U slučaju Rivaroxabana, koristi se 35 dana za operaciju kuka i 14 dana za zamjenu koljena.
  • Dabigatran 35, odnosno 10 dana.

U kardiološkoj praksi, protiv pozadine fibrilacije atrija, bilo koji od ovih lijekova može se umjesto Warfarina provesti prevencija moždanog udara. Istodobno, Dabigatran (110 mg dva puta dnevno) i Apixaban (5 mg 2 puta dnevno) učinkovitiji su od Warfarina, a rizici krvarenja manji su za njihov unos. I Dabigatran, Apixaban i Rivaroxaban, u usporedbi s Warfarinom u tim situacijama, daju nižu statistiku za komplikacije poput hemoragijskog moždanog udara. Rivaroksaban za prevenciju ishemijskog moždanog udara u pozadini fibrilacije atrija u dozama od 20 mg jednom dnevno nema prednosti u odnosu na Warfarin.

U prisutnosti mehaničkih proteza srčanih zalistaka, kao i uz mitralnu stenozu, prijelaz s varfarina na nove antikoagulanse je neprikladan.

Književnost

  1. Karpov Yu.A. Apiksaban: nove mogućnosti za sprečavanje komplikacija u bolesnika s atrijalnom fibrilacijom // Atmosfera. Kardiološke vijesti. - 2013. - Ne. 4.
  2. Vorobyova N.M., Panchenko E.P. Apiksaban: nove mogućnosti u liječenju venskih tromboembolijskih komplikacija // Atmosfera. Kardiološke vijesti. - 2019. - Ne. 2.
  3. Gilyarov M.Yu., Konstantinova E.V. Oralni antikoagulanti u liječenju venskih tromboembolijskih komplikacija: fokus na apiksabanu // Medicinsko vijeće. - 2019. - Ne. 7.
  4. Raval A. N. i sur. Upravljanje pacijentima na oralnim antikoagulansima protiv antagonista vitamina K u akutnoj njezi i periproceduralnom okruženju: znanstvena izjava Amerikanca
  5. Udruženje srca // Cirkulacija. - 2019.
  6. Sarah S. Farmakologija i terapijska primjena dabigatran eteksilata // The Journal of Clinical Pharmacology. - 2013.
  7. Cannon C. P. i sur. Dvostruka antitrombotička terapija dabigatranom nakon PCI u atrijalnoj fibrilaciji // New England Journal of Medicine. - 2019.

Visoko medicinsko obrazovanje. 30 godina radnog iskustva u praktičnoj medicini. Više o autoru

Svi članci autora

Kako se prebaciti s jednog antikoagulanta na drugi

Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran pojavljuju se pod pojmom novi antikoagulanti..

  • Ako je potrebno prijeći s varfarina na jedan od novih antikoagulansa, varfarin se otkazuje i zadržava se razdoblje dok INR ne bude manji od 2. Kada se postigne ta vrijednost, propisuje se jedan od novih antikoagulansa.
  • Ako novi antikoagulant treba zamijeniti Warfarinom, tada se jednostavno dodaje novom antikoagulansu dok se ne dobije INR od 2-3. INR treba nadzirati prije sljedećeg unosa novog antikoagulanta s ponovljenom kontrolom jedan dan nakon posljednje doze novog antikoagulanta.
  • Ako se izvrši prijelaz s parenteralnih oblika antikoagulansa na nove, tada se prvi otkazuju, a novi se daje sljedeći dan..

Antikoagulanti (što je to, osobine njihove uporabe opisane su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

  • fiziološke - tijelo ih neprestano proizvodi i ulaze u krvotok;
  • patološki - kada se otkriju u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

  • primarni (njihova sinteza se javlja neprestano);
  • sekundarni (nastaje nakon razgradnje čimbenika protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Kako nadoknaditi pogrešan prijem

Često pacijenti (osobito starije osobe) pogriješe u režimu doziranja lijeka ili jednostavno zaborave jesu li ga uopće uzeli. Da se ne bi došlo u ekstremne situacije krvarenja ili naglog povećanja rizika od tromboze, postoje određena pravila za ispravljanje pogrešaka u uzimanju antikoagulansa nove generacije.

  • Ako se propusti tableta, tada se ni u kom slučaju ne može uzeti dvostruka doza. Ako se lijek obično uzima dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), propuštena tableta može se uzeti u roku od 6 sati nakon propuštenog vremena. Za Xarelto se isto može učiniti u roku od 12 sati. Ako je to nemoguće, dozu treba preskočiti, a sljedeću uzeti prema planu..
  • Ako je pacijent slučajno uzeo dvostruku dozu lijeka dva puta dnevno (Pradaxa, Eliquis), tada treba preskočiti sljedeći unos lijeka prema planu. Ako je za Xarelto pojedena dvostruka doza, ne treba proći prolaz, uzmite lijek kao i obično.
  • Ako se pacijent ne sjeća je li popio tabletu, tada za Pradaxu i Eliquis nije potrebna dodatna doza, sljedeća doza lijeka treba biti samo 12 sati nakon prethodne. Za Xarelto treba uzeti tabletu, sljedeću nakon 24 sata.

Ublažavanje predoziranja

Najčešća komplikacija je trovanje, koje može nastati kršenjem doze lijeka ili kao posljedica njegove upotrebe s alkoholom.

U ovoj situaciji moraju se hitno poduzeti sljedeće mjere:

  • Zovite hitnu pomoć;
  • Dajte pacijentu ležeći položaj;
  • Ako je predoziranje uzrokovano uzimanjem tableta, hitno isperite želudac pijući veliku količinu vode i izazovite umjetno povraćanje.

Liječnik će pregledati pacijenta i, ako je potrebno, otopiti kapaljku fiziološkom otopinom ili vitaminom K, što ima suprotan učinak. Ako je stanje bolesnika ozbiljno, bit će potrebna hospitalizacija i transfuzija krvne plazme.

Antikoagulanti su izvrsni lijekovi koji se koriste za liječenje većine krvnih i kardiovaskularnih bolesti. Lijekovi mogu djelovati izravno suzbijajući aktivnost trombocita ili posredno kroz jetru. Vrijedno je biti oprezan tijekom njihove primjene - poštujte doziranje, nemojte kombinirati terapiju s alkoholom i ne provoditi tijekom trudnoće ili tijekom dojenja. Ako postoje znakovi trovanja, posjetite svog liječnika..

Problem krvarenja

Kao i kod Warfarina, na novim antikoagulansima mogu se razviti krvarenja različite težine. Ako je krvarenje slabo, antikoagulant će se morati otkazati. U slučaju umjerene težine, dodatno se kapaju eritromi, koncentrat trombocita ili svježe smrznuta plazma. Krvarenje opasno po život zahtijeva koncentrat protrombinskog kompleksa ili kirurško liječenje.

Ne postoje specifični antidoti za varfarin (ni Vikasol ni Etamsilat nisu prikladni).

Do danas je protuotrov Idarucizumab registriran i koristi se za Dabigatran u Europi. U Ruskoj Federaciji njegova registracija planirana je za 2019. godinu. Najčešće se lijek koristi u hitnim situacijama (na primjer, uz krvarenje opasno po život ili hitnu kiruršku intervenciju).

Što su antikoagulanti, kako djeluju

Antikoagulanti su lijekovi koji razrjeđuju plazmu. Pomažu u sprječavanju stvaranja trombotičnih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i stvaranju venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da prethodno stvoreni krvni ugrušci ne podliježu resorpciji uz pomoć takvih lijekova..

Lijekovi se dobro podnose i podržavaju zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane ventile ili imaju nepravilan rad srca. Ako je pacijent imao srčani udar ili drugu srčanu bolest (kardiomiopatiju), također se propisuju antikoagulanti.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije krvi (zgrušavanja), naime, pod njihovim se utjecajem smanjuje vjerojatnost pojave ugrušaka koji mogu blokirati prolaze krvožilnih veza. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog ili moždanog udara je sveden na minimum.

Preoperativna priprema

Sve velike kirurške intervencije zahtijevaju prelazak pacijenta s varfarina ili novih antikoagulansa na parenteralne heparine niske molekularne težine.

Međutim, pacijentu se može pružiti manja operacija bez promjene antikoagulacijske terapije. Pacijenti se posebno mogu liječiti na Warfarinu ili novim antikoagulantima:

  • stomatolozi (prilikom uklanjanja 1-3 zuba, ugradnje implantata, parodontalne kirurgije, otvaranja apscesa usne šupljine),
  • oftalmolozi (uklanjanje mrene, operacija glaukoma).
  • Ne zahtijeva promjenu antikoagulanta i dijagnostičku endoskopiju.

Sabuk Tatyana Leonidovna higijeničar, epidemiolog

Sredstva protiv trombocita

Antitrombocitna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi inhibiranjem adhezije trombocita. Njihova je glavna svrha povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja tromba. Antitrombocitna sredstva također djeluju protiv gihta, vazodilatatora i antispazmodično. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

Popis najpopularnijih antiagregacijskih sredstava:

  • "Aspirin" je do danas najučinkovitije sredstvo protiv trombocita, proizvedeno u obliku tableta i namijenjeno oralnoj primjeni. Inhibira agregaciju trombocita, potiče vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
  • Tiklopidin je antitrombocitno sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produljuje vrijeme krvarenja. Lijek je propisan za prevenciju tromboze i za liječenje bolesti koronarnih arterija, srčanog i cerebrovaskularnog oboljenja.
  • "Tirofiban" je lijek koji sprečava nakupljanje trombocita, što dovodi do stvaranja tromba. Lijek se obično koristi zajedno s "Heparinom".
  • "Dipiridamol" širi koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

  • došlo je do zatajenja srca;
  • postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
  • postoji kronična aneurizma u stadiju;
  • pronađena parijetalna tromboza u predjelu srca;
  • dogodio se opsežni infarkt miokarda.

U nekim su slučajevima lijekovi propisani kao prevencija i liječenje:

  • tromboflebitis nogu;
  • proširene vene (proširene vene);
  • tromboembolija koja se javlja nakon poroda;
  • prisilno ležanje nakon operacije.

Učinkovitost terapije lijekovima

Primijenjene metode liječenja učinkovito utječu na stanje pacijenta i vraćaju ga u normalno stanje, ali ne uklanjaju uzroke napadaja. Postoje 2 glavna područja:

  • Obnova sinusnog ritma. Preporučljivo je koristiti ovu metodu za liječenje rijetkih manifestacija aritmije, u odsutnosti patoloških promjena u miokardu i standardne veličine srčanih komora..
  • Kompenzacija aritmičnog rada pretkomora, zbog kontrole nad kontrakcijom ventrikula. Tehnika se koristi za korekciju ritma u normosistolički oblik. Koristi se za redovite napade aritmija, sekundarne promjene u srčanom mišiću i povećane pretkomore.

Lijekove za bolesti kardiovaskularnog sustava, posebno MA, može propisati samo liječnik. Samoliječenje atrijske fibrilacije može naštetiti zdravlju, pa čak i dovesti do smrti.

Posebnost uzimanja ovih lijekova

Treba ga oprezno propisivati ​​starijim bolesnicima, sa značajnim odstupanjem težine od norme, s oštećenom bubrežnom funkcijom, bolestima povezanim s nepravilnom funkcijom krvožilnog sustava.

Jedna od značajki mnogih novijih antikoagulansa je njihov brzi odziv i brzi poluživot. To sugerira da morate biti izuzetno oprezni u poštivanju režima tableta. Budući da čak i preskakanje jedne tablete može dovesti do komplikacija.

Za krvarenja koja se pojave kao rezultat terapije određenim antikoagulansima postoji poseban tretman.

Na primjer, kada krvari zbog Rivaroxabana, pacijentu se propisuje koncentrat protrombina ili svježa smrznuta plazma. U slučaju gubitka krvi zbog Dabigatrana, hemodijalize, rekombinantne FVIIa.

Recenzije

Marina, 29 godina Imam poremećaje zgrušavanja krvi od djetinjstva. O antikoagulansima kao farmakološkoj skupini nisam znao ništa. Liječnik je savjetovao uzimanje tablete Aspirina svako jutro. Dakle, nastavljam ovaj postupak već nekoliko godina. Budući da nema zdravstvenih problema, mislim da ovaj lijek djeluje. Jeftino i veselo.

Alexandra, 37 godina S popisa sam za sebe odabrala lijek Rivaroxaban. Lijek je nov, ali učinkovit - pruža učinkovitu prevenciju tromboze. U našoj se obitelji takva bolest nasljeđuje po ženskoj liniji, pa sam se unaprijed zabrinuo za javno dostupne preventivne mjere. Lijek je jeftin, nema pritužbi.

Victoria, 32 godine Imam proširene vene već nekoliko godina. Vene ne samo da su uzrokovale jak kompleks inferiornosti, već su povremeno i boljele. Pomogao mi je lijek Lioton gel s popisa izravnih antikoagulansa. Lijek djeluje brzo, dodatno ublažava povećani umor udova nakon radnog dana.

Valentina, 41 godina S popisa lijekova mogu pohvaliti Warfarin, koji brzo i točno djeluje na zdravstveni problem. Prije godinu dana liječnik mi je dijagnosticirao mikro moždani udar, a za mene je to bilo potpuno neočekivano - očito je patila na nogama. Odmah su propisali ovaj lijek za brzu rehabilitaciju. Lijek je pomogao, nuspojave se nisu pojavile, iako im je prijetilo.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i sve ćemo popraviti!

Heparini niske molekularne težine

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni bioraspoloživi prag i antitrombotički učinak. U procesu njihove uporabe moguć je rizik od stvaranja hemoroidnih komplikacija. Komponente lijekova imaju tendenciju da se brzo apsorbiraju i dugotrajno izlučuju..

Lijekovi iz ove podskupine u potpunosti uklanjaju čimbenike koji pridonose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Povećavaju sintezu trombina i ne utječu ozbiljno na kapacitet krvožilnih zidova. Lijekovi pomažu poboljšati reološka svojstva krvotoka, a također imaju pozitivan učinak na opskrbu krvlju svih organa, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije..

Lijekovi s niskomolekularnom heparinom su:

ImeKarakteristična
"Fragmin"Dostupno u obliku bistre ili blago žućkaste otopine. Lijek se ne smije davati intramuskularno. Sredstvo se propisuje u povećanim dozama za područje kirurške intervencije, posebno onim pacijentima koji imaju rizik od krvarenja.
"Clevarin"Izravni antikoagulant koji utječe na koagulabilnost krvi. Lijek djeluje kao neutralizator značajki koagulacije krvi, propisan je za tromboemboliju (prevencija, liječenje).
"Kleksan"Protuupalni lijek i antitrombotik. Prije nego što počnete uzimati ovaj lijek, potrebno je iz upotrebe isključiti sve lijekove koji utječu na hemostazu..
FraxiparinTekuća otopina, antitrombotsko i antikoagulantno djelovanje. Na mjestu ubrizgavanja mogu se pojaviti hematomi i zbijene kvrge, nakon nekoliko dana same nestaju. Ako na početku liječenja uzimate velike doze lijeka, može se razviti krvarenje, ali nakon što taj učinak nestane.
"Wessel Douai F"Pripravak s prirodnim sastavom dobiva se iz crijevne sluznice životinja. Alat pomaže u suzbijanju čimbenika koji utječu na zgrušavanje krvi. Komponente lijeka potiču sintezu prostaglandina. Oni blokiraju razvoj prethodno stvorenog tromba i propisani su za uklanjanje procesa stvaranja tromba.

Povijest otkrića

Povijest antikoagulanata seže u rano dvadeseto stoljeće. Pedesetih godina prošlog stoljeća u svijet medicine već je ušao lijek sposoban za razrjeđivanje krvi, s djelatnom tvari kumarinom.
Prvi patentirani antikoagulant bio je Warfarin (WARFARIN) i bio je namijenjen isključivo mamcima štakora, jer se lijek smatrao izuzetno otrovnim za ljude.

Ipak, sve veća učestalost neuspješnih pokušaja samoubojstva Warfarina natjerala je znanstvenike da se predomisle u vezi s njegovom opasnošću za ljude..

Tako se 1955. godine Warfarin počeo propisivati ​​pacijentima s infarktom miokarda. Do danas, Warfarin zauzima 11. mjesto među najpopularnijim antikoagulantima našeg doba..

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Grudin". Njegov sastav sadrži protein koji se ekstrahira iz sline pijavice (medicinski). Izravni je inhibitor trombina.

"Girudin" ima analoge ("Girugen", "Girulog"). Doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih patologija. Ovi lijekovi imaju brojne prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju proizvoditi oralne oblike. Ograničena upotreba ovih sredstava može biti posljedica samo cjenovne kategorije.

Lepirudin (rekombinantni lijek) blokira trombin i profilaktički se propisuje za trombozu. Lijek je izravni inhibitor trombina, on ga blokira. Lijek je propisan za sprečavanje infarkta miokarda ili za izbjegavanje operacija na srcu zbog angine.

Oligopeptidi

Antikoagulanti (što su i kako utječu na tijelo, možete saznati u nastavku) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. Jaki su inhibitori koji sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente lijekova ponovno se spajaju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući raspored njihovih atoma.

Neki lijekovi iz skupine:

  1. "Hirudin".
  2. "Efegatran".
  3. "Inogatran".
  4. "Tromstop".
  5. "Hirudin".

Ta se sredstva koriste za sprečavanje:

  • srčani udari;
  • proširene vene;
  • trombembolija;
  • reokluzija nakon plastike krvožilnih zidova.

Prirodno

Mogu biti fiziološke i patološke. Fiziološki antikoagulanti normalno su prisutni u plazmi. Patološki se pojavljuju u krvi kod nekih bolesti.

Fiziološki antikoagulanti klasificirani su kao primarni i sekundarni. Primarne tijelo sintetizira samostalno i stalno su u krvi. Sekundarni nastaju kada se faktori koagulacije razgrađuju tijekom stvaranja fibrina i njegovog otapanja.

Primarni prirodni antikoagulansi

Obično su podijeljeni u skupine:

  1. Antitromboplasti.
  2. Antitrombin.
  3. Inhibitori postupka samo-montaže fibrina.

Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi, postoji rizik od tromboze..

Ova skupina tvari uključuje:

  • Heparin. To je polisaharid sintetiziran u mastocitima. U značajnim količinama nalazi se u plućima i jetri. U velikim dozama sprječava proces zgrušavanja krvi u svim fazama, suzbija brojne funkcije trombocita.
  • Antitrombin III. Sintetizira se u jetri i pripada alfa-glikoproteinima. Smanjuje aktivnost trombina i nekih aktiviranih čimbenika koagulacije krvi, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antikoagulantno djelovanje plazme je 75% osigurano antitrombinom III.
  • Protein C. Sintetiziraju ga stanice jetrenog parenhima i neaktivan je u krvi. Smanjen na aktivnost trombina.
  • Protein S. Sintetiziran stanicama endotela i jetrenog parenhima (hepatociti), ovisi o vitaminu K.
  • Alfa-makroglobulin.
  • Antitromboplasti.
  • Kontaktirajte inhibitor.
  • Inhibitor lipida.
  • Inhibitor komplementa-I.

Sekundarni fiziološki antikoagulanti

Također preporučujemo čitanje: Lijekovi za razrjeđivače krvi

Kao što je već spomenuto, oni nastaju u procesu zgrušavanja krvi i otapanja fibrinskih ugrušaka tijekom cijepanja nekih čimbenika zgrušavanja, koji uslijed razgradnje gube svojstva zgrušavanja i stječu antikoagulantna svojstva. To uključuje:

  • Antitrombin I.
  • Antitrombin IX.
  • Metafaktori XIa i Va.
  • Febrinopeptidi.
  • Auto-II antikoagulant.
  • Antitromboplasti.
  • PDF - proizvodi nastali tijekom cijepanja (razgradnje) fibrina pod djelovanjem plazmina.

Patološki antikoagulanti

Kod nekih bolesti mogu se stvoriti i nakupiti u krvi specifična antitijela koja sprečavaju zgrušavanje krvi. Mogu se proizvesti protiv bilo kojih čimbenika zgrušavanja, ali najčešće se stvaraju inhibitori VIII i IX čimbenika. U nekim autoimunim bolestima u krvi se pojavljuju patološki proteini koji djeluju antitrombinski ili potiskuju koagulacijske čimbenike II, V, Xa.

Više o patološkom antikoagulantu lupusa možete pročitati u ovom članku..

Terapija predoziranja antiagregacijama

  1. Nema smisla očistiti ili oprati želudac nekoliko sati nakon uzimanja lijekova..
  2. Pacijentu se daje aktivni ugljen za crijevnu apsorpciju.
  3. U slučaju predoziranja "Warfarina" ili njegovih analoga, unutra je propisan "Kolestiramin".
  4. Pacijent je smješten u anti-traumatično okruženje kako bi se izbjegla pojava novih hematoma i krvarenja.
  5. Uz značajan gubitak krvi vrši se transfuzija krvnih stanica ili plazme, ponekad i pune krvi. Učinkovita je upotreba mase eritrocita, krioprecipitata, protrombinskog kompleksa.
  6. Propisani "Fitomenadion", pripravci na bazi vitamina K.
  7. Ako nema potrebe za propisivanjem antitrombocitne terapije, tada se lijek "Fitomenadion" propisuje kao tijek liječenja, a ne kao prva pomoć.

Ako se stanje bolesnika vratilo u normalu, ali treba nastaviti koristiti neizravne antikoagulanse, tada je potrebno privremeno zamijeniti "Warfarin" lijekovima iz heparinske serije.

Nuspojave

Među nuspojavama uzimanja antikoagulansa mogu se razlikovati sljedeće:

  • Dispeptični poremećaji.
  • Opijenost tijela.
  • Alergijske reakcije,
  • Nekroza tkiva.
  • Kožni osip i pruritus.
  • Poremećaji bubrega.
  • Osteoporoza.
  • Ćelavost.

Najteža komplikacija antikoagulantnog liječenja je krvarenje u unutarnje organe: usta, nazofarinks, crijeva, želudac, zglobove i mišiće. U mokraći može biti krvi. Da bi se ove komplikacije spriječile, potrebno je pratiti krvnu sliku pacijenta koji prima antikoagulanse, kao i njegovo stanje u cjelini..

Posebne značajke

Oni se razlikuju od izravnih antikoagulansa po tome što se rezultat ovih lijekova pojavljuje nakon nekog vremena - jer se aktivni sastojak nakuplja u tkivima. Međutim, razdoblja valjanosti su puno duža..

Brzina, sila udara i razina kumulacije razlikuju se od proizvoda do proizvoda. Koristi se isključivo oralno. Parenteralna primjena lijeka strogo je zabranjena..

Preporučuje se prekid liječenja ne odmah, već polaganim tempom, smanjujući doziranje i povećavajući vremenski interval između doza (do jedne doze dnevno ili svakih 48 sati). Naglo povlačenje može dovesti do naglog povećanja protrombina u plazmi, što će izazvati trombozu.

Predoziranje ili predugo korištenje mogu izazvati krvarenja, a ona će biti povezana i sa smanjenjem koagulacijske sposobnosti krvi i s povećanjem propusnosti stijenke kapilara. Rijetko se u ovom slučaju krvarenja formiraju iz usne i nazofaringealne šupljine, gastrointestinalnog trakta, u mišićna vlakna i zglobnu šupljinu, dok je pojava krvi u mokraći makro- ili mikrohematurija. Da biste izbjegli stvaranje ovih komplikacija, tijekom razdoblja terapije, morate pažljivo pratiti stanje pacijenta i pokazatelje hemokoagulabilnosti. Svakih 48-72 sata, a ponekad i češće, preporučuje se praćenje protrombinskog vremena i analiza prisutnosti eritrocita u mokraći (ovo je jedan od prvih pokazatelja predoziranja lijekovima). U svrhu cjelovitog promatranja, osim razine protrombina, potrebno je metodom u dva koraka procijeniti i ostale pokazatelje: toleranciju na heparin, vrijeme ponovnog kalcificiranja, protrombinski indeks, fibrinogen u plazmi, koncentraciju protrombina. Ne preporučuje se paralelna upotreba lijekova iz skupine salicilata, jer potonji izazivaju porast razine slobodnog antikoagulanta u plazmi.

Predstavnici ove skupine su neodikumarin, acenokumarol, fenindion i varfarin..

  1. Neodikumarin i njegovi analozi. Karakteriziran brzom apsorpcijom, poluvrijeme od 2,5 sata izlučuje se iz tijela urinom kao metabolički produkti. Rezultat se javlja nakon 2-3 sata nakon primjene, maksimum u krvi - nakon 12-30 sati i traje 48 sati nakon otkazivanja lijeka. Koristi se i samostalno i u kombinaciji s heparinom.
  2. Acenocoumarol. Dobra apsorpcija u gastrointestinalnom traktu. Karakteristično je kumulativno djelovanje. Maksimalni rezultat bilježi se nakon 24-48 sati od početka liječenja. Nakon prestanka uzimanja, stopa protrombina otkriva se nakon 2-3 dana.
  3. Fenindion (Fenilin). Smanjenje koagulacije krvi opaža se nakon 8-10 sati, maksimum - nakon 24 sata. Karakterističan izražen kumulativni učinak.
  4. Varfarin. Potpuno apsorbiran u probavnom traktu. Poluvrijeme je 40 sati. Antikoagulacijski učinak nastupa za 72-120 sati i traje 3-5 dana. nakon prestanka uzimanja lijekova.

Prirodna sredstva za razrjeđivanje krvi

Pristalice liječenja narodnim metodama koriste se za sprečavanje tromboze biljaka s učinkom razrjeđivanja krvi. Popis takvih biljaka prilično je dugačak:

  • divlji kesten;
  • kora vrbe;
  • dud;
  • slatka djetelina;
  • pelin;
  • livada:
  • Crvena djetelina;
  • korijen sladića;
  • izbjegavanje božura;
  • cikorija i drugi.

Prije liječenja biljem, poželjno je konzultirati se s liječnikom: ne mogu sve biljke biti korisne.


Crvena djetelina koristi se u narodnoj medicini za poboljšanje protoka krvi

Udarac

Lijekovi koji ne antikoaguliraju kao što su natrijev citrat, natrijev salicilat, acetilsalicilna kiselina također smanjuju zgrušavanje krvi.

Vidjevši nerazumljiva imena na popisu preporuka, pacijenti žele brzo saznati što su antikoagulanti i za što su propisani. Pojam antikoagulansi, popis lijekova u ovoj skupini je opsežan, uobičajeno je označavati lijekove koji djelujući na ljudsko tijelo dramatično inhibiraju proces koagulacije krvi.

Kao rezultat svog djelovanja, liječnici uspijevaju spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka (krvnih ugrušaka). Lijekovi se koriste za sprečavanje komplikacija u raznim situacijama. Treba imati na umu da liječnici u profilaktičke svrhe propisuju i antikoagulanse, kako bi se smanjio rizik od stvaranja tromba..

Mehanizam djelovanja antikoagulansa je različit, pa se obično dijele u dvije velike skupine:

  1. Izravni antikoagulanti. Te tvari brzo djeluju na sustav zgrušavanja krvi inhibirajući proces stvaranja fibrina. Lijekovi u ovu skupinu uključuju heparine srednje i niske molekularne težine, natrijev hidrocitrat. Mehanizam djelovanja standardnog heparina povezan je s inhibicijom aktivnosti trombina i inaktivacijom hemostatskih čimbenika.
  2. Neizravni antikoagulanti - često se nazivaju antagonistima vitamina K. Ti lijekovi imaju dugoročni učinak. Učinak njihove primjene očituje se tijekom vremena, stoga se često koriste kod poremećaja sustava zgrušavanja krvi. Po svojoj kemijskoj strukturi neizravni antikoagulanti mogu biti derivati ​​indandiona ili 4-hidroksikumarina. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom sinteze u jetri faktora koagulacije krvi II (protrombin), VII (prokonvertin), IX (Christmass faktor) i X (Stewart-faktor snage).

Izravni antikoagulanti koriste se kada postoji hitna potreba za normalizacijom koagulacije krvi. Za prevenciju i liječenje tromboze liječnici pribjegavaju pomoći neizravnih antikoagulansa.

Antitrombotska terapija ima niz indikacija:

  • stanje nakon operacije na srcu i krvnim žilama;
  • infarkt miokarda;
  • plućna embolija;
  • aneurizma lijeve klijetke;
  • fibrilacija atrija;
  • tromboflebitis površinskih vena ekstremiteta;
  • obliteranski tromboangiitis, endarteritis.

Kao i bilo koji drugi lijek, i antikoagulansi imaju brojne kontraindikacije, ne koriste se uvijek. Zabranjeno je koristiti lijekove u ovoj skupini pacijentima sa sljedećim poremećajima:

  • bolesti probavnog trakta (čir na želucu);
  • bolesti jetre (kronični hepatitis, srčana fibroza jetre);
  • bolest urolitijaze;
  • zatajenje bubrega;
  • trombocitopenična purpura;
  • kavernozna plućna tuberkuloza.

Kada koriste oralne antikoagulanse, pacijenti se često suočavaju s razvojem nuspojava. Među najčešćim:

  • alergija;
  • glavobolja;
  • astenija;
  • povećana tjelesna temperatura;
  • poremećaj rada bubrega;
  • mučnina, bolovi u trbuhu;
  • kršenje okusa, povraćanje;
  • proljev;
  • svrbež, osip na koži.

Prvi antikoagulant dobiven je u 20. stoljeću u Sjedinjenim Državama, kada je otkrivena nova bolest kod krava, koja je izazvala jaka krvarenja. Kada se otkrio uzrok patološkog stanja, ispostavilo se da djetelina onečišćena plijesni koja se nalazi u hrani djeluje na organizam životinja. Iz ove sirovine sintetiziran je prvi lijek neizravnog djelovanja trombocita - "Dikumarol".

Do danas je popis fondova koji su analozi više od stotinu imena. Svi su ti lijekovi neizravni antikoagulanti. Mehanizam djelovanja skupine lijekova temelji se na inhibiciji djelovanja vitamina K.

Postoje faktori zgrušavanja koji ovise o ovom vitaminu. Neizravni antikoagulanti sprečavaju aktivaciju koagulacijskih proteina i kofaktora ovisnih o vitaminima. Zabranjena je nekontrolirana upotreba takvih lijekova jer se povećava rizik od hemoragičnih komplikacija.

Dvije su glavne skupine u koje su podijeljeni svi neizravni antikoagulanti. Klasifikacija sredstava temelji se na djelatnoj tvari koja je dio lijekova. Razlikujte:

  • derivati ​​kumarina;
  • proizvodi na bazi indandiona.

Nakon provedbe velikog broja studija, znanstvenici su otkrili da se sredstva na bazi ove djelatne tvari ne smiju koristiti u terapiji. Lijekovi su stvorili značajan broj nuspojava u obliku alergijskih reakcija. Učinkovitost utjecaja na antikoagulacijski sustav također nije pokazala stabilne rezultate..

Ova skupina lijekova uključuje lijekove: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Odlučeno je zaustaviti glavni izbor na drugoj skupini antiagregacijskih sredstava, a od derivata indandiona trenutno se koristi samo fenilin.

Lijek ima nisku cijenu i dostupan je u obliku tableta. Djeluje 10 sati, a vrlo je važno održavati potrebno trajanje terapije. Učinak se javlja samo 24 sata nakon prve doze. Upotreba sredstava odvija se pod nadzorom stanja pacijenta pomoću laboratorijskih parametara krvi (koagulogram, opći testovi, biokemija).

Shema primjene "Fenilina":

  1. Prvi dan - 1 tableta 4 puta.
  2. Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
  3. Ostatak vremena terapije - 1 tableta dnevno.

Lijek se ne preporučuje uzimati istovremeno s lijekovima koji snižavaju razinu glukoze u tijelu..

Slučajevi predoziranja ove skupine lijekova prilično su rijetki. To se može dogoditi ako malo dijete drogu pronađe kod kuće i kuša. Obično je koncentracija tvari niska, pa unos jedne tablete nije strašan. U slučaju posebne ili nenamjerne upotrebe velikih doza tvari, mogu se razviti koagulopatija i krvarenje..

Klinika predoziranja nema specifične simptome, pa je prilično teško pogoditi da je uzeta velika količina lijeka. Simptomi manifestacija slični su raznim bolestima i patološkim stanjima tijela. Pacijent ima:

  • lako podljevi na koži;
  • pojava krvi u mokraći ili izmetu;
  • krvarenje iz maternice;
  • hematomi na vratu;
  • intrakranijalno krvarenje.

Prethodni moždani udar, poodmakla dob, povijest gastrointestinalnog krvarenja i nizak hematokrit popratni su čimbenici koji mogu smanjiti prag koncentracije lijeka.

Pročitajte Više O Duboke Venske Tromboze

Prvo u ortopediji

Klinike Kompresijske čarape - prevencija i liječenje proširenih vena kod muškaraca i ženaTromboza, stagnacija krvi u venama, trofični čirevi, strašni umor u nogama - simptomi poznati mnogim sportašima i ljudima daleko od tjelesnog odgoja.

Preporuke i recepti za liječenje akutnih hemoroida

Klinike Kao i svaka patologija kroničnog oblika, hemoroidi, tijekom svog nastanka i formiranja, prolaze kroz faze remisije i pogoršanja (upale). Trajanje svake od faza u potpunosti ovisi o korištenoj terapiji, načinu života osobe, poštivanju svih propisa liječnika koji dolazi.

Brzi kućni tretman hemoroida

Klinike Hemoroidi su povećanje hemoroida.U posljednjim fazama bolesti mogu ispasti iz anusa. Ovu bolest prate svrbež, peckanje, bol, krvarenje i drugi neugodni simptomi..Razlog širenja hemoroida je poremećaj cirkulacije.