logo

Popis antikoagulantnih lijekova, mehanizam djelovanja i kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su skupina lijekova koji utječu na zgrušavanje krvi: naglo se smanjuje, mijenjaju se reološka svojstva tkiva, postaje tekuće i lakše prolazi kroz žile, ali rizici nekontroliranih procesa ozbiljno su povećani. Prvenstveno krvarenje.

Lijekovi ove vrste mnogo su snažniji od antitrombocita kojima su slični. Strogo je zabranjeno uzimati takve lijekove bez imenovanja stručnjaka koji liječi. Potrebna je dinamička kontrola, stalno praćenje.

Unatoč svoj opasnosti, zbog nesporne učinkovitosti, u većini slučajeva potrebna je uporaba lijekova ove vrste. U kojim situacijama i što trebate znati?

Klasifikacija i mehanizam djelovanja

Podjela se provodi prema prirodi učinka, farmakološkoj aktivnosti i načinima na koje lijek utječe na tijelo pacijenta.

Klasifikacija antikoagulansa prilično je loša, postoje dvije glavne vrste: izravno i neizravno djelovanje. Ali oni više nego pokrivaju terapijske potrebe u svim kliničkim slučajevima..

Direktno

U srcu zgrušavanja (proces zgrušavanja krvi), skupina specifičnih tvari djeluje u normalnim uvjetima. Oni pružaju agregaciju oblikovanih stanica, brzo zatvaranje rane ili dijela posude uništene pod utjecajem mehaničkog ili drugog čimbenika.

Glavni spoj ove vrste je trombin. Farmaceutski lijekovi-antikoagulanti izravnog djelovanja utječu na njegovu aktivnost, dok koncentracija komponente ostaje na istoj razini.

Trombin se i dalje stvara i otkriva tijekom krvne pretrage. Ali postaje neoperativan, što je osnova rada izravnih antikoagulansa.

Lijekovi ove vrste smatraju se zlatnim standardom za hitno liječenje. Međutim, zbog agresivnog farmakološkog učinka, primjena ove podskupine lijekova snažno se ne preporučuje kada je riječ o dugotrajnom terapijskom tečaju..

Lijekovi se brzo metaboliziraju, prerađuju i izlučuju. Povoljan učinak ne traje dugo, nuspojave su jake, sve do masivnog krvarenja.

Stoga se bez nadzora hematologa takvi lijekovi ne mogu koristiti..

Neizravno

Ova podskupina lijekova ima složeni mehanizam djelovanja zbog mogućnosti aktivnih komponenata koje čine lijek.

Korisni rezultat se radikalno razlikuje od rezultata prethodne skupine lijekova..

Neizravni antikoagulanti utječu na trombin, potpuno neutralizirajući spoj, uništavajući ga. Uz to, utječu na druge čimbenike koagulacije, neizravno utječući na brzinu agregacije formiranih krvnih stanica..

Uz stvarno ukapljivanje, lijekovi ove vrste pomažu u normalizaciji prehrane tkiva miokarda, opuštanju muskulature žila, uklanjanju organskih soli i obnavljanju koncentracije kolesterola.

Zbog relativno manje agresivne upotrebe, ti se lijekovi mogu koristiti za duge tečajeve.

Nuspojave su također ozbiljne, a rizici od njihovog razvoja nekontroliranom primjenom su veliki. Neprihvatljivo je samostalno uzimati ovu podskupinu..

Nemoguće je nedvosmisleno govoriti o tome koji su lijekovi bolji. Sve ovisi o konkretnom kliničkom slučaju.

Izravni antikoagulanti

Među mogućim indikacijama za upotrebu:

  • Tromboza bilo koje lokalizacije. U pravilu, proces utječe na velike žile donjih ekstremiteta. Karakteristična značajka je stvaranje ugrušaka formiranih stanica i proteina-fibrina, preklapajući lumen struktura.

Normalna cirkulacija krvi se mijenja, postaje slaba i nedovoljna za hranu tkiva. Antikoagulanti mogu pomoći u početnim fazama patološkog procesa. Tada ne možete bez trombolitika.

  • TELA. Bolest plućne arterije. Često se susreće u praksi specijalista. Prati ga brzi porast pritiska, problemi u radu srca. Ako preklapanje vaskularnog lumena nije tako veliko, još uvijek postoji šansa za oporavak. Izravni antikoagulanti koriste se kao pomoćno antitrombotsko sredstvo.
  • Tromboflebitis. Tipično je stvaranje ugrušaka s istodobnim razvojem upalnog procesa na dijelu žila. Prati ga puno ozbiljnije stanje, oporavak se provodi u bolnici.
  • Angina pektoris. Akutni poremećaj krvotoka u srčanim strukturama, međutim, stupanj poremećaja još nije dosegao kritičnu točku. Stoga se ne događa opsežna smrt tkiva mišićnog organa. Još uvijek postoji šansa za oporavak, i to bez posljedica.
  • Infarkt miokarda u akutnoj fazi. Korištenje antikoagulansa moguće je u bilo kojoj fazi patološkog procesa. Najveći blagotvoran učinak opaža se kada se daje u početnoj fazi. Tijekom razdoblja rehabilitacije nakon infarkta miokarda, prijem je neophodan zbog visokog rizika od stvaranja ugrušaka.
  • DIC sindrom u fazi trombotske lezije.
  • Autoimuni poremećaji bubrega, kao i sistemski patološki procesi poput lupus eritematozusa. Primjena je moguća u bilo kojoj fazi.
  • Poremećaji mikrocirkulacije. U sklopu preventivnih mjera. Međutim, uporaba antikoagulansa dopuštena je samo za kratke tečajeve. Pod nadzorom stručnjaka.
  • Hemoroidi. Kao mast za vanjsku upotrebu.

Popis lijekova

Lokalni heparin klasičan je oblik lijekova. Propisan je za hematome, u početnim fazama varikoznih vena.

Koncentracija aktivnog sastojka minimalna je, stoga je vjerojatnost nuspojava, ako se pravilno koristi, zanemariva.

Popis izravnih antikoagulansa: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, Heparin mast. Djelomično je komponenta prisutna u masti Troxevasin.

Sredstva za unutarnji prijem. Koristi se za liječenje sistemskih bolesti kada je nemoguće ograničiti lokalnu izloženost.

To uključuje dvije podvrste lijekova:

  • Prvi su heparini niske molekularne težine. Popis imena lijekova: Clexane, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Omogućuju brz učinak i relativno su snažni, u manjoj mjeri utječu i na ostale čimbenike koagulacije, osim na trombin. Koriste se prema indikacijama, kao hitni lijek ili za liječenje kroničnih bolesti.
  • Drugi su heparini s prosječnom molekulskom masom. Uobičajeni naziv - Cybernin.

Popis antikoagulacijskih lijekova mnogo je širi, no ključni na farmaceutskom tržištu upravo se temelje na imenovanoj tvari..

Kontraindikacije

Tipični razlozi za odbijanje upotrebe:

  • Krvarenje bilo koje lokalizacije. Ne može se izbjeći intenziviranje procesa, što će u konačnici postati fatalno za pacijenta.
  • Dokazani poremećaji zgrušavanja. Uz razne bolesti, bilo da se radi o trombocitopatiji, poremećajima proizvodnje posebnih tvari uključenih u agregaciju formiranih stanica.
  • Hemoragijski moždani udar. Prati ga uništavanje posude u predjelu mozga. Paralelnom primjenom izravnih antikoagulansa razvija se veliki hematom koji sabija živčana tkiva. Ovo je put do smrti.
  • Aneurizme. Zidne izbočine arterija.
  • Maligna hipertenzija. Stabilan brzi porast tlaka do kritičnih razina.
  • Patologija gastrointestinalnog trakta. Posebno ulcerozne prirode, potencijalno sposoban izazvati krvarenje.
  • Nedavno izvedene operacije. Bilo koja lokalizacija.
  • Pojedinačna netolerancija na komponente lijekova. Alergijske reakcije.

Popis nije potpun. Potrebna je ocjena popisa u bilješci na određeno ime.

Nuspojave

  • Krvarenje.
  • Stvaranje hematoma.
  • Dispeptični simptomi.
  • Promjena boje kože, bljedilo.
  • Glavobolja, slabost. Poremećaji živčanog sustava.
  • Osip. Alergijske reakcije.

Neizravni antikoagulanti

Indikacije za uporabu:

  • Relapsi infarkta miokarda. Ponovljene epizode akutnih poremećaja cirkulacije u tkivima srca. Nalaze se uglavnom u starijih bolesnika. Pažljivo koristite lijekove..
  • Kronično zatajenje srca.
  • Trajna tromboza, posebno dubokih vena donjih ekstremiteta uz neučinkovitu uporabu drugih sredstava.
  • Lezije plućne arterije. U sustavu sa specijaliziranim lijekovima, prvenstveno tromboliticima. Međutim, kombiniranje istih mora se provoditi vrlo pažljivo, jer su rizici od smrtonosnih krvarenja veliki..

Uz naznačene indikacije, mogu se razlikovati gore opisane osnove. S tom razlikom što se neizravni antikoagulanti rjeđe koriste u akutnim stanjima, njihovo imenovanje provodi se za kronične bolesti srca, krvnih žila, hematološke poremećaje.

Popis lijekova

Popis neizravnih antikoagulansa uključuje tri imena:

  • Varfarin. Dostupan je u obliku tableta za oralnu primjenu i u većini slučajeva propisuje se pacijentima. Između ostalih, smatra se najsigurnijim i najučinkovitijim. Važna prednost je značajna ovisnost o doziranju. Što je veća koncentracija u krvi, to je pozitivniji učinak ozbiljniji.

Istodobno, čim se lijek otkaže, negativni fenomeni, nuspojave brzo nestaju. Svestranost i fleksibilnost Warfarina čine ga neophodnim u liječenju većine patologija.

  • Neodikumarin. Propisuje se relativno rijetko u akutnim slučajevima. Istodobno, uporaba lijeka zahtijeva sustavni unos, jer se pozitivan učinak ne pojavljuje odmah, već postupno, dok se aktivna komponenta nakuplja u tijelu..
  • Acenocoumarol. Koristi se kao učinkovit analog za netoleranciju na prethodno ime.

Neizravni lijekovi koriste se strogo prema indikacijama, unatoč većoj sigurnosti i varijabilnosti pozitivnog učinka.

Kontraindikacije

Razlozi odbijanja uporabe neizravnih antikagulanata približno su isti kao i kod lijekova s ​​izravnim djelovanjem.

Dodatni uključuju trudnoću i prijetnju pobačajem. Također sklonost krvarenju iz maternice.

Općenito, lijekovi za ukapljivanje i promjenu reoloških svojstava ne smiju se propisivati ​​tijekom trudnoće i dojenja. Ovo je univerzalna osnova za neuspjeh.

Ne preporučuje se uporaba lijekova za ispravljanje poremećaja u djece. Budući da antikoagulanti mogu usporiti stvaranje kostiju, uzrokuju hemoragične probleme.

Specifične kontraindikacije su ozbiljni disfunkcionalni poremećaji jetre i bubrega. U ovom slučaju, lijekovi će samo naštetiti, pogoršati situaciju..

Nuspojave

U osnovi su prisutni isti neželjeni učinci kao i kod primjene izravnih antikoagulansa. Često nastaju hematomi, razvija se krvarenje.

Pacijenti se susreću s dispeptičkim procesima (žgaravica, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, izmjenični poremećaji stolice).

Često se pronađu alergijske reakcije poput osipa na koži. Rijeđe, drugi, teži oblici poremećaja: Quinckeov edem, anafilaktički šok.

Osobito treba biti pažljiv u bolesnika s složenom netolerancijom na grupu lijekova. Polivalentna alergijska reakcija.

Imenovanje antikoagulansa provodi se strogo prema indikacijama, to nisu sredstva koja se mogu proizvoljno koristiti. Rizici su preveliki, pozitivno djelovanje ne može se postići na ovaj način. Vrijedno je kontaktirati hematologa.

Što su antikoagulanti. Popis, nazivi lijekova, nuspojave, klasifikacija

Problemi sa srcem i krvožilnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, terapiju ovih patologija proizvode se lijekovi - antikoagulanti. Što je to, kako i koliko ga koristiti, otkriveno je u nastavku..

Što su antikoagulanti, kako djeluju

Antikoagulanti su lijekovi koji razrjeđuju plazmu. Pomažu u sprječavanju stvaranja trombotičnih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i stvaranju venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da prethodno stvoreni krvni ugrušci ne podliježu resorpciji uz pomoć takvih lijekova..

Lijekovi se dobro podnose i podržavaju zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane ventile ili imaju nepravilan rad srca. Ako je pacijent imao srčani udar ili drugu srčanu bolest (kardiomiopatiju), također se propisuju antikoagulanti.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije krvi (zgrušavanja), naime, pod njihovim se utjecajem smanjuje vjerojatnost pojave ugrušaka koji mogu blokirati prolaze krvožilnih veza. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog ili moždanog udara je sveden na minimum.

Antikoagulanti (što je to, osobine njihove uporabe opisane su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

  • fiziološke - tijelo ih neprestano proizvodi i ulaze u krvotok;
  • patološki - kada se otkriju u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

  • primarni (njihova sinteza se javlja neprestano);
  • sekundarni (nastaje nakon razgradnje čimbenika protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Primarni prirodni lijekovi

Ova skupina farmaceutskih proizvoda podijeljena je na:

  • inhibitori nastali kao rezultat samoreprodukcije fibrina;
  • antitrombini - glavni čimbenik proteina u plazmi;
  • antitromboplastini - faktor sustava za zgrušavanje plazme.

Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje tih tvari, tada postoji mogućnost da razvije trombozu.

Skupina prirodnih primarnih lijekova:

ImeZnačajke porijekla
HeparinIma klasu polisaharida, njegova se sinteza događa u mastocitima. Njegov veliki volumen pada na jetru i pluća. Povećanje koncentracije ove tvari suzbija funkciju trombocita, što sprječava razvoj začepljenih vena.
Protein CStvaraju je stanice jetre, u krvi je u neaktivnom stanju. Za njegovu aktivaciju potreban je trombin.
Antitrombin IIIProizvedeno u jetri i klasificirano u glikoprotein alfa2. Smanjuje aktivnost zgrušavanja krvi bez utjecaja na neaktivne antikoagulanse.
Proteini STvori jetra.

Sekundarni fiziološki lijekovi

Pripravci skupine uključuju sljedeće aktivne tvari u formuli:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafaktori XIa i Va.
  4. Febrinopeptidi.
  5. Auto-2 antikoagulant.
  6. Antitromboplasti.
  7. PDF (tvari koje nastaju otapanjem fibrina).

Patološki lijekovi

Razvojem teških bolesti u krvotoku nastaju inhibitori imunološkog tipa, djelujući kao specifična antitijela. Takva su tijela namijenjena sprječavanju zgrušavanja..

Uključuju inhibitore VII, IX faktorijel. Tijekom bolesti autoimune prirode u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i supresivni učinak na čimbenike zgrušavanja (II, V, Xa).

Sredstva protiv trombocita

Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su prevenciji moždanog i moždanog udara koji mogu nastati stvaranjem slijepljenih krvnih ugrušaka.

Aspirin je najčešće korišteno i najpristupačnije sredstvo protiv trombocita. Aspirin se često propisuje pacijentima koji su doživjeli napad. Blokira stvaranje zgusnutih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon savjetovanja s medicinskim stručnjakom, ovaj je lijek moguće koristiti u malim dozama (za prevenciju).

Pacijentima koji su imali moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisuje se ADP (inhibitori adenozin difosfatnih receptora). Ovaj se lijek ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile..

Lijekovi za trombozu:

  1. Nugrel.
  2. Tiklopidin.
  3. Clopidorel.
  4. Dipiridamol.
  5. Takagrelor.

Kao i svi drugi lijekovi, antitrombocitna sredstva imaju niz nuspojava:

  • stalni umor;
  • česta manifestacija žgaravice;
  • glavobolja;
  • mučnina;
  • bolovi u trbuhu;
  • oštra promjena stolice;
  • krvarenje iz nosa.

S takvim manifestacijama, pacijent treba kontaktirati medicinskog stručnjaka radi ponovnog propisivanja lijekova..

Također, postoje nuspojave kod kojih je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:

  1. Alergijske reakcije (oticanje lica, grkljana, jezika, udova, usana, osip).
  2. Povraćanje, posebno uz prisustvo krvnih ugrušaka.
  3. Tamne ili krvave stolice.
  4. Prisutnost krvi u mokraći.
  5. Poteškoće pri udisanju i izdahu.
  6. Nepovezani govor.
  7. Znakovi aritmije.
  8. Žutost koja se pojavljuje na koži i na bjeloočnicama.
  9. Bolni zglobovi.
  10. Halucinacije.

Nekim pacijentima lijek antitrombocite propisuje doživotno, pa moraju sustavno prikupljati krv kako bi provjerili koagulabilnost..

Oralni lijekovi nove generacije

Antikoagulanti (što je to i princip učinka sredstava na tijelo opisan je u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statističkim pokazateljima, većina ih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte, zahvaljujući tome objavljuju sve više novih i poboljšanih proizvoda nove generacije..

Bilo koji antikoagulans ima i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatna laboratorijska ispitivanja lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i popratne bolesti. Takvi se lijekovi razvijaju za mlade pacijente (djecu) i za one koji imaju kontraindikacije za njihovu upotrebu..

Pros modernih lijekova:

  • minimaliziran rizik od spontanog krvotoka;
  • lijekovi djeluju nakon 1,5 sata;
  • većina ljudi koji imaju ograničene indikacije za Warfin već mogu uzimati nove lijekove;
  • jedena hrana i drugi lijekovi ne utječu na učinkovitost PNP-a.

Mane PNP-a:

  • stalno testiranje sredstava;
  • takva se sredstva moraju piti stalno, bez praznina, jer imaju kratko vremensko razdoblje djelovanja;
  • rijetko, ali postoje neželjeni učinci povezani s netolerancijom na komponente.

Na popisu PUP-a postoji mali broj sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novih proizvoda je Dabigatran, koji je lijek niske molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski radnici ga često prepisuju kod venskih blokada (u preventivne svrhe).

Još su 2 PNP-a koja se pacijenti lako podnose, Apixaban i Rivaroxaban. Njihova je prednost što tijekom liječenja nema potrebe za vađenjem krvi zbog rizika od poremećaja zgrušavanja. Ne reagiraju na druge lijekove koji se koriste, što je njihov plus. Lijekovi također sprječavaju napade moždanog udara i aritmije.

Klasifikacija antikoagulansa: izravno, neizravno

Antikoagulanti (što je to i njihovo načelo djelovanja razmotreno je u članku u informativne svrhe, stoga im je zabranjeno samoliječenje) obično su podijeljeni u 2 glavne podskupine.

Oni su:

  • izravno djelovanje (oni imaju sposobnost izravnog djelovanja na trombin, smanjujući njegovu aktivnost na minimum, čime razrjeđuju protok krvi);
  • neizravni učinci (utječu na sintezu enzima (bočnog podrijetla) koji reguliraju zgrušavanje krvi).
Antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja: popis

Zidovi želuca dobro apsorbiraju lijekove i na kraju se izlučuju mokraćom.

Direktno
  • Heparini (niska molekularna težina).
  • Hirudin.
  • Natrijev hidrogen citrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
Neizravno
  • Indandioni.
  • Monokumarini.
  • Dicumarini.

Herapinska skupina

Glavni i najčešći predstavnik lijekova s ​​izravnim djelovanjem je Heparin. Sadrži sulfatne glikozaminoglikante različitih veličina. Ima nisku bioraspoloživost.

Lijek komunicira s velikim brojem drugih komponenata koje proizvodi tijelo:

  • proteini plazme;
  • endotel;
  • makrofagi.

Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se tromb već pojavio i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin na njega ne može djelovati.

Pripravci heparinske skupine (oralne tablete i masti za vanjsku upotrebu:

  1. "Venolife".
  2. "Heparin" (injekcija).
  3. "Clevarine".
  4. "Heparinska mast".
  5. "Lyoton gel".
  6. "Bez problema".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

Oligopeptidi

Antikoagulanti (što su i kako utječu na tijelo, možete saznati u nastavku) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. Jaki su inhibitori koji sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente lijekova ponovno se spajaju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući raspored njihovih atoma.

Neki lijekovi iz skupine:

  1. "Hirudin".
  2. "Efegatran".
  3. "Inogatran".
  4. "Tromstop".
  5. "Hirudin".

Ta se sredstva koriste za sprečavanje:

  • srčani udari;
  • proširene vene;
  • trombembolija;
  • reokluzija nakon plastike krvožilnih zidova.

Heparini niske molekularne težine

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni bioraspoloživi prag i antitrombotički učinak. U procesu njihove uporabe moguć je rizik od stvaranja hemoroidnih komplikacija. Komponente lijekova imaju tendenciju da se brzo apsorbiraju i dugotrajno izlučuju..

Lijekovi iz ove podskupine u potpunosti uklanjaju čimbenike koji pridonose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Povećavaju sintezu trombina i ne utječu ozbiljno na kapacitet krvožilnih zidova. Lijekovi pomažu poboljšati reološka svojstva krvotoka, a također imaju pozitivan učinak na opskrbu krvlju svih organa, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije..

Lijekovi s niskomolekularnom heparinom su:

ImeKarakteristična
"Fragmin"Dostupno u obliku bistre ili blago žućkaste otopine. Lijek se ne smije davati intramuskularno. Sredstvo se propisuje u povećanim dozama za područje kirurške intervencije, posebno onim pacijentima koji imaju rizik od krvarenja.
"Clevarin"Izravni antikoagulant koji utječe na koagulabilnost krvi. Lijek djeluje kao neutralizator značajki koagulacije krvi, propisan je za tromboemboliju (prevencija, liječenje).
"Kleksan"Protuupalni lijek i antitrombotik. Prije nego što počnete uzimati ovaj lijek, potrebno je iz upotrebe isključiti sve lijekove koji utječu na hemostazu..
FraxiparinTekuća otopina, antitrombotsko i antikoagulantno djelovanje. Na mjestu ubrizgavanja mogu se pojaviti hematomi i zbijene kvrge, nakon nekoliko dana same nestaju. Ako na početku liječenja uzimate velike doze lijeka, može se razviti krvarenje, ali nakon što taj učinak nestane.
"Wessel Douai F"Pripravak s prirodnim sastavom dobiva se iz crijevne sluznice životinja. Alat pomaže u suzbijanju čimbenika koji utječu na zgrušavanje krvi. Komponente lijeka potiču sintezu prostaglandina. Oni blokiraju razvoj prethodno stvorenog tromba i propisani su za uklanjanje procesa stvaranja tromba.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je "Grudin". Njegov sastav sadrži protein koji se ekstrahira iz sline pijavice (medicinski). Izravni je inhibitor trombina.

"Girudin" ima analoge ("Girugen", "Girulog"). Doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih patologija. Ovi lijekovi imaju brojne prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju proizvoditi oralne oblike. Ograničena upotreba ovih sredstava može biti posljedica samo cjenovne kategorije.

Lepirudin (rekombinantni lijek) blokira trombin i profilaktički se propisuje za trombozu. Lijek je izravni inhibitor trombina, on ga blokira. Lijek je propisan za sprečavanje infarkta miokarda ili za izbjegavanje operacija na srcu zbog angine.

Pripravci hirudina

Lijekovi ove skupine imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, imaju i antitrombotički učinak. U svom sastavu imaju tvar koja se stvara u slini pijavica - hirudin. Veže se za trombin i nepovratno ga uklanja. Također, lijek djelomično utječe na druge čimbenike koji utječu na koagulabilnost krvi..

Sredstva na bazi hirudina:

  1. "Piyavit".
  2. "Žirolog".
  3. "Revask".
  4. Fondaparinuks.
  5. "Argatroban".
  6. "Rivaroksaban".

Svi lijekovi su u prodaji ne tako davno, tako da je malo iskustva s njihovom primjenom..

Popis neizravnih antikoagulansa: nazivi lijekova

Antikoagulanti (ono što je gore opisano u članku) neizravnog djelovanja karakterizirani su u donjoj tablici:

ImeVlasništvoPrimjena
"Fenilin"Brzo se apsorbira u krvotok, lako prelazi histohematološku barijeru i akumulira svoje djelovanje u tkivima tijela. Lijek je propisan za prevenciju tromboze i komplikacija nakon operacije. Nakon terapije, pacijenti osjećaju olakšanje od napadaja nogu i utrnulosti..Unutra, prema određenoj shemi, koju će propisati stručnjak.
"Neodikumarin"Pod utjecajem lijeka, zajedno sa smanjenjem protrombina, dolazi do smanjenja prokonvertina, smanjenja intenziteta procesa zgrušavanja krvi i smanjenja rezistencije na heparin.

Alat smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost krvožilnih zidova.

Uzimajte lijek na usta pod nadzorom stručnjaka i uz kontrolu protrombina i drugih pokazatelja koji utječu na zgrušavanje krvi.
"Warfarin"Lijek blokira stvaranje vitamina K, o kojem ovise čimbenici koji utječu na zgrušavanje krvi. Minimizira njihovu koncentraciju u plazmi, zbog čega se usporava proces zgrušavanja krvi.Lijek se mora uzimati oralno, jednom u 24 sata. Uzimajte tablete svaki dan u isto vrijeme. Trajanje terapije treba objasniti medicinski stručnjak koji je propisao ovaj lijek..

Popis i pregled izravnih antikoagulansa

Lijekovi s izravnim djelovanjem (antikoagulanti):

  • "Heparinska mast", u prodaji je u cijevi od 25 g, njezin je trošak od 50 rubalja, proizvod proizvodi ruska farmaceutska tvrtka.
  • "Heparin-Akrikhin", proizveden u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, proizvođač Rusija i košta od 230 rubalja.
  • "Trombless", proizvedena od ruske farmaceutske tvrtke u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, trošak ovog lijeka varira od 250 do 300 rubalja.
  • "Venolife" - gel za vanjsku primjenu, proizveden u obliku cijevi, čiji je volumen 40 g, trošak lijeka nalazi se na oko 350 rubalja.

Kao liječenje i prevenciju, medicinski stručnjaci propisuju lijekove kao što su:

  • Clexane - injekcija (proizvela francuska farmaceutska tvrtka). Lijek blokira začepljenje krvnih žila adhezijama poput tromba, mijenja sastav enzima koji su usmjereni na zgrušavanje krvi. Trošak lijeka je 1500 rubalja.
  • Fraxiparine također proizvodi francuska tvrtka. Aktivna tvar pomaže u razrjeđivanju krvi i smanjuje rizik od nastanka krvnih ugrušaka. Ovo je lijek za injekcije, koji košta 2200 rubalja..
  • Fragmin je injekcija američke proizvodnje propisana za ljude kojima prijeti stvaranje krvnih ugrušaka. Trošak sredstava - 2000 rubalja.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

  • došlo je do zatajenja srca;
  • postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
  • postoji kronična aneurizma u stadiju;
  • pronađena parijetalna tromboza u predjelu srca;
  • dogodio se opsežni infarkt miokarda.

U nekim su slučajevima lijekovi propisani kao prevencija i liječenje:

  • tromboflebitis nogu;
  • proširene vene (proširene vene);
  • tromboembolija koja se javlja nakon poroda;
  • prisilno ležanje nakon operacije.

Kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.

Lijekovi su kontraindicirani za:

  • aneurizma (intracerebralna);
  • bolesti gastrointestinalnog trakta (čir);
  • hipertenzija (portal);
  • trombocitopenija;
  • leukemija;
  • tumori (maligni);
  • problemi s bubrezima (zatajenje);
  • visoki tlak (više od 180/100);
  • pretjerano pijenje;

Moguće nuspojave

Lijekovi mogu uzrokovati sljedeća problematična stanja kod pacijenata:

  • prisutnost krvnih ugrušaka u mokraći;
  • tamna ili crna stolica;
  • krvave mrlje ispod kože;
  • duga krvarenja iz nosa;
  • krvarenje desni;
  • izazivanje povraćanja prošaranog krvlju ili krvavog kašlja;
  • u žena se priroda i količina menstrualne krvi mogu promijeniti (duljina ciklusa i količina iscjetka).

Trebam li recept liječnika?

Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvi, ako se ne poštuju pravila prijema, može se otvoriti krvarenje (češće su to unutarnja krvarenja). Zabranjeno je samoliječenje, svakako morate kontaktirati medicinskog stručnjaka koji će dati detaljne preporuke. Takvi se lijekovi izdaju u ljekarnama bez recepta medicinskog stručnjaka..

Dizajn članka: Oleg Lozinsky

Antikoagulantni videozapisi

Antikoagulanti: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije:

Antikoagulanti: esencijalni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom glavni su uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u modernoj kardiologiji pridaje vrlo velika važnost prevenciji razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih žila. Koagulabilnost krvi u najjednostavnijem obliku može se predstaviti kao interakcija dvaju sustava: trombocita (stanica odgovornih za stvaranje krvnog ugruška) i proteina otopljenih u krvnoj plazmi - čimbenika koagulacije pod čijim utjecajem nastaje fibrin. Rezultirajući trombus sastoji se od konglomerata trombocita zapletenih nitima fibrina.

Za sprečavanje nastanka krvnih ugrušaka koriste se dvije skupine lijekova: antitrombociti i antikoagulanti. Antitrombocitna sredstva sprečavaju stvaranje ugrušaka trombocita. Antikoagulanti blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem ćemo članku razmotriti glavne skupine antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu upotrebu, nuspojave.

Klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se izravni i neizravni antikoagulanti. Izravni antikoagulanti inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Neizravni antikoagulanti inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja u jetri.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od čimbenika koagulacije krvi). Neizravni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Varfarin (Warfarex);
    • Acenokumarol (sinkumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodeksid (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran eteksilat (pradaksa).
  4. Selektivni inhibitori faktora Xa:
    • Apiksaban (eliquis);
    • Fondaparinuks (arixtra);
    • Rivaroksaban (xarelto).

Antagonisti vitamina K

Neizravni antikoagulanti osnova su za prevenciju trombotičkih komplikacija. Njihovi oblici tableta mogu se dugo uzimati ambulantno. Dokazano je da uporaba neizravnih antikoagulansa smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (srčani udar, moždani udar) s atrijskom fibrilacijom i prisutnošću umjetnog srčanog zaliska.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od štetnih učinaka. Syncumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu, stoga se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći antagonist vitamina K je varfarin..

Varfarin se razlikuje od ostalih neizravnih antikoagulansa po svom ranom učinku (10 do 12 sati nakon primjene) i brzom prestanku neželjenih učinaka kada se doza smanji ili se lijek prekine.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi nekoliko čimbenika koagulacije krvi. Pod utjecajem varfarina taj se proces narušava.

Varfarin se propisuje za sprečavanje stvaranja i rasta venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod fibrilacije atrija i u prisutnosti intrakardijalnog tromba. U tim se uvjetima znatno povećava rizik od srčanog i moždanog udara povezanog s začepljenjem krvnih žila odvojenim česticama krvnih ugrušaka. Varfarin pomaže u prevenciji ovih ozbiljnih komplikacija. Ovaj se lijek često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječili ponovljeni koronarni događaji.

Nakon zamjene zalistaka, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Potrebno je stalno uzimati ovaj lijek zbog neke trombofilije, posebno antifosfolipidnog sindroma.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofične kardiomiopatije. Te su bolesti popraćene širenjem šupljina srca i / ili hipertrofijom njegovih zidova, što stvara preduvjete za stvaranje intrakardijalnih tromba.

Kada se liječi varfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost praćenjem INR - međunarodnog normaliziranog omjera. Ovaj se pokazatelj procjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za prevenciju krvarenja, s jedne strane, i povećanog zgrušavanja krvi, s druge strane..

Određena hrana i bilje povećavaju učinke varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. To su brusnice, grejp, češnjak, korijen đumbira, ananas, kurkuma i drugi. Slabi antikoagulacijski učinak ljekovitih tvari sadržanih u lišću kupusa, prokulicama, kineskom kupusu, cikli, peršinu, špinatu, zelenoj salati. Pacijenti koji uzimaju varfarin ne moraju se odreći tih proizvoda, već ih uzimaju redovito u malim količinama kako bi spriječili nagle fluktuacije lijeka u krvi..

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu i hematom. Aktivnost živčanog sustava može biti poremećena razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad postoje mučnina i povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, abnormalni rad jetre. U nekim slučajevima zahvaćena je koža, postoji ljubičasta boja nožnih prstiju, parestezije, vaskulitis, hladnost udova. Mogući razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža, urtikarije, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. Ne smije se propisivati ​​za bilo koja stanja povezana s prijetnjom krvarenja (trauma, operativni zahvat, ulcerativne lezije unutarnjih organa i kože). Nemojte ga koristiti kod aneurizmi, perikarditisa, infektivnog endokarditisa, teške arterijske hipertenzije. Kontraindikacija je nemogućnost odgovarajuće laboratorijske kontrole zbog nepristupačnosti laboratorija ili karakteristika osobnosti pacijenta (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza itd.).

Heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprječava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se za njega u krvi i nekoliko puta povećava aktivnost njegovih molekula. Kao rezultat toga, reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u žilama suzbijaju se.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije se davao supkutano. Sada se vjeruje da nefrakcionirani heparin treba davati intravenozno, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za potkožnu primjenu preporučuju se heparini niske molekularne težine, o čemu ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za prevenciju trombemboličkih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijska kontrola uključuje određivanje aktiviranog djelomičnog vremena zgrušavanja tromboplastina. U pozadini liječenja heparinom, nakon 24 - 72 sata, trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od početnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično se terapija heparinom nastavlja 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim povlačenjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Dugotrajnom uporabom u visokim dozama vjerojatan je razvoj alopecije (ćelavosti), osteoporoze, hipoaldosteronizma. U nekim se slučajevima javljaju alergijske reakcije, kao i porast razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindiciran kod hemoragičnog sindroma i trombocitopenije, čira na želucu i dvanaesniku, krvarenja iz mokraćnog sustava, perikarditisa i akutne aneurizme srca.

Heparini niske molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobivaju se iz nefrakcioniranog heparina. Od potonjih se razlikuju po manjoj veličini molekule. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje dulje i predvidljivije, stoga uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se provesti pomoću fiksnih doza - šprica.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova učinkovitost kada se daju supkutano. Uz to, imaju znatno manji rizik od nuspojava. Stoga trenutno derivati ​​heparina zamjenjuju heparin iz kliničke prakse..

Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboemboličkih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se kod pacijenata koji su na odmoru u krevetu i kojima postoji visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti su lijekovi široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda..

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini jednaki su kao u heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava mnogo su manje.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kako i samo ime kaže, izravno inaktiviraju trombin. Istodobno suzbijaju aktivnost trombocita. Upotreba ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu..

Bivalirudin se daje intravenozno u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboemboličke komplikacije. Ovaj se lijek još ne koristi u Rusiji..

Dabigatran (pradaxa) je tableta za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne stupa u interakciju s hranom. U tijeku je istraživanje ovog lijeka za trajnu fibrilaciju atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Selektivni inhibitori faktora Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira faktor X smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Subkutano se propisuje za akutni koronarni sindrom i vensku trombozu, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju ili osteoporozu. Nije potrebna laboratorijska kontrola njegove sigurnosti.

Fondaparinuks i bivalirudin posebno su indicirani za bolesnike s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjujući incidenciju krvnih ugrušaka u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti..

Fondaparinuks se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo za angioplastiku, jer se povećava rizik od nastanka krvnih ugrušaka na kateterima..

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta u kliničkim ispitivanjima.

Najčešće nuspojave uključuju anemiju, krvarenje, bolove u trbuhu, glavobolju, pruritus, povećanu aktivnost transaminaza.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, ozbiljno zatajenje bubrega, netolerancija na komponente lijeka i infektivni endokarditis.

Popis antikoagulantnih lijekova: izravni i neizravni

U terapiji lijekovima antikoagulanti se koriste kao sredstvo za sprečavanje zgrušavanja krvi. Kod bolesti koje su izravno ili neizravno povezane s stvaranjem tromba, one se mogu pripisati vitalnim. Popis antikoagulantnih lijekova uključuje lijekove izravnog i neizravnog djelovanja.

Propisano za liječenje:

  • Akutna venska i arterijska tromboza.
  • Patologije povezane s oslobađanjem velike količine tromboplastičnih tvari iz tkiva.
  • Nakon prethodnih operacija za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka.
  • Kao preventivna mjera za bolesti srca.

Koji se lijekovi smatraju antikoagulansima? Ti lijekovi imaju sposobnost razrjeđivanja krvi i nazivaju se i antikoagulansima. Podijeljeno u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Mehanizam djelovanja

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulanti se dijele na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

"Izravni" antikoagulanti imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ti su lijekovi inhibitori trombina, deaktivirači protrombina i inhibiraju proces stvaranja tromba. Da bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi. Antikoagulanti izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogenim putem dolaze do jetre, provode svoj terapeutski učinak i izlučuju se zajedno s urinom.

  • "Neizravni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Oni potpuno uništavaju trombin, a ne samo potiskuju njegovu aktivnost. Uz antikoagulacijski učinak, lijekovi ove skupine poboljšavaju opskrbu miokarda krvlju, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i imaju hipokolesterolemijski učinak. Propisujte "neizravne" antikoagulanse ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Koriste se isključivo unutra. Oblici tableta dugo se koriste ambulantno. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećanja razine protrombina i tromboze.
  • Zasebno su izolirani lijekovi koji suzbijaju zgrušavanje krvi, poput antikoagulansa, ali različitim mehanizmima. Tu spadaju "Acetilsalicilna kiselina", "Aspirin".

    Klasifikacija

    Očigledna je korist prirodnih antikoagulansa koje tijelo sintetizira i prevladavaju u dovoljnoj koncentraciji za kontrolu viskoznosti krvi. Međutim, prirodni inhibitori zgrušavanja mogu biti osjetljivi na brojne patološke procese, stoga postaje neophodno uvesti sintetske antikoagulanse u složeni režim liječenja. Prije određivanja popisa lijekova, pacijent se mora obratiti liječniku koji dolazi, kako bi se isključile potencijalne zdravstvene komplikacije.

    Izravni antikoagulanti

    Popis takvih lijekova namijenjen je suzbijanju aktivnosti trombina, smanjenju sinteze fibrina i normalnoj funkciji jetre. To su heparini lokalnog djelovanja, supkutani ili intravenski, neophodni za liječenje proširenih vena donjih ekstremiteta. Aktivne komponente produktivno se apsorbiraju u sustavnu cirkulaciju, djeluju tijekom dana, učinkovitije kada se daju supkutano nego oralno. Među heparinima s niskomolekularnom težinom liječnici razlikuju sljedeći popis lijekova namijenjenih lokalnoj, intravenskoj ili unutarnjoj primjeni heparina:

    • Fraxiparine;
    • Lioton gel;
    • Clexane;
    • Heparinska mast;
    • Fragmin;
    • Hepatrombin;
    • Natrijev hidrogen citrat (heparin se daje intravenozno);
    • Clevarin.

    Neizravni antikoagulanti

    To su lijekovi dugotrajnog djelovanja koji djeluju izravno na zgrušavanje krvi. Neizravni antikoagulanti doprinose stvaranju protrombina u jetri, sadrže vitamine vrijedne za tijelo u kemijskom sastavu. Na primjer, varfarin je propisan za fibrilaciju atrija i umjetne srčane ventile, dok su preporučene doze Aspirina u praksi manje produktivne. Popis lijekova je sljedeća klasifikacija kumarinske serije:

    • monokumarini: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
    • indandioni: fenilin, omefin, dipaksin;
    • dikumarini: Dikumarin, Tromeksan.

    Da bi brzo normalizirali zgrušavanje krvi i spriječili vaskularnu trombozu nakon infarkta miokarda ili moždanog udara, liječnici snažno preporučuju oralne antikoagulanse koji sadrže vitamin K. U kemijskom sastavu. Propisujte ovu vrstu lijekova za druge patologije kardiovaskularnog sustava, sklonih kroničnom toku, recidivima. U nedostatku opsežne bolesti bubrega, treba istaknuti sljedeći popis oralnih antikoagulansa:

    PLA antikoagulansi

    Ovo je nova generacija oralnih i parenteralnih antikoagulansa, koju razvijaju moderni znanstvenici. Među prednostima takvog recepta su brzi učinak, potpuna sigurnost u pogledu rizika od krvarenja i reverzibilna inhibicija trombina. Međutim, postoje i nedostaci takvih oralnih antikoagulansa, a ovdje je njihov popis: krvarenje u probavni trakt, prisutnost nuspojava i kontraindikacija. Uz to, kako bi se osigurao dugoročni terapijski učinak, inhibitori trombina moraju se uzimati dugo, bez kršenja preporučenih dnevnih doza..

    Lijekovi su univerzalni, ali djelovanje na zahvaćeni organizam je selektivnije, privremeno je i zahtijeva dugotrajnu upotrebu. Kako bi se normaliziralo zgrušavanje krvi bez ozbiljnih komplikacija, preporučuje se uzeti jedan od navedenih popisa oralnih antikoagulansa nove generacije:

    Izravni antikoagulanti

    Heparin

    Najpopularniji član ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira adheziju trombocita i ubrzava protok krvi u srce i bubrege. Istodobno, komunicira s makrofazima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek snižava krvni tlak, ima hipokolesterolemijski učinak, povećava vaskularnu propusnost, suzbija proliferaciju glatkih mišićnih stanica, pospješuje razvoj osteoporoze, suzbija imunitet i povećava diurezu. Heparin je prvo izoliran iz jetre, što je i odredilo njegovo ime.

    Heparin se primjenjuje intravenozno u hitnim slučajevima i supkutano u profilaktičke svrhe. Za lokalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji sadrže heparin i djeluju antitrombotički i protuupalno. Pripravci s heparinom nanose se u tankom sloju na kožu i nježnim pokretima utrljavaju. Obično se za liječenje tromboflebitisa i tromboze koriste gelovi "Lioton" i "Hepatrombin", kao i "Heparin mast".

    Negativni učinak heparina na proces stvaranja tromba i povećana vaskularna propusnost postaju razlozi visokog rizika od krvarenja tijekom terapije heparinom.

    Heparini niske molekularne težine

    Heparini male molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotičko djelovanje, produljeno djelovanje i nizak rizik od hemoroidnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog razdoblja eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi ove skupine inhibiraju čimbenike koagulacije krvi, potiskuju sintezu trombina, slabo utječu na krvožilnu propusnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbu krvlju organa i tkiva, stabilizirajući njihove funkcije.

    Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, zbog čega istjeruju heparin iz terapijske prakse. Subkutano se ubrizgavaju u bočnu površinu trbušnog zida.

    1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja slabo utječe na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ući u nju intramuskularno. "Fragmin" u velikim dozama propisuje se pacijentima neposredno nakon operacije, posebno onim ljudima koji imaju visok rizik od krvarenja i disfunkcije trombocita.
    2. "Clevarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
    3. Clexan je lijek s antitrombotičkim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije nego što ga propišete, potrebno je otkazati sve lijekove koji utječu na hemostazu..
    4. Fraxiparin je otopina s antitrombotičkim i antikoagulantnim učincima. Na mjestu uboda često se stvaraju potkožni hematomi ili gusti čvorići koji sami nestaju nakon nekoliko dana. Na početku liječenja velikim dozama mogu se razviti krvarenje i trombocitopenija, što nestaje tijekom daljnje terapije..
    5. "Wessel Duet F" prirodni je lijek dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek suzbija aktivnost čimbenika koagulacije krvi, potiče biosintezu prostaglandina i smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Douai F lizira već stvoreni tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

    Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina niske molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu uporabu..

    Inhibitori trombina

    Glavni predstavnik ove skupine je "Girudin". Lijek se temelji na proteinu koji se prvi put nalazi u slini ljekovitih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

    "Girugen" i "Girulog" sintetički su analozi "Hirudina", koji smanjuju stopu smrtnosti među ljudima sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi iz ove skupine koji imaju niz prednosti u odnosu na derivate heparina. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena "Girugena" i "Giruloga" ograničena je njihovom visokom cijenom.

    Lepirudin je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za sprečavanje tromboze i trombembolije. Izravni je inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za operacijom srca u bolesnika s anginom napora.

    Antikoagulansi nove generacije

    Značajka lijekova je sposobnost neprestanog praćenja indeksa zgrušavanja krvi (INR). Sudeći po ovom svojstvu, novi su lijekovi superiorniji od Warfarina u smislu jednostavnosti upotrebe. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak..

    Popis antikoagulantnih lijekova nove generacije uključuje:

    1. Ksarelto (Njemačka). Aktivni sastojak lijekova je rivaroksaban. Klinička ispitivanja dokazala su visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za korištenje. Ne veže pacijente za stalno testiranje.

    • Trošak pločice 15 mg 28 kom. - 2700 rubalja.

    2. Eliquis (SAD). Glavni aktivni sastojak apiksaban vraća prohodnost vena. Koristi se za prevenciju kardioembolijskog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

    • Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 r.

    3. Pradaksa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisan je za vensku i sistemsku trombemboliju, uključujući lezije plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

    Dobro podnosi. Praktičari prijavljuju nizak rizik od krvarenja tijekom terapije lijekovima..

    • Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

    Neizravni antikoagulanti

    Antikoagulanti s neizravnim djelovanjem:

    • "Phenilin" je antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histohematogenu barijeru i nakuplja se u tjelesnim tkivima. Prema riječima pacijenata, ovaj se lijek smatra jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja, opće stanje bolesnika brzo se poboljšava: grčevi i utrnulost nogu nestaju. Trenutno se "Phenilin" ne koristi zbog visokog rizika od neželjenih učinaka.
    • "Neodikumarin" je lijek koji inhibira proces stvaranja tromba. Terapijski učinak "Neodikumarina" ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. Inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima hipolipidemijski učinak i povećava vaskularnu propusnost. Pacijentima se savjetuje da strogo poštuju vrijeme i dozu lijeka..
    • Najčešći lijek u ovoj skupini je Warfarin. Ovo je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora koagulacije krvi u jetri, smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces stvaranja tromba. "Warfarin" se razlikuje po ranom učinku i brzom prestanku neželjenih učinaka kada se doza smanji ili se lijek povuče.

    Video: novi antikoagulansi i "Warfarin"

    Prirodno

    Mogu biti fiziološke i patološke. Fiziološki antikoagulanti normalno su prisutni u plazmi. Patološki se pojavljuju u krvi kod nekih bolesti.

    Fiziološki antikoagulanti klasificirani su kao primarni i sekundarni. Primarne tijelo sintetizira samostalno i stalno su u krvi. Sekundarni nastaju kada se faktori koagulacije razgrađuju tijekom stvaranja fibrina i njegovog otapanja.

    Primarni prirodni antikoagulansi

    Obično su podijeljeni u skupine:

    1. Antitromboplasti.
    2. Antitrombin.
    3. Inhibitori postupka samo-montaže fibrina.

    Sa smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulansa u krvi, postoji rizik od tromboze..

    Ova skupina tvari uključuje:

    • Heparin. To je polisaharid sintetiziran u mastocitima. U značajnim količinama nalazi se u plućima i jetri. U velikim dozama sprječava proces zgrušavanja krvi u svim fazama, suzbija brojne funkcije trombocita.
    • Antitrombin III. Sintetizira se u jetri i pripada alfa-glikoproteinima. Smanjuje aktivnost trombina i nekih aktiviranih čimbenika koagulacije krvi, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. Antikoagulantno djelovanje plazme je 75% osigurano antitrombinom III.
    • Protein C. Sintetiziraju ga stanice jetrenog parenhima i neaktivan je u krvi. Smanjen na aktivnost trombina.
    • Protein S. Sintetiziran stanicama endotela i jetrenog parenhima (hepatociti), ovisi o vitaminu K.
    • Alfa-makroglobulin.
    • Antitromboplasti.
    • Kontaktirajte inhibitor.
    • Inhibitor lipida.
    • Inhibitor komplementa-I.

    Sekundarni fiziološki antikoagulanti

    Također preporučujemo čitanje: Lijekovi za razrjeđivače krvi

    Kao što je već spomenuto, oni nastaju u procesu zgrušavanja krvi i otapanja fibrinskih ugrušaka tijekom cijepanja nekih čimbenika zgrušavanja, koji uslijed razgradnje gube svojstva zgrušavanja i stječu antikoagulantna svojstva. To uključuje:

    • Antitrombin I.
    • Antitrombin IX.
    • Metafaktori XIa i Va.
    • Febrinopeptidi.
    • Auto-II antikoagulant.
    • Antitromboplasti.
    • PDF - proizvodi nastali tijekom cijepanja (razgradnje) fibrina pod djelovanjem plazmina.

    Patološki antikoagulanti

    Kod nekih bolesti mogu se stvoriti i nakupiti u krvi specifična antitijela koja sprečavaju zgrušavanje krvi. Mogu se proizvesti protiv bilo kojih čimbenika zgrušavanja, ali najčešće se stvaraju inhibitori VIII i IX čimbenika. U nekim autoimunim bolestima u krvi se pojavljuju patološki proteini koji djeluju antitrombinski ili potiskuju koagulacijske čimbenike II, V, Xa.

    Više o patološkom antikoagulantu lupusa možete pročitati u ovom članku..

    Upotreba antikoagulansa

    Uzimanje antikoagulansa indicirano je za bolesti srca i krvnih žila:

    1. Trombotski i embolijski moždani udar,
    2. Ateroskleroza,
    3. Reumatska bolest srca,
    4. Tromboflebitis,
    5. Akutna tromboza,
    6. Mitralna bolest srca,
    7. Aneurizma aorte,
    8. Proširene vene,
    9. Ishemijska bolest srca,
    10. DIC sindrom,
    11. TELA,
    12. Fibrilacija atrija,
    13. Obliteranski tromboangiitis i endarteritis.

    Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragičnih komplikacija. Ako postoji povećani rizik od krvarenja, umjesto antikoagulansa koristite sigurnija antiagregacijska sredstva.

    Kad su propisani lijekovi

    Antikoagulanti se propisuju u sljedećim slučajevima:

    • Moždani udar zbog embolije ili začepljenja krvnih žila trombotskim masama.
    • Aterosklerotska vaskularna bolest.
    • Reumatska bolest srca.
    • Tromboflebitis.
    • Bolest mitralne valvule.
    • Tromboza u akutnoj fazi.
    • Proširene vene.
    • Aneurizma aorte.
    • Ishemijska bolest srca.
    • Plućna embolija.
    • DIC sindrom.
    • Tromboangiitis i obliteracijski endarteritis.
    • Fibrilacija atrija.

    Ako osoba uzima antikoagulanse bez medicinskog nadzora, to je povezano s rizikom od razvoja teških komplikacija, sve do hemoragičnih krvarenja u mozgu. Ako pacijent ima sklonost krvarenju, tada bi se za njegovo liječenje trebali koristiti antitrombocitni lijekovi koji se razlikuju nježnim učinkom na tijelo i ne uzrokuju takve komplikacije..

    DETALJI: Šminka za 50-godišnjakinju korak po korak kako šminkati ženu stariju od 50 godina kako bi izgledala mlađe. Prava dnevna i večernja šminka za oči koja pomlađuje

    Koji se lijekovi koriste za antikoagulantnu terapiju?

    Kontraindikacije i nuspojave

    Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

    • Peptični čir i 12 duodenalni čir,
    • Krvarenje hemoroida,
    • Kronični hepatitis i fibroza jetre,
    • Zatajenje jetre i bubrega,
    • Urolitijazna bolest,
    • Trombocitopenična purpura,
    • Nedostatak vitamina C i K,
    • Endokarditis i perikarditis,
    • Kavernozna plućna tuberkuloza,
    • Hemoragični pankreatitis,
    • Maligne novotvorine,
    • Infarkt miokarda s hipertenzijom,
    • Intracerebralna aneurizma,
    • Leukemija,
    • Alkoholizam,
    • Crohnova bolest,
    • Hemoragijska retinopatija.

    Antikoagulansima je zabranjeno uzimanje tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i starijim i starijim osobama.

    Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i opijenosti, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

    Komplikacija antikoagulantne terapije su hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, krv u mokraći. Da bi se spriječio razvoj posljedica opasnih po zdravlje, treba nadzirati glavne parametre krvi i pratiti opće stanje pacijenta.

    Oligopeptidi

    Lijekovi koji djeluju izravno na centar za aktivaciju trombina smatraju se snažnim specifičnim inhibitorima sustava stvaranja tromba. Aktivne tvari lijekova neovisno se kombiniraju s faktorima zgrušavanja, mijenjajući njihovu konformaciju.

    To su lijekovi "Inogatran", "Girudin", "Efegatran", "Tromstop" i drugi. Koristi se za sprečavanje razvoja srčanog udara s anginom pektoris, s varikoznim venama, za prevenciju tromboembolije i reokluzije u vaskularnoj plastici.

    Sredstva protiv trombocita

    Antitrombocitna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi inhibiranjem adhezije trombocita. Njihova je glavna svrha povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja tromba. Antitrombocitna sredstva također djeluju protiv gihta, vazodilatatora i antispazmodično. Istaknuti predstavnik ove skupine je "Acetilsalicilna kiselina" ili "Aspirin".

    Popis najpopularnijih antiagregacijskih sredstava:

    • "Aspirin" je do danas najučinkovitije sredstvo protiv trombocita, proizvedeno u obliku tableta i namijenjeno oralnoj primjeni. Inhibira agregaciju trombocita, potiče vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
    • Tiklopidin je antitrombocitno sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produljuje vrijeme krvarenja. Lijek je propisan za prevenciju tromboze i za liječenje bolesti koronarnih arterija, srčanog i cerebrovaskularnog oboljenja.
    • "Tirofiban" je lijek koji sprečava nakupljanje trombocita, što dovodi do stvaranja tromba. Lijek se obično koristi zajedno s "Heparinom".
    • "Dipiridamol" širi koronarne žile, ubrzava koronarni protok krvi, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

    Derivati ​​kumarina

    Kumarin je tvar koja se nalazi u biljkama i može se proizvesti sintetički u laboratorijskim uvjetima. Isprva, nakon njegovog uklanjanja, sredstvo se koristilo kao otrov za borbu protiv glodavaca. Tek nakon proteka vremena, lijek se počeo koristiti u borbi protiv prekomjernog stvaranja tromba..

    Neizravni antikoagulanti - lijekovi na bazi kumarina - predstavljeni su sljedećim lijekovima:

    • "Warfarin" (njegovi analozi - "Marevan", "Varfarin natrij", "Warfarex").
    • "Atsenokumarol" (analog - "Sinkumar").
    • "Neodikumarin" (analog - "Etil biskumacetat").

    Prirodna sredstva za razrjeđivanje krvi

    Pristalice liječenja narodnim metodama koriste se za sprečavanje tromboze biljaka s učinkom razrjeđivanja krvi. Popis takvih biljaka prilično je dugačak:

    • divlji kesten;
    • kora vrbe;
    • dud;
    • slatka djetelina;
    • pelin;
    • livada:
    • Crvena djetelina;
    • korijen sladića;
    • izbjegavanje božura;
    • cikorija i drugi.

    Prije liječenja biljem, poželjno je konzultirati se s liječnikom: ne mogu sve biljke biti korisne.


    Crvena djetelina koristi se u narodnoj medicini za poboljšanje protoka krvi

    Lijekovi koji ne antikoaguliraju kao što su natrijev citrat, natrijev salicilat, acetilsalicilna kiselina također smanjuju zgrušavanje krvi.

    Kada se propisuju antikoagulanti??

    Izravni i neizravni antikoagulanti koriste se za sprečavanje razvoja tromboembolije, akutne tromboze venskog sustava, u slučaju mehaničke zamjene srčanih zalistaka i razvoja atrijske fibrilacije.

    Glavne bolesti, čijim se razvojem propisuju izravni i neizravni antikoagulanti, imaju sljedeću podjelu u skupine:

    1. Arterijska tromboza:
        infarkt miokarda;
    2. plućna embolija;
    3. moždani udar s manifestacijama ishemije;
    4. traumatično oštećenje arterija na pozadini ateroskleroze.
    5. Diseminirana intravaskularna koagulacija:
        uvjeti šoka;
    6. traumatična ozljeda;
    7. razvoj sepse.
    8. Akutna venska tromboza:
        stvaranje tromba na pozadini proširenih vena;
    9. tromboza hemoroidnih venskih pleksusa;
    10. stvaranje ugrušaka u donjoj šupljini veni.

    Heparini niske molekularne težine

    Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobivaju se iz nefrakcioniranog heparina. Od potonjih se razlikuju po manjoj veličini molekule. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje dulje i predvidljivije, stoga uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se provesti pomoću fiksnih doza - šprica.

    Prednost heparina male molekularne težine je njihova učinkovitost kada se daju supkutano. Uz to, imaju znatno manji rizik od nuspojava. Stoga trenutno derivati ​​heparina zamjenjuju heparin iz kliničke prakse..

    Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje tromboemboličkih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se kod pacijenata koji su na odmoru u krevetu i kojima postoji visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti su lijekovi široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda..

    Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini jednaki su kao u heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava mnogo su manje.

    Izravni inhibitori trombina

    Izravni inhibitori trombina, kako i samo ime kaže, izravno inaktiviraju trombin. Istodobno suzbijaju aktivnost trombocita. Upotreba ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu..

    Bivalirudin se daje intravenozno u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboemboličke komplikacije. Ovaj se lijek još ne koristi u Rusiji..

    Dabigatran (pradaxa) je tableta za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne stupa u interakciju s hranom. U tijeku je istraživanje ovog lijeka za trajnu fibrilaciju atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

    Pripreme za indandion

    Nakon provedbe velikog broja studija, znanstvenici su otkrili da se sredstva na bazi ove djelatne tvari ne smiju koristiti u terapiji. Lijekovi su stvorili značajan broj nuspojava u obliku alergijskih reakcija. Učinkovitost utjecaja na antikoagulacijski sustav također nije pokazala stabilne rezultate..

    Ova skupina lijekova uključuje lijekove: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Odlučeno je zaustaviti glavni izbor na drugoj skupini antiagregacijskih sredstava, a od derivata indandiona trenutno se koristi samo fenilin.

    Lijek ima nisku cijenu i dostupan je u obliku tableta. Djeluje 10 sati, a vrlo je važno održavati potrebno trajanje terapije. Učinak se javlja samo 24 sata nakon prve doze. Upotreba sredstava odvija se pod nadzorom stanja pacijenta pomoću laboratorijskih parametara krvi (koagulogram, opći testovi, biokemija).

    Shema primjene "Fenilina":

    1. Prvi dan - 1 tableta 4 puta.
    2. Drugi dan - 1 tableta 3 puta.
    3. Ostatak vremena terapije - 1 tableta dnevno.

    Lijek se ne preporučuje uzimati istovremeno s lijekovima koji snižavaju razinu glukoze u tijelu..

    Kontraindikacije [uredi | uredi kod]

    Peptični čir i bolesti bubrega, bolesti jetre, poremećaji krvarenja, trudnoća.

    Povećanje faktora zgrušavanja krvi dramatično povećava rizik od nastanka krvnih ugrušaka. Pacijenti svih dobnih skupina suočavaju se s tim problemom. Antikoagulanti pomažu u suočavanju s njim i sprečavaju razvoj tromboflebitisa. Postoji nekoliko vrsta ovih lijekova, pa ih liječnik određuje pojedinačno..

    Pročitajte Više O Duboke Venske Tromboze

    Oticanje ruke nakon operacije dojke

    Prevencija Edem postmastektomije može se pojaviti kao rezultat kirurškog liječenja razvojem novotvorina i tumora u mliječnoj žlijezdi. Uklanjanje takvih formacija može dovesti do pojave limfostaze, u kojoj je moguće oticanje šake sa strane izvedene kirurške operacije.

    Liječenje analnih pukotina kod kuće

    Prevencija Analna pukotina je bolest unutarnje sluznice anusa. Analna pukotina nalazi se na početku anusa, ima linearni oblik, veličine 1-10 mm. Bolest uzrokuje jaku bol i nelagodu tijekom stolice.

    Zaustavite kozmetiku cuperoz

    Prevencija Spider vene, crvenilo i drugi problemi s kožom mogu biti uzrokovani raznim čimbenicima, kako unutarnjim tako i vanjskim. Seriju kozmetike "Stop Couperose" razvili su dermatolozi uzimajući u obzir osobitosti bolesti epidermisa i utjecaj na nju u različitim fazama razvoja.