logo

Agapurin®

Agapurin®, draže 100 mg - bočica (boca) od tamnog stakla 60, kutija (kutija) 1- EAN kod: 8584005140104- br. P N012051 / 01-2000, 2000-06-27, iz Slovakofarme (Slovačka Republika) - Isteklo

Latinsko ime

Djelatna tvar

Farmakološke skupine

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

Sastav i oblik izdanja

1 ml otopine za injekciju sadrži pentoksifilin 20 mg - u ampulama od 5 ml, u kutiji od 5 kom.

1 draže - 100 mg - u bočicama od tamnog stakla 60 kom., U kutiji 1 bočica.

1 obložena retard tableta - 400 ili 600 mg - u blisteru po 10 kom., U kutiji 2 blistera.

farmakološki učinak

Blokira adenozinske receptore, inhibira fosfodiesterazu i pospješuje nakupljanje cAMP u trombocitima. Smanjuje agregaciju i uzrokuje razgradnju trombocita, povećava elastičnost (deformabilnost) eritrocita, smanjuje viskoznost krvi.

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira, polako oslobađa iz produljenog oblika, Cmax se određuje 2 sata nakon primjene (nakon 12 sati smanjuje se na 25% Cmax). Ravnomjerno raspoređeni, izlučeni bubrezima (oko 94%) i crijevima (oko 4%) u obliku metabolita (samo oko 2% - nepromijenjeno) - u prva 4 sata izluči se do 90% doze.

Indikacije za Agapurin®

Poremećaji periferne cirkulacije (ateroskleroza, povremena klaudikacija, dijabetična angiopatija, obliterirajući endarteritis itd.), Trofični poremećaji (sindrom moždanog udara, varikozni čir, gangrena, ozebline itd.), Angioneuropatija (parestezija, akrocijanoza) - poremećaji mozga ateroskleroza), akutna i kronična insuficijencija opskrbe mrežnice i žilnice oka - akutni funkcionalni poremećaji unutarnjeg uha.

Kontraindikacije

Akutni infarkt miokarda, masivno krvarenje, cerebralna krvarenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano. Tijekom liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave

Dispeptični simptomi, vrtoglavica, vrućica, svrbež, urtikarija.

Interakcija

Sinergizam s antihipertenzivnim lijekovima (simpatolitici, blokatori ganglija, vazodilatatori, itd.).

Način primjene i doziranje

Unutra, nakon jela, bez žvakanja, ispijanja male količine tekućine, 1 tab. retard 2 puta dnevno ili 2 tablete 3 puta dnevno tijekom 1 tjedna - s oštrim smanjenjem krvnog tlaka, doza se smanjuje na 1 tabletu 3 puta dnevno, iste doze koriste se za dugi tijek liječenja.

In / a (mlaz ili kap po kap), in / in (mlaz ili kapanje), in / m. Doza i režim liječenja postavljaju se pojedinačno.

Mjere predostrožnosti

Liječenje treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka: s hipotenzijom i labilnošću cirkulacije krvi mogu se razviti teška hipotenzija i napad angine pektoris. Kod zatajenja srca neophodno je uvođenje srčanih glikozida. U bolesnika s dijabetesom melitusom koji uzimaju hipoglikemijske lijekove, imenovanje velikih doza Agapurina može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju, stoga doze hipoglikemijskih lijekova treba prilagoditi.

Agapurin

Rječnik lijekova. 2005. godine.

  • Avonex
  • Agapurin 600 retard

Pogledajte što je "Agapurin" u drugim rječnicima:

agapurin - imenica, broj sinonima: 2 • medicina (1413) • trental (4) ASIS rječnik sinonima. V.N. Trishin. 2013... Rječnik sinonima

AGAPURIN - AGAPURIN, pročišćeni agar agar (Agar agar depuratum), preporučuje se kod zatvora kao regulator stolice. Dozirati žlicu (s obrocima)... Velika medicinska enciklopedija

Agapurin 600 retard - Aktivni sastojak ›› Pentoksifilin * Latinski naziv Agapurin 600 retard ATC: ›› C04AD03 Pentoksifilin Farmakološke skupine: Adenosinergični agensi ›› Angioprotektori i korektori mikrocirkulacije Nosološki...... Rječnik lijekova

Agapurin retard - Aktivni sastojak ›› Pentoksifilin * Latinski naziv Agapurin retard ATC: ›› C04AD03 Pentoksifilin Farmakološke skupine: Adenosinergični agensi ›› Angioprotektori i korektori mikrocirkulacije Nozološki...... Rječnik lijekova

Angioprotektori su lijekovi koji smanjuju vaskularnu propusnost, normaliziraju metaboličke procese u krvožilnom zidu i poboljšavaju mikrocirkulaciju. Angioprotektivni učinak pružaju lijekovi iz različitih skupina lijekova (na primjer, askorbinski...... Medicinska enciklopedija

PENTOKSIFILIN - Aktivni sastojak ›› Pentoksifilin * (Pentoksifilin *) Latinsko ime Pentoksifilin ATC: ›› C04AD03 Pentoksifilin Farmakološke skupine: Antiagregacijski agensi ›› Adenosinergični agensi ›› Angioprotektori i korektori Rječnik mikrocirkulacije...

Pentoksifilin - PENTOXYFILLIN (Pentoksifilin) ​​*. 3.7 Dimetil 1 (5 oksoheksil) ksantin ili 1 (5 oksoheksil) teobromin. Sinonimi: Agapurin, Trental, Agapurin, Okhrentifylline, Pentokhifyllin, Ralofekt, Terental, Trental, Trental. Bijeli kristalni prah......... Rječnik lijekova

Pentoksifilin - (Pentoksifilin) ​​Kemijski spoj... Wikipedia

lijek - napitak, lijek, napitak, lijek, protuotrov, lijek, začini, palijativ, panaceja; melem, kapi, mast, lijek, kašete, tablete, prah, eliksir. Liječnici su joj davali sve vrste lijekova. Liječnik je propisao nekakav prah. Junački lijek... Pojmovnik sinonima

trental - imenica, broj sinonima: 4 • agapurin (2) • medicina (1413) •... Rječnik sinonima

Agapurin ® (Agapurin ®)

Djelatna tvar:

Sadržaj

  • 3D slike
  • Sastav i oblik izdanja
  • Karakteristična
  • farmakološki učinak
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Indikacije za Agapurin
  • Kontraindikacije
  • Primjena tijekom trudnoće i dojenja
  • Nuspojave
  • Interakcija
  • Način primjene i doziranje
  • Predozirati
  • posebne upute
  • Uvjeti skladištenja lijeka Agapurin
  • Rok trajanja lijeka Agapurin
  • Cijene u ljekarnama

Farmakološke skupine

  • Sredstva protiv trombocita
  • Adenosinergici
  • Angioprotektori i korektori mikrocirkulacije

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • H31.9 Bolest žilnice, nespecificirana
  • H34 Vaskularna okluzija mrežnice
  • H35.9 Poremećaj mrežnice, nespecificiran
  • H91 Ostali gubici sluha
  • I67.2 Cerebralna ateroskleroza
  • I67.9 Cerebrovaskularna bolest, nespecificirana
  • I69 Posljedice cerebrovaskularnih bolesti
  • I70.2 Ateroskleroza arterija udova
  • I73.0 Raynaudov sindrom
  • I73.1 Obliteranski tromboangiitis [Buergerova bolest]
  • I73.8 Ostale specificirane periferne vaskularne bolesti
  • I73.9 Bolest perifernih vaskularnih bolesti, nespecificirana
  • I79.2 Periferna angiopatija kod bolesti svrstanih drugdje
  • I99 Ostali i nespecificirani poremećaji krvožilnog sustava
  • L98.4.2 * Trofični čir na koži
  • R02 Gangrena, koja nije drugdje klasificirana
  • R20.2 Parestezija kože
  • T33-T35 Ozebline

3D slike

Sastav i oblik izdanja

Injekcija1 ml
pentoksifilin20 mg
pomoćne tvari: natrijev klorid, voda za injekcije

u ampulama od 5 ml; u paketu kartona 5 ampula.

Opis oblika doziranja

Prozirna bezbojna otopina.

Karakteristična

Antispazmodik purina.

farmakološki učinak

Farmakodinamika

Poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom fosfodiesteraze i povećanjem sadržaja cAMP u trombocitima i ATP u eritrocitima uz istodobno zasićenje energetskog potencijala, što zauzvrat dovodi do vazodilatacije, smanjenja OPSS-a, povećanja moždanog udara i minutnog volumena krvi bez značajnih promjena u otkucajima srca.

Proširivanje koronarnih arterija, povećava isporuku kisika u miokardij (antianginalni učinak), poboljšava oksigenaciju krvi.

Povećava tonus respiratornih mišića (interkostalni mišići i dijafragma).

Kada se daje intravenozno, dovodi do povećanja kolateralne cirkulacije krvi, povećanja volumena krvi koja teče kroz jedinicu sekcije. Dovodi do povećanja sadržaja ATP u mozgu, ima blagotvoran učinak na bioelektričnu aktivnost središnjeg živčanog sustava.

Smanjuje viskoznost krvi, povećava elastičnost membrane eritrocita (zbog učinka na patološki izmijenjenu deformabilnost eritrocita). Poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije krvi.

Okluzivnom lezijom perifernih arterija ("povremena" klaudikacija) dovodi do produljenja pješačke udaljenosti, uklanjanja noćnih grčeva u telećim mišićima i bolova u mirovanju.

Farmakokinetika

Lijek se brzo metabolizira u jetri. U procesu metabolizma stvara se nekoliko aktivnih metabolita, od kojih su glavni metabolit 1 i metabolit 5. Njihove koncentracije u krvnoj plazmi su 5, odnosno 8 puta (odnosno) veće od koncentracije početne tvari.

Izlučuje se u obliku metabolita (94%), a kroz crijeva (4%), u prva 4 sata izluči se do 90% doze.

2% lijeka se izlučuje nepromijenjeno. Pentoksifilin i njegovi metaboliti ne vezuju se za proteine ​​krvne plazme.

Kod ozbiljno oštećene bubrežne funkcije, izlučivanje metabolita je usporeno.

Ako je funkcija jetre oštećena, dolazi do povećanja T1/2 i povećana bioraspoloživost.

Indikacije za Agapurin ®

kršenje periferne cirkulacije u pozadini aterosklerotskih, dijabetičkih i upalnih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju uzrokovanu aterosklerozom, dijabetičku angiopatiju, obliteracijski endarteritis);

trofični poremećaji tkiva uslijed oštećenja arterijske ili venske mikrocirkulacije (varikozni čir, gangrena, ozebline);

angioneuropatija (parestezija, akrocijanoza, Raynaudova bolest);

akutni i kronični poremećaj cerebralne cirkulacije ishemijske geneze (uključujući cerebralnu aterosklerozu);

stanja nakon hemoragičnog ili ishemijskog moždanog udara;

kršenje cirkulacije krvi u posudama oka (akutni i kronični zatajenje cirkulacije mreže i žilnice oka);

disfunkcija srednjeg uha vaskularnog podrijetla, popraćena gubitkom sluha.

Kontraindikacije

preosjetljivost na pentoksifilin i tvari iz skupine derivata ksantina;

teška koronarna ili cerebralna ateroskleroza;

akutni infarkt miokarda;

ozbiljne smetnje srčanog ritma;

nekontrolirana arterijska hipotenzija;

krvarenje u mrežnici;

akutni hemoragijski moždani udar;

dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni).

S oprezom: pacijenti s labilnim krvnim tlakom, sklonošću arterijskoj hipotenziji, kroničnim zatajenjem srca, sklonošću krvarenjima, u stanju nakon nedavne operacije, zatajenju jetre i / ili bubrega.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u trudnoći. Tijekom liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, poremećaji spavanja, konvulzije.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, kardialgija, rijetko - progresija simptoma angine, smanjenje krvnog tlaka.

Sa strane kože: ispiranje kože lica, ispiranje lica i gornjeg dijela grudi, edemi, povećana lomljivost noktiju.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, osjećaj težine u želucu, smanjen apetit, crijevna atonija, pogoršanje kolecistitisa, holestatski hepatitis, krvarenje iz sluznice želuca, crijeva.

Od osjetila: oštećenje vida, skotoma.

Iz sustava hemostaze i krvotvornih organa: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; krvarenja iz žila kože.

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, ispiranje kože, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok.

Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost jetrenih transaminaza - ALT, AST, LDH i ALP.

Interakcija

Pentoksifilin može pojačati učinak lijekova koji utječu na sustav zgrušavanja krvi (neizravni i izravni antikoagulanti, trombolitici), antibiotika (uključujući cefalosporine - cefamandol, cefoperazon, cefotetan), valproične kiseline.

Povećava učinkovitost antihipertenzivnih lijekova, inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova.
Cimetidin povećava koncentraciju pentoksifilina u plazmi i rizik od nuspojava.

Istodobna primjena s drugim ksantinima može dovesti do pretjeranog živčanog uzbuđenja.

Način primjene i doziranje

IV, intraarterijski, i / m.

Prilikom izvođenja infuzija, pacijent bi trebao biti u "ležećem" položaju.

IV, kapati 1,5-3 sata.

Otopiti 100 mg (1 ampulu) u 250-500 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze (glukoze). Uz dobru toleranciju, doza se može povećati za 100 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 300 mg.

Prvo otopite 100 mg lijeka u 20-50 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, sljedećih dana - 200-300 mg u 30-50 ml otapala. Unesite brzinom od 100 mg (5 ml 2% otopine lijeka) tijekom 10 minuta. S ozbiljnom aterosklerozom cerebralnih žila, nemoguće je ubrizgati u karotidnu arteriju.

Pacijentima s kroničnim zatajenjem bubrega (Cl kreatinin - manje od 10 ml / min) daje se 50–70% uobičajene doze.

V / m 100 mg (1 ampula) 1-2 puta dnevno.

Predozirati

Simptomi: slabost, vrtoglavica, izrazito smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, tahikardija, pospanost, gubitak svijesti, tonično-klonički napadaji, povećana živčana razdražljivost, hipertermija, arefleksija, znakovi gastrointestinalnog krvarenja (povraćanje tipa "talog od kave").

Liječenje: simptomatsko, usmjereno na održavanje respiratorne funkcije i krvnog tlaka.

posebne upute

Liječenje treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka..

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca treba postići kompenzaciju cirkulacije krvi.

U bolesnika s dijabetesom melitusom koji uzimaju hipoglikemijska sredstva, imenovanje velikih doza može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju (potrebna je prilagodba doze). Kada se primjenjuje istovremeno s antikoagulansima, potrebno je pažljivo pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi.

U bolesnika koji su nedavno podvrgnuti operativnom zahvatu, neophodno je sustavno praćenje koncentracije hemoglobina i hematokrita.

Primijenjenu dozu treba smanjiti u bolesnika s niskim i nestabilnim krvnim tlakom..

U starijih osoba može biti potrebno smanjenje doze (smanjena stopa eliminacije).

Pušenje može smanjiti terapijsku učinkovitost lijeka.

Kompatibilnost otopine pentoksifilina s drugom otopinom za infuziju treba provjeravati od slučaja do slučaja..

Uvjeti skladištenja lijeka Agapurin ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja Agapurina ®

Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Agapurin upute za uporabu

Been Otkazana je državna registracija ovog lijeka

Nositelj odobrenja za stavljanje lijeka u promet:

Oblik doziranja

reg. Broj: P N012051 / 02 od 18.05.10. - Otkazivanje države. registracija
Agapurin

Oblik oslobađanja, pakiranje i sastav lijeka Agapurin

Otopina za injekcije prozirna, bezbojna.

1 ml1 pojačalo.
pentoksifilin20 mg100 mg

Pomoćne supstance: natrijev klorid, voda d / i.

5 ml - ampule (5) - kartonska pakiranja.

farmakološki učinak

Antispazmodično sredstvo iz skupine purina. Poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom fosfodiesteraze i povećanjem sadržaja cAMP u trombocitima i ATP u eritrocitima uz istovremeno zasićenje energetskog potencijala, što zauzvrat dovodi do vazodilatacije, smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora, povećanja moždanog udara i minutnog volumena krvi bez značajnih promjena u srčanom ritmu.

Proširivanjem koronarnih arterija, povećava se dostava kisika u miokard (antianginalni učinak), plućne žile - poboljšava oksigenaciju krvi. Povećava tonus respiratornih mišića (interkostalni mišići i dijafragma). Kada se daje intravenozno, dovodi do povećanja kolateralne cirkulacije krvi, povećanja volumena krvi koja teče kroz jedinicu sekcije. Dovodi do povećanja sadržaja ATP u mozgu, povoljno utječe na bioelektričnu aktivnost središnjeg živčanog sustava. Smanjuje viskoznost krvi, povećava elastičnost membrane eritrocita (zbog učinka na patološki izmijenjenu deformabilnost eritrocita). Poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije krvi.

Okluzivnom lezijom perifernih arterija ("povremena klaudikacija") dovodi do produljenja pješačke udaljenosti, uklanjanja noćnih grčeva u telećem mišiću i bolova u mirovanju.

Farmakokinetika

Lijek se brzo metabolizira u jetri. U procesu metabolizma stvara se nekoliko aktivnih metabolita, od kojih su glavni metabolit 1 i metabolit 5. Njihove koncentracije u krvnoj plazmi su 5, odnosno 8 puta (odnosno) veće od koncentracije početne tvari.

Izlučuje se u obliku metabolita (94%) i kroz crijeva (4%), u prva 4 sata se izluči do 90% doze. 2% lijeka se izlučuje nepromijenjeno. Pentoksifilin i njegovi metaboliti ne vezuju se za proteine ​​krvne plazme.

U ozbiljnim oštećenjima bubrega, izlučivanje metabolita je usporeno. S oštećenom funkcijom jetre dolazi do povećanja poluvijeka i povećanja bioraspoloživosti.

Indikacije za Agapurin

  • kršenje periferne cirkulacije u pozadini aterosklerotskih, dijabetičkih i upalnih procesa (uključujući "povremenu" klaudikaciju uzrokovanu aterosklerozom, dijabetičkom angiopatijom, obliterirajućim endarteritisom);
  • trofični poremećaji tkiva uslijed oštećenja arterijske ili venske mikrocirkulacije (varikozni čir, gangrena, ozebline);
  • angioneuropatija (parestezija, akrocijanoza, Raynaudova bolest);
  • akutni i kronični poremećaj cerebralne cirkulacije ishemijske geneze (uključujući cerebralnu aterosklerozu);
  • stanja nakon hemoragičnog ili ishemijskog moždanog udara;
  • poremećaji cirkulacije u posudama oka (akutni i kronični zatajenje cirkulacije mreže i žilnice);
  • disfunkcija srednjeg uha vaskularnog podrijetla, popraćena gubitkom sluha.
Otvorite popis ICD-10 kodova
ICD-10 kodIndikacija
H30Upala korioretina
H31.1Degeneracija horoida
H34Vaskularne okluzije mrežnice
H35.0Pozadinska retinopatija i vaskularne promjene mrežnice
H93.0Degenerativne i vaskularne bolesti uha
I61Intracerebralno krvarenje (poremećena moždana cirkulacija hemoragičnog tipa)
I63Infarkt mozga
I67.2Cerebralna ateroskleroza
I69Posljedice cerebrovaskularnih bolesti
I73.0Raynaudov sindrom
I73.1Obliteranski tromboangiitis [Bergerova bolest]
I73.9Nespecificirana bolest perifernih krvnih žila (uključujući povremenu klaudikaciju, arterijski grč)
I79.2Periferna angiopatija kod bolesti svrstanih drugdje (uključujući dijabetičku angiopatiju)
I83.2Proširene vene donjih ekstremiteta s ulceracijom i upalom
T33Površinski smrzotine

Režim doziranja

Lijek se može primijeniti intravenozno, intravenozno, intramuskularno. Tijekom infuzije pacijent bi trebao biti u ležećem položaju.

Intravenski: 100 mg (1 amp) U 250-500 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili u 5% otopini dekstroze (glukoze) kapati 1,5-3 sata. Uz dobru toleranciju, doza se može povećati za 100 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 300 mg.

Intraarterijski: prvo 100 mg lijeka u 20-50 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, sljedećih dana - 200-300 mg u 30-50 ml otapala. Unesite brzinom od 100 mg (5 ml 2% otopine lijeka) tijekom 10 minuta. S ozbiljnom aterosklerozom cerebralnih žila, nemoguće je ubrizgati u karotidnu arteriju.

Pacijentima s kroničnim zatajenjem bubrega (CC manje od 10 ml / min) daje se 50-70% uobičajene doze.

Intramuskularno: 1-2 puta dnevno, 100 mg (1 amp.).

Nuspojava

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica; anksioznost, poremećaji spavanja, konvulzije.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, kardialgija, rijetko - progresija simptoma angine, smanjenje krvnog tlaka.

Na dijelu kože: hiperemija kože lica, "vrućice" krvi na koži lica i gornjeg dijela prsa, edemi, povećana lomljivost noktiju.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, osjećaj težine u želucu, smanjen apetit, atonija crijeva, pogoršanje kolecistitisa, holestatski hepatitis, krvarenje iz sluznice želuca, crijeva.

Od osjetila: oštećenje vida, skotoma.

Iz sustava hemostaze i krvotvornih organa: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; krvarenja iz žila kože.

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, ispiranje kože, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok.

Od dijela laboratorijskih parametara: povećana aktivnost jetrenih transaminaza: ALT, ACT, LDH i ALP.

Kontraindikacije za uporabu

  • teška koronarna ili cerebralna ateroskleroza;
  • akutni infarkt miokarda;
  • ozbiljne smetnje srčanog ritma;
  • nekontrolirana arterijska hipotenzija;
  • porfirija;
  • masivno krvarenje;
  • krvarenje u mrežnici;
  • akutni hemoragijski moždani udar;
  • trudnoća, razdoblje dojenja;
  • dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni);
  • preosjetljivost na pentoksifilin i tvari iz skupine derivata ksantina.

S oprezom: pacijenti s labilnim krvnim tlakom, sklonost arterijskoj hipotenziji, kroničnom zatajenju srca, sklonost krvarenjima, stanje nakon nedavne operacije, zatajenje jetre i / ili bubrega.

Agapurin retard

Analozi (generički, sinonimi)

Djelatna tvar

Farmakološka skupina

Recept

Međunarodni:

Rusija:

farmakološki učinak

Agapurin retard antispazmodik je iz skupine purina. Poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom fosfodiesteraze i povećanjem sadržaja cikličkog AMP u trombocitima i ATP u eritrocitima uz istodobno zasićenje energetskog potencijala, što zauzvrat dovodi do vazodilatacije, smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora, povećanja moždanog udara i minutnog volumena krvi bez značajnih promjena brzine otkucaja srca.
Širenje koronarnih arterija, povećava isporuku kisika u miokardij (antianginalni učinak), plućne žile - poboljšava oksigenaciju krvi.
Povećava tonus respiratornih mišića (interkostalni mišići i dijafragma).
Smanjuje viskoznost krvi, povećava elastičnost membrane eritrocita (zbog učinka na patološki izmijenjenu deformabilnost eritrocita). Poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije krvi. U slučaju okluzivne lezije perifernih arterija ("povremena" klaudikacija) dovodi do produljenja pješačke udaljenosti, uklanjanja noćnih grčeva u telećim mišićima i bolova u mirovanju.

Način primjene

Za odrasle:

Tablete se uzimaju oralno, bez žvakanja, redovito u isto vrijeme, po mogućnosti nakon jela.
Tablete od 400-600 mg uzimaju 1 tabletu. 2-3 puta dnevno.
Trajanje liječenja i režim doziranja lijekom postavlja liječnik pojedinačno, ovisno o kliničkoj slici bolesti i dobivenom terapijskom učinku..
U bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml / min), doza je prepolovljena

Indikacije

- kršenje periferne cirkulacije krvi u pozadini aterosklerotskih, dijabetičkih i upalnih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju zbog ateroskleroze, dijabetičke angiopatije, obliterirajućeg endarteritisa);
- poremećaji cerebralne cirkulacije ishemijske geneze;
- aterosklerotska i discirkulatorna encefalopatija, angiopatija (parestezija, Raynaudova bolest);
- poremećaji trofičnog tkiva uslijed oštećenja arterijske ili venske mikrocirkulacije (trofični čirevi, posttromboflebitni sindrom, ozebline, gangrena);
- obliteracijski endarteritis;
- poremećaji cirkulacije u očnim žilama (akutni i kronični zatajenje cirkulacije u mrežici ili u žilnici);
- disfunkcija srednjeg uha vaskularnog podrijetla, popraćena gubitkom sluha.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na pentoksifilin, druge derivate metilksantina ili druge komponente koje čine lijek
- porfirija;
- akutni infarkt miokarda;
- masivno krvarenje;
- krvarenje u mrežnici;
- akutni hemoragijski moždani udar;
- teška koronarna ili cerebralna ateroskleroza;
- izražene smetnje srčanog ritma;
- razdoblje trudnoće i dojenja;
- dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni).

Nuspojave

- Sa strane središnjeg živčanog sustava:
glavobolja, vrtoglavica; anksioznost, poremećaji spavanja, konvulzije.
- na dijelu kože i potkožnog masnog tkiva:
hiperemija kože lica, "vrućice" krvi na koži lica i gornjeg dijela grudi, edemi, povećana lomljivost noktiju.
- iz probavnog sustava:
suha usta, smanjen apetit, crijevna atonija, pogoršanje kolecistitisa, holestatski hepatitis.
- Iz osjetila:
oštećenje vida, skotom.
- od strane kardiovaskularnog sustava:
tahikardija, aritmija, kardialgija, napredovanje angine pektoris, snižavanje krvnog tlaka.
- Sa strane hematopoeze i hemostatskog sustava:
trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; krvarenja iz krvnih žila kože, sluznice, želuca, crijeva.
- Alergijske reakcije:
svrbež, hiperemija kože, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok.
- Laboratorijski pokazatelji:
povećana aktivnost jetrenih transaminaza: ALT, ACT, LDH i ALP.

Obrazac za puštanje

Tab. produženo. radnje, pokriće. obložena, 400 mg: 20 kom.
Tablete s produljenim oslobađanjem, bijelo obložene, okrugle, bikonveksne.
1 kartica.
pentoksifilin 400 mg
Pomoćne supstance: Eudragit RS PO, Eudragit RS 100, Eudragit RL 100, talk, polividon K25, kalcijev stearat, magnezijev stearat.
Sastav ljuske: makrogol 6000, magnezijev stearat.

10 komada. - žuljevi (2) - paketi kartona.

Lijek se izdaje na kartici na recept. produženo. radnje, pokriće. obložena, 600 mg: 20 kom.
Tablete s produljenim oslobađanjem, bijelo obložene, okrugle, bikonveksne.
1 kartica.
pentoksifilin 600 mg
Pomoćne supstance: eudragit RS PO, eudragit RL PO, talk, polividon K25, magnezijev stearat.
Sastav ljuske: makrogol 6000, eudragit E 12,5%, magnezijev stearat, talk.

Rječnik lijekova (2005.)
AGAPURIN

Djelatna tvar

Latinsko ime

Farmakološke skupine:

Angioprotektori i korektori mikrocirkulacije

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

H34 Vaskularna okluzija mrežnice

H34.0 Prolazna okluzija mrežnjače

H34.2 Ostale arterijske okluzije mrežnice

H81 Vestibularna disfunkcija

H83 Ostali poremećaji unutarnjeg uha

H91 Ostali gubici sluha

I60-I69 Cerebrovaskularne bolesti

I69 Posljedice cerebrovaskularnih bolesti

I70.2 Ateroskleroza arterija udova

I73.0 Raynaudov sindrom

I73.1 Obliteranski tromboangiitis [Buergerova bolest]

I73.8 Ostale specificirane periferne vaskularne bolesti

I79.2 Periferna angiopatija kod bolesti svrstanih drugdje

I83 Proširene vene donjih ekstremiteta

I83.0 Proširene vene donjih ekstremiteta s čirom

I99 Ostali i nespecificirani poremećaji krvožilnog sustava

R02 Gangrena, koja nije drugdje klasificirana

R20.2 Parestezija kože

Sastav i oblik izdanja

1 ml otopine za injekciju sadrži pentoksifilin 20 mg; u ampulama od 5 ml, u kutiji od 5 kom.

1 tableta - 100 mg; u bocama od tamnog stakla 60 kom., u kutiji 1 boca.

1 obložena retard tableta - 400 ili 600 mg; u blisteru 10 kom., u kutiji 2 blistera.

farmakološki učinak

Farmakološko djelovanje - vazodilatacijsko, angioprotektivno, antiagregacijsko, poboljšava mikrocirkulaciju. Blokira adenozinske receptore, inhibira fosfodiesterazu i pospješuje nakupljanje cAMP u trombocitima. Smanjuje agregaciju i uzrokuje razgradnju trombocita, povećava elastičnost (deformabilnost) eritrocita, smanjuje viskoznost krvi.

Farmakokinetika

Brzo apsorbiran, polako se oslobađa iz produženog oblika, Cmaks određuje se 2 sata nakon uzimanja (nakon 12 sati smanjuje se na 25% Cmaks). Ravnomjerno raspoređeni, izlučuju se bubrezima (oko 94%) i crijevima (oko 4%) u obliku metabolita (samo oko 2% - nepromijenjeni); u prva 4 sata eliminira se do 90% doze.

Poremećaji periferne cirkulacije (ateroskleroza, povremena klaudikacija, dijabetična angiopatija, obliterirajući endarteritis itd.), Trofični poremećaji (sindrom moždanog udara, varikozni čir, gangrena, ozebline itd.), Angioneuropatija (parestezija, akrocijanoza); poremećaji cerebralne cirkulacije (ateroskleroza), akutna i kronična insuficijencija opskrbe mrežnice mrežnicom i očnim žilnicama; akutni funkcionalni poremećaji unutarnjeg uha.

Kontraindikacije

Akutni infarkt miokarda, masivno krvarenje, cerebralna krvarenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano. Tijekom liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave

Dispeptični simptomi, vrtoglavica, vrućica, svrbež, urtikarija.

Interakcija

Sinergizam s antihipertenzivnim lijekovima (simpatolitici, blokatori ganglija, vazodilatatori, itd.).

Način primjene i doziranje

Unutra, nakon jela, bez žvakanja, ispijanja male količine tekućine, 1 tab. retard 2 puta dnevno ili 2 tablete 3 puta dnevno tijekom 1 tjedna; s oštrim smanjenjem krvnog tlaka, doza se smanjuje na 1 tabletu 3 puta dnevno, iste se doze koriste uz dugi tijek liječenja.

In / a (mlaz ili kap po kap), in / in (mlaz ili kapanje), in / m. Doza i režim liječenja postavljaju se pojedinačno.

Mjere predostrožnosti

Liječenje treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka: s hipotenzijom i labilnošću cirkulacije krvi mogu se razviti teška hipotenzija i napad angine pektoris. Kod zatajenja srca neophodno je uvođenje srčanih glikozida. U bolesnika s dijabetesom melitusom koji uzimaju hipoglikemijske lijekove, imenovanje velikih doza Agapurina može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju, stoga doze hipoglikemijskih lijekova treba prilagoditi.

Rok trajanja

Uvjeti skladištenja

Popis B.: Na suhom i tamnom mjestu, u dobro zatvorenoj posudi, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, zaštititi od mehaničkih oštećenja.

Agapurin

Sastav

1 tableta sadrži 100 mg pentoksifilina.

Dodatno (zajedno s ljuskom): bezvodni koloidni silicij, natrijeva karmeloza, laktoza monohidrat, metilparaben, kukuruzni škrob, talk, akacijeva guma, magnezijev stearat, kristalna i praškasta saharoza, titanov dioksid.

1 SR tableta sadrži 400 mg ili 600 mg pentoksifilina.

Dodatno (zajedno s ljuskom): hipromeloza, talk, makrogol 6000, magnezijev stearat, povidon 40, sepifilm 752 bijeli, dimetikon emulzija.

1 ml otopine za injekcije sadrži 20 mg pentoksifilina.

Dodatno: voda za injekcije, natrijev klorid.

Obrazac za puštanje

Agapurin se proizvodi u obliku tableta, 60 komada u staklenim bocama; u obliku retard tableta (SR), 20 komada u sekundarnom pakiranju; u obliku otopine za injekciju, u ampulama od 5 ml br. 5 u kutiji.

farmakološki učinak

Antiagregacijski, vazodilatator, poboljšava mikrocirkulaciju.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Agapurin je antispazmodično sredstvo i spada u skupinu purina. Djelovanje pentoksifilina usmjereno je na poboljšanje reoloških svojstava krvi i jačanje mikrocirkulacije. Učinkovitost pentoksifilina očituje se zbog njegove sposobnosti suzbijanja fosfodiesteraze i povećanja koncentracije ATP u eritrocitima i cAMP u trombocitima uz paralelno punjenje energetskog potencijala. Ovaj mehanizam djelovanja dovodi do opipljive vazodilatacije, smanjenja ukupnog otpora perifernih žila, povećanja minutnog i udarnog volumena krvi i odvija se bez značajnih promjena u srčanom ritmu..

Pentoksifilin ima širi učinak na plućne žile i koronarne arterije, povećavajući time isporuku kisika u krvotok i srčani mišić (antianginalni učinak) i povećava tonus mišića dišnog sustava (dijafragma i interkostalni mišići). U slučaju intravenske primjene pentoksifilina, opaža se povećanje kolateralne cirkulacije i povećanje volumena krvi koja prolazi kroz jedinicu sekcije. U mozgu se bilježi porast koncentracije ATP i povećanje bioelektrične aktivnosti središnjeg živčanog sustava. Viskoznost krvi se smanjuje, a elastičnost membrana eritrocita povećava (zbog učinka lijeka na patološki deformirane eritrocite). U područjima oštećene cirkulacije krvi, mikrocirkulacija se povećava. Uz povremenu klaudikaciju, povećava se maksimalna udaljenost hoda, a ozbiljnost bolova u mirovanju i učestalost noćnih grčeva donjih ekstremiteta (uglavnom mišića tele).

Pentoksifilin karakterizira brzi metabolizam jetre s oslobađanjem nekoliko aktivnih metaboličkih proizvoda. Smatra se da su najznačajnijim metabolitima 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantin čija je koncentracija u plazmi 8 puta veća od serumskog sadržaja pentoksifilina i 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantina, čija je razina u plazmi pet puta veća od one u pentoksifilininu..

Bioraspoloživost ovog lijeka je promjenjiva i kreće se od 6-32%. Paralelni unos hrane povećava Cmax pentoksifilina za 28%, a njegovu AUC za 13%, dok se Cmax 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantina povećava za 20%.

Uz oralnu primjenu jednostavnih tableta, prosječni TCmax pentoksifilina je 60 minuta, a uzimanje retard tableta - 120-240 minuta. Nakon polusatne infuzije s pentoksifilinom u dozi od 200 mg, njegov Vd iznosi 168 litara, a klirens 4500-5100 ml / min..

Primijećeni T1 / 2 nakon infuzije kap po kap 100 mg pentoksifilina je 1,1 sat, nakon unutarnje primjene tableta - 0,4-0,8 sati. T1 / 2 dva značajna metabolička proizvoda kreće se od 1 do 1,6 sati.

Izlučivanje se izvodi putem bubrega, a crijeva 4%, u obliku metabolita. Tijekom prva 4 sata izluči se oko 90% pentoksifilina.

U ozbiljnim patologijama bubrega zabilježeno je sporo izlučivanje metabolita.

S patologijama jetre, opaža se povećanje bioraspoloživosti i porast T1 / 2.

Indikacije za uporabu

Primjena Agapurina indicirana je za liječenje:

  • kršenja opskrbe perifernom krvlju koja se javljaju u pozadini upalnih, dijabetičkih, aterosklerotskih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju povezanu s obliteracijskim endarteritisom, dijabetičkom angiopatijom, aterosklerozom);
  • angioneuropatije (uključujući akrocijanozu, parestezije, Raynaudovu bolest);
  • trofični poremećaji tkiva uzrokovani patologijama venske ili arterijske mikrocirkulacije (uključujući ozebline, gangrene i varikozne čireve);
  • patologije cirkulacije krvi u mozgu ishemijske etiologije akutnog i kroničnog tijeka (uključujući cerebralnu aterosklerozu);
  • poremećaji očne cirkulacije (uključujući nedovoljnu opskrbu krvlju vaskularnih i retikularnih membrana oka);
  • stanja uočena nakon moždanog udara, i ishemijska i hemoragična;
  • vaskularna disfunkcija srednjeg uha s vidljivim gubitkom sluha.

Kontraindikacije

Imenovanje Agapurina apsolutno je kontraindicirano za:

  • teška ateroskleroza (cerebralna ili koronarna);
  • trudnoća;
  • infarkt miokarda (u akutnom razdoblju);
  • porfirija;
  • dojenje;
  • značajna kršenja srčanog ritma;
  • hemoragijski moždani udar (u akutnom razdoblju);
  • osobna preosjetljivost na pentoksifilin i / ili druge sastojke lijeka;
  • nekontrolirana arterijska hipotenzija;
  • krvarenja u mrežnici;
  • masivno krvarenje;
  • mlađih od 18 godina.

Relativne kontraindikacije uključuju:

  • labilni krvni tlak;
  • CHF;
  • peptični čir;
  • sklonost arterijskoj hipotenziji;
  • sklonost krvarenjima;
  • patologija jetre / bubrega;
  • postoperativni uvjeti.

Nuspojave

Osjetila:

  • skotom;
  • poremećaji vida.

Živčani sustav:

  • pojava napadaja;
  • glavobolja;
  • osjećaj tjeskobe;
  • vrtoglavica;
  • poremećaji spavanja.

Koža:

  • hiperemija lica;
  • lomljivi nokti;
  • valunzi (obično u odnosu na gornji dio prsa i lice);
  • oteklina.

Kardiovaskularni sustav:

  • progresija angine pektoris;
  • tahikardija;
  • kardialgija;
  • snižavanje krvnog tlaka;
  • aritmije.

Probavni sustav:

  • crijevna atonija;
  • osjećaj težine u želucu;
  • pogoršanje kolecistitisa;
  • mučnina, povraćanje;
  • krvarenje iz gastrointestinalnog trakta;
  • smanjen apetit;
  • holestatski hepatitis.

Hematopoetski organi:

  • pancitopenija;
  • hipofibrinogenemija;
  • trombocitopenija;
  • razvoj krvarenja iz kožnih žila;
  • leukopenija.

Alergijske manifestacije:

  • osip;
  • osjećaj svrbeža;
  • Quinckeov edem;
  • kožna hiperemija;
  • Anafilaktički šok.

Pokazatelji laboratorijskih istraživanja:

  • povećana razina jetrenih transaminaza.

Agapurin, upute za uporabu

Upute za uporabu Agapurina predviđaju redovito oralno uzimanje (istovremeno u danu) i jednostavnih tableta i retard tableta. Poželjno je uzimati tablete u cjelini odmah nakon jela.

Kada se propisuje liječenje uobičajenim tabletama, prvi se tjedan terapije provodi u dozi od 200 mg (2 tablete) sa svoja tri puta dnevno. U slučaju negativnih simptoma iz središnjeg živčanog sustava, gastrointestinalnog trakta ili naglog smanjenja krvnog tlaka, doziranje treba prepoloviti zadržavajući učestalost uzimanja tableta.

Tijekom terapije, u pravilu se propisuje trostruki unos od 100 mg (1 tableta) Agapurina u 24 sata, s najvećom dopuštenom dnevnom dozom od 1200 mg.

U slučaju uočenog zatajenja bubrežne funkcije s razinom kreatinina većom od 400 mmol / l, prakticira se smanjenje doziranja za 30-50%.

Kada se koriste produženi oblici lijeka, Agapurin retard tablete, terapijski tijek i doziranje postavljaju se pojedinačno u skladu s kliničkom slikom dijagnosticirane bolesti i proizvedenim terapijskim učinkom.

Agapurin 400 SR tablete treba uzimati 2-3 puta dnevno, 600 SR - dva puta dnevno. Najveća dopuštena dnevna doza je 1200 mg.

U slučaju bubrežnih patologija s CC manjom od 30 ml / min, 2 tablete od 400 mg svaka mogu se uzeti u najviše 24 sata.

U ozbiljnim patologijama jetre potrebno je smanjenje doziranja tableta s produljenim oslobađanjem, uzimajući u obzir osobnu toleranciju pentoksifilina.

U slučaju imenovanja Agapurin retarda bolesnicima s hipotenzijom ili osobama sklonim snižavanju krvnog tlaka (bolest koronarnih arterija, cerebralno-vaskularna stenoza, itd.), Liječenje treba započeti s minimalnim dozama pentoksifilina, s njihovim postupnim povećanjem do optimalnih učinkovitih vrijednosti.

Otopina za injekciju agapurina može se davati intravenozno, intravenozno ili intramuskularno, s tijelom pacijenta u vodoravnom položaju.

Intravenske infuzije provode se u dnevnoj dozi od 100 mg (1 ampula) otopljene u 250-500 ml otopine natrijevog klorida (0,9%) ili dekstroze (5%) tijekom 1,5-3 sata. Uz pozitivan odgovor na infuziju, doziranje se može udvostručiti. Najviše dnevno, možete unijeti 300 mg intravenski.

Unutararterijska primjena provodi se u dozi od 100 mg otopljene u 20-50 ml otopine natrijevog klorida (0,9%). U budućnosti, imenovati 200-300 mg u 30-50 ml otopine natrijevog klorida (0,9%). Stopa primjene 100 mg Agapurina trebala bi biti najmanje 10 minuta. U slučaju uočene izražene vaskularne ateroskleroze mozga, uvođenje otopine u karotidnu arteriju nije dopušteno.

U slučaju bubrežnih patologija s CC manjom od 10 ml / min, doza injekcijskog Agapurina smanjuje se za 30-50%.

Intramuskularna primjena otopine provodi se 1-2 puta svaka 24 sata u dozi od 100 mg (1 ampula).

Predozirati

U slučaju predoziranja Agapurinom, primijećeno je sljedeće: manifestacije slabosti, snižavanje krvnog tlaka, vrtoglavica, hipertermija, tahikardija, nesvjestica, povećana pospanost, arefleksija, gubitak svijesti, živčana razdražljivost, tonično-klonične grčevi, simptomi gastrointestinalnog krvarenja (na primjer, povraćanje "taloga od kave").

Liječenje takvih stanja mora odgovarati uočenim simptomima, uz održavanje (ako je potrebno) normalnog krvnog tlaka i respiratorne funkcije.

Interakcija

Paralelna primjena Agapurina s drugim ksantinima može uzrokovati pojačano živčano uzbuđenje.

Učinci pentoksifilina mogu pojačati učinke valproične kiseline, lijekova koji utječu na zgrušavanje krvi (trombolitici, antikoagulanti) i antibiotika (uključujući cefalosporine).

Agapurin pojačava učinkovitost inzulina, antihipertenziva i oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Kombinirana primjena s cimetidinom može povećati sadržaj pentoksifilina u plazmi, što povećava vjerojatnost nuspojava.

Uvjeti prodaje

Svi oblici doziranja Agapurina izdaju se na recept.

Uvjeti skladištenja

Maksimalna moguća temperatura skladištenja Agapurina u bilo kojem farmaceutskom obliku je 25 ° C.

Rok trajanja

Tablete od 100 mg i 400 mg čuvaju se 5 godina; Tablete od 600 mg tijekom 4 godine; otopina za injekcije 3 godine.

posebne upute

Terapiju agapurinom treba provoditi pod stalnom kontrolom krvnog tlaka. U bolesnika s CHF potrebno je postići kompenzaciju cirkulacije krvi.

Kada paralelno uzimate antikoagulanse, potrebno je pomno pratiti zgrušavanje krvi.

Korištenje velikih doza Agapurina za liječenje bolesnika sa dijabetes melitusom koji uzimaju hipoglikemijske lijekove može dovesti do stvaranja ozbiljne hipoglikemije, što zahtijeva prilagođavanje režima doziranja.

U bolesnika koji su nedavno operirani, potrebno je sustavno kontrolirati koncentraciju hematokrita i hemoglobina.

Kada dijagnosticirate bolesnika s podcijenjenim ili nestabilnim krvnim tlakom, potrebno je koristiti minimalnu učinkovitu dozu Agapurina.

Za liječenje starijih bolesnika, možda će biti potrebno prilagoditi režim doziranja zbog smanjenja brzine izlučivanja.

U bolesnika ovisnih o nikotinu može se primijetiti smanjenje terapijske učinkovitosti Agapurina.

Kompatibilnost injekcijskog Agapurina s otopinama za infuziju mora se provjeriti odvojeno.

Pročitajte Više O Duboke Venske Tromboze

Što učiniti ako se na nogama pojave paukove vene (zvjezdice)?

Struktura Sadržaj članka Uzroci paukovih vena i njihovo liječenje Paukove vene na nogama tijekom trudnoće i nakon porodaPojava teleangiektazija (paukovih vena) problem je s kojim se žene susreću mnogo češće od muškaraca.

Medicinska knjižnica

Struktura Za liječnike i pacijente Dom karta straniceUputa za svijeće s fitoraksinomSvijeće Fitorovye: za koje se bolesti koristeSupozitoriji se koriste ne samo u ginekologiji, već iu proktologiji i urologiji.

Kako koristiti ihtioolne čepiće za hemoroide: sastav, upute, kontraindikacije i pregledi pacijenata

Struktura Ihtiolove supozitorije za hemoroide koriste se uglavnom u početnim fazama bolesti. Uz pomoć ovog lijeka možete brzo ukloniti upalu u anusu i zaustaviti neugodne simptome koji pacijentima donose puno patnje.