logo

Trental: upute za uporabu i za što služi, cijena, pregledi, analozi

Izvorni lijek iz tvrtke Sanofi na bazi pentoksifilina. Koristi se za poboljšanje opskrbe mozga i perifernih žila krvlju. Koristi se samo za liječenje odraslih. Dostupno u obliku tableta i otopine za injekcije. Farmakološka svojstva sastoje se u poboljšanju parametara kvalitete krvi, smanjenju viskoznosti, širenju perifernih žila. Propisan je za encefalopatije, zatajenje cirkulacije u mrežnici, respiratornom traktu i drugim tkivima.

Oblik doziranja

Indijska tvrtka Sanofi proizvodi lijek u dva oblika doziranja - filmom obložene tablete i injekcije. Zbog prevlake tablete su enteričke. Ampule Trentala imaju točku prekida, što ih čini praktičnijim za upotrebu. Pakiranje sadrži 5 ampula ili 60 tableta. Koncentracija aktivne tvari u ampuli je 20 mg / ml. Postoje dvije vrste tableta: s dozom od 100 mg i produljenim djelovanjem s dozom od 400 mg.

Opis i sastav

Trental je izvorni lijek za pentoksifilin. Prema svojim kliničkim učincima, ova se aktivna tvar naziva angioprotektorima i sredstvima koja poboljšavaju mikrocirkulaciju. Utjecaj na krvne stanice dovodi do sposobnosti Trentala da poveća fluidnost krvi, što poboljšava mikrocirkulaciju u patološkim zonama. Osim toga, lijek inhibira nakupljanje posebnih medijatora u glatkim mišićima krvnih žila, što uzrokuje njihovo opuštanje i smanjenje vaskularnog otpora..

Nakon uzimanja Trentala, koronarne žile se lagano šire, opskrba mozga poboljšava se, lezije perifernih arterija se smanjuju i povećava se kvaliteta tkivnog disanja. Maksimalni učinak opaža se u stanicama središnjeg živčanog sustava i udova.

Ulazeći u tijelo, Trental se metabolizira u jetri, nakon čega pokazuje svoje farmakološko djelovanje. Otprilike 90% lijeka izlučuje se putem bubrega, pa problemi s ovim organom zahtijevaju prilagodbu doze Trentala.

Farmakološka skupina

Trental je periferni vazodilatator.

Indikacije za uporabu

za odrasle

Lijek je propisan za poboljšanje mikrocirkulacije i metaboličkih procesa u perifernim žilama. Indikacije za uzimanje Trentala su:

  1. Vaskularne patologije koje su se pojavile kao komplikacija ateroskleroze (dijabetička angiopatija, povremena klaudikacija).
  2. Poremećaji trofizma tkiva (čirevi, gangrena, ozebline).
  3. Problemi s cerebralnom cirkulacijom različitog podrijetla (nakon moždanog udara, ishemije, cerebralne ateroskleroze).
  4. Vrtoglavica, oštećenje pamćenja i promjene koncentracije uzrokovane neadekvatnom prehranom moždanog tkiva.
  5. Patologije cirkulacije krvi u mrežnici i žilama vizualnog aparata.
  6. Raynaudova bolest, parestezija.
  7. Gubitak sluha zbog degenerativnih promjena i vaskularnih patologija unutarnjeg uha.

za djecu

Ne koristi se u pedijatriji.

za trudnice i tijekom dojenja

Trental je kontraindiciran u žena tijekom trudnoće i dojenja..

Kontraindikacije

Kontraindikacije su uglavnom povezane sa sposobnošću lijeka da poveća cirkulaciju krvi i smanji viskoznost krvi. Trental se ne smije propisivati ​​pod sljedećim uvjetima:

  1. Masivno krvarenje.
  2. Krvarenje u mrežnici.
  3. Preosjetljivost na metilksantinsku skupinu ili pomoćne komponente lijeka.
  4. Akutno razdoblje infarkta miokarda.
  5. Trudnoća ili dojenje.
  6. Cerebralno krvarenje.
  7. Djetinjstvo.
  8. Teške aritmije.
  9. Niski krvni tlak.
  10. Napredni stupnjevi ateroskleroze koronarnih ili cerebralnih arterija.

Temeljitiji pregled i pažljivi propisi lijeka Trental trebaju pacijenti sa:

  1. Kronično zatajenje srca.
  2. Arterijska hipotenzija.
  3. Hipofunkcija jetre.
  4. Patologije bubrega.
  5. Sklonost krvarenju ili istodobna primjena antikoagulansa.

Primjene i doze

za odrasle

Oblik doziranja i doziranje lijeka odabire liječnik, uzimajući u obzir ozbiljnost stanja pacijenta i druge individualne karakteristike. Poluvrijeme Trentala prilično je kratko (do 2 sata), stoga se u obliku tableta lijek može propisati do 4 puta dnevno. Standardni režim je 2-4 tablete tri puta dnevno. Tablete se uzimaju oralno. Preporuča se piti ih s puno vode i ne žvakati ih. Vrijeme prijema - nakon jela.

Dopuštena je dovoljno velika količina pentoksifilina dnevno. Maksimalna dnevna doza je 1200 mg. Ova je brojka kumulativna, bez obzira na oblik doziranja u kojem se koristi Trental..

Tablete se propisuju neovisno tijekom terapije održavanja ili paralelno s injekcijskim oblikom u akutnom razdoblju bolesti (produljeni oblik).

Otopina ampule namijenjena je intravenskoj primjeni mlaznom ili kapalnom metodom. Za pripremu otopine sadržaj ampule razrijedi se s 5% glukoze, Ringerovom tekućinom ili fiziološkom otopinom. Terapiju možete započeti samo s bistrim rješenjem. Lijek se primjenjuje 1 ili 2 puta dnevno. Jedna doza može biti 100-600 mg, točnu količinu određuje liječnik. Vrlo je važno promatrati trajanje postupka. Infuzija može trajati od 1 sata do cijelog dana (za ozbiljne poremećaje). Ako je potrebna dugotrajna primjena, doziranje se propisuje brzinom od 0,6 mg pentoksifilina po kilogramu težine na sat. Pacijent ne smije primati više od 1,5 litre infuzione otopine dnevno..

Ako je potrebno miješanje s drugim otopinama, kompatibilnost se ispituje odvojeno.

Minimalna doza pentoksifilina (100 mg) obično se ubrizgava mlaznom metodom, dok je pacijent u vodoravnom položaju. Postupak bi trebao trajati najmanje 5 minuta. Stopa ponavljanja je obično do 2 puta dnevno.

Za bolesnike s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom doza se prilagođava.

Nuspojave

U većini slučajeva pacijenti prijavljuju dobru podnošljivost lijekova. Prema službenim uputama, nakon uvođenja Trentala moguće su sljedeće:

  1. Mučnina, bolovi u trbuhu, poremećaji stolice.
  2. Hiperemija lica, lupanje srca, promjene krvne slike, napadi angine.
  3. Vrtoglavica, poremećaj spavanja, razdražljivost.
  4. Alergijske kožne reakcije.
  5. Atonija crijeva, krvarenje sluznice i krvnih žila kože, snižavanje krvnog tlaka.

Interakcija s drugim lijekovima

Trental pojačava učinak sredstava za razrjeđivanje krvi. Kada se propisuje s fibrinolitičkim sredstvima i heparinom, dozu je potrebno prilagoditi. Farmakološko pojačavanje također se opaža kada se uzima istodobno s inzulinom, antidijabetičkim agensima, ACE inhibitorima.

posebne upute

Liječenje se mora provoditi pod kontrolom krvnog tlaka. Osobe s dijabetesom mogu smanjiti dozu hipoglikemijskih sredstava ako trebaju uzimati Trental. Tijekom liječenja potrebno je nadzirati sustav zgrušavanja krvi, hemoglobina i hematokrita.

U pušača se terapijska učinkovitost pentoksifilina može smanjiti.

Stariji bolesnici često trebaju prilagodbu doze.

Predozirati

Unatoč činjenici da je dnevno dopuštena dovoljno velika količina pentoksifilina, dogodili su se slučajevi predoziranja. Značajni višak doze može uzrokovati sljedeće simptome u pacijenta:

  1. Slabost, znojenje, mučnina.
  2. Cijanoza, vrtoglavica, nesvjestica.
  3. Konvulzije, aritmije, tahikardija.

Kod prvih znakova opijenosti, primjena lijeka se zaustavlja. Hipoksiju mozga može se spriječiti pravilnim postavljanjem glave i gornjeg dijela tijela pacijenta - trebali bi biti ispod glavnog dijela tijela.

Da bi se ublažilo stanje pacijenta, provodi se simptomatska terapija - održava se krvni tlak i dišna funkcija. U slučaju konvulzivnih napadaja, indicirana je primjena diazepama.

Lijek se čuva na temperaturi do 25 stupnjeva.

Analozi

Umjesto Trentala mogu se koristiti sljedeći lijekovi:

  1. Vasonite je domaći lijek koji sadrži pentoksifilin kao aktivnu tvar. Proizvodi se u tabletama s produljenim oslobađanjem koje se ne mogu koristiti u bolesnika mlađih od 18 godina, žena koje očekuju dijete i doje..
  2. Agapurin je visokokvalitetni cjeloviti analog Trentala, koji proizvodi Zentiva. Lijek se proizvodi u tabletama i koncentratu, od kojih se priprema otopina za infuziju. Kontraindicirani su kod djece, žena koje čekaju dijete i koji podržavaju dojenje..
  3. Vasobral je zamjena za Trental u terapijskoj skupini. Dostupan je u tabletama i oralnoj otopini. Lijek se ne može propisati djeci i pacijentima na položaju. Vasobral suzbija laktaciju, pa se ne preporučuje u tom razdoblju.
  4. Doxy-Hem je zamjena za Trental u terapijskoj skupini. To je angioprotektivno sredstvo, dostupno u kapsulama koje se mogu propisati djeci starijoj od 13 godina. Oni su kontraindicirani u prvom tromjesečju i dojenju..

Cijena lijeka

Trošak lijeka je u prosjeku 504 rubalja. Cijene se kreću od 125 do 1960 rubalja.

Trental

Sastav

Trental tablete sadrže djelatnu tvar pentoksifilin 100 mg, kao i dodatne tvari: silicijev dioksid, škrob, talk, laktozu i magnezijev stearat. Ljuska se sastoji od talk-a, titan-dioksida, natrijevog hidroksida, kopolimera metakrilne kiseline i makrogola 8000.

Koncentrat otopine za infuziju u 1 ml sadrži djelatnu tvar pentoksifilin 20 mg, kao i dodatne tvari: vodu za injekcije i natrijev klorid.

Produljene tablete Trental 400 sadrže pentoksifilin u količini od 400 mg, kao i dodatne tvari: magnezijev stearat, povidon, talk, hijeteloza. Ljuska sadrži: benzil alkohol, talk, makrogol 6000, hipromelozu, titan dioksid.

Obrazac za puštanje

Trental je dostupan u obliku tableta, u tabletama s produljenim oslobađanjem s količinom djelatne tvari od 400 mg, kao i u obliku koncentrata otopine za infuziju.

farmakološki učinak

Vazodilatacijsko sredstvo. Glavna tvar je pentoksifilin. Poboljšava mikrocirkulaciju i širi krvne žile.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek inhibira fosfodiesterazu, pozitivno utječe na reološka svojstva krvi, poboljšava mikrocirkulaciju, povećava koncentraciju ATP u eritrocitima i koncentraciju cAMP u trombocitima. Istodobno, pod utjecajem lijeka, bilježi se zasićenost energetskog potencijala, što dovodi do smanjenja OPSS-a, vazodilatacije, povećanja IOC-a i HOS-a bez značajnog utjecaja na puls. Zbog širenja lumena koronarnih arterija, pentoksifilin povećava protok kisika u tkiva miokarda, pružajući antianginalni učinak. Lijek poboljšava oksigenaciju krvi šireći lumen plućnih žila. Trental povećava tonus respiratornih mišića: dijafragme i interkostalnih mišića. Kada se daje intravenozno, pojačava kolateralnu cirkulaciju krvi, povećava volumen krvi po jedinici odjeljka. Lijek ima pozitivan učinak na bioelektričnu aktivnost mozga, povećavajući koncentraciju ATP. Trental 400 povećava elastičnost eritrocita, potiče razgradnju trombocita i smanjuje viskoznost krvi. U području s oštećenom opskrbom krvlju, pentoksifilin poboljšava mikrocirkulaciju. Uz povremenu klaudikaciju, uz okluzivnu leziju perifernih arterija, lijek uklanja bol u mirovanju, ublažava noćne grčeve u listovima mišića, pomaže u produljenju pješačke udaljenosti.

Djelatna tvar se dobro apsorbira i metabolizira. Poluživot tableta je oko sat i pol, a otopine - nešto više od sat vremena. Uglavnom se izlučuje putem bubrega (više od 90 posto), a u manjoj mjeri izmetom.

Indikacije za uporabu Trentala

U čemu lijek pomaže??

Indikacije za uporabu lijeka su poremećaji periferne cirkulacije: obliteracijski endarteritis, "povremena" klaudikacija kod dijabetičke angiopatije. Lijek je učinkovit u kršenju trofizma tkiva: ozebline, gangrena, proširene vene, posttrombotički sindrom, trofični čir na nozi.

Koje indikacije za uporabu Trentala još uvijek postoje? Lijek se koristi za Raynaudovu bolest, za cerebralnu aterosklerozu, cerebrovaskularnu nesreću, za neuroinfekciju virusne geneze, discirkulacijsku encefalopatiju, nakon infarkta miokarda, za ishemijsku bolest srca, za impotenciju vaskularne geneze, bronhijalnu astmu, KOPB, otosklerozu i retina u očima.

Kontraindikacije

Lijek se ne koristi za porfiriju, akutni infarkt miokarda, netoleranciju na derivate ksantina, dojenje, masivno krvarenje, krvarenje u mrežnici, hemoragijski moždani udar. Intravenske infuzije su neprihvatljive u slučaju nekontroliranog tijeka arterijske hipotenzije, s teškom aterosklerozom moždanih i koronarnih arterija, s aritmijama. S peptičnim ulkusom probavnog sustava, s CHF-om, labilnošću krvnog tlaka, s otkazivanjem bubrežnog i jetrenog sustava, nakon operativnih intervencija, pentoksifilin se propisuje s oprezom. Trental se ne koristi tijekom trudnoće.

Nuspojave

Živčani sustav: napadaji, tjeskoba, vrtoglavica, glavobolja, poremećaji spavanja.

Potkožna masnoća, koža: povećana lomljivost noktiju, oteklina, "vrući bljeskovi" protoka krvi u lice, prsa, hiperemija kože.

Probavni trakt: holestatski hepatitis, pogoršanje kolecistitisa, atonija crijeva, smanjen apetit, suha usta.

Nuspojave na osjetilne organe: poremećaji u vizualnoj percepciji, skotom.

Kardiovaskularni sustav: pad krvnog tlaka, napredovanje angine pektoris, kardialgija, aritmija, tahikardija.

Sustav hemostaze, hematopoetski organi: krvarenja u crijevima, želucu, sluznici, koži, hipofibrinogenemija, pancitopenija, leukopenija, trombocitopenija. Alergijske reakcije u obliku anafilaktičkog šoka, urtikarije, svrbeža, angioedema, hiperemije kože. Također se bilježi porast jetrenih enzima, alkalne fosfataze.

Upute za uporabu Trentala (način i doziranje)

Lijek se uzima oralno, a također se primjenjuje intraarterijalno, intravenozno, intramuskularno. Dozu mora propisati liječnik.

U slučaju patologije bubrežnog sustava, lijek se propisuje u dozi od 50-70% od standarda.

Ampule Trental, upute za uporabu

Tipično se rade 2 intravenske infuzije ujutro i popodne, 200-300 mg aktivnog sastojka, zajedno s otopinom natrijevog klorida. Intravenske infuzije provode se polako, ubrizga se 50 mg u roku od 10 minuta (zajedno s 10 ml natrijevog klorida), nakon čega se prelazi na 100 mg na kapaljci (zajedno s 250 ml natrijevog klorida, ubrizgavanog najmanje sat vremena). Maksimalna doza dnevno može iznositi 0,6 mg aktivnog sastojka na 1 kg ljudske težine na sat.

Intramuskularne injekcije provode se duboko 2-3 puta dnevno, 100-200 mg.

Mogući paralelni unos oralnih oblika lijeka u dozi od 800-1200 mg dnevno za 2-3 doze. Početna doza je 600 mg dnevno. Pozitivnom dinamikom količina pentoksifilina smanjuje se na 300 mg dnevno.

Trental tablete, upute za uporabu

Oralno uzimajte tablete s vodom, tijekom ili nakon obroka 3 puta dnevno, po 100 mg, postupno povećavajući dozu na 200 mg.

Upute za uporabu Trental 400

Obično se uzima 1 tableta 3 puta dnevno. Maksimalna količina lijeka koju možete uzimati je 1200 mg aktivne tvari tijekom 24 sata.

Predozirati

Očituje se toničko-kloničnim napadajima, uznemirenosti, pospanošću, tahikardijom, nesvjesticom, niskim krvnim tlakom, vrtoglavicom, slabošću, povraćanjem "taloga od kave" i drugim znakovima gastrointestinalnog krvarenja. Potrebno je hitno ispiranje želuca, uvođenje enterosorbenta, aktivnog ugljena, terapija sindromom.

Interakcija

Prema bilješci, Trental pojačava učinak lijekova koji utječu na zgrušavanje krvi (trombolitički agensi, antikoagulanti izravnih i neizravnih učinaka), antibiotika (cefotetan, cefoperazon, cefamandol i drugi cefalosporini), valproične kiseline. Pentoksifilin pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih sredstava, inzulina, antihipertenzivnih lijekova. Cimetidin je u stanju povećati razinu lijeka u krvi, povećati ozbiljnost nuspojava. Uz istodobnu uporabu drugih ksantina, primjećuje se prekomjerno živčano uzbuđenje pacijenata.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi od 8 do 25 Celzijevih stupnjeva.

Rok trajanja

posebne upute

Potrebna je kontrola koagulabilnosti krvi uz istodobnu antikoagulantnu terapiju. Terapija pentoksifilinom provodi se pod obveznom kontrolom razine krvnog tlaka. U bolesnika s dijabetesom melitusom lijek može uzrokovati hipoglikemiju. Nakon kirurških intervencija potrebno je pratiti pokazatelje hematokrita i hemoglobina. U slučaju nestabilnog i niskog krvnog tlaka, doza lijeka se smanjuje. Nema pouzdanih podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka Trental u djece. Udisanje duhanskog dima uzrokuje smanjenje terapijske učinkovitosti lijeka. Za intravenske infuzije, pacijent treba biti u ležećem položaju.

U Wikipediji nema opisa lijeka.

Kompatibilnost s alkoholom

Nije kompatibilno s alkoholom.

Trental tijekom trudnoće

Za što se koristi Trental tijekom trudnoće? Treba imati na umu da je ovaj lijek kontraindiciran u ovom životnom razdoblju..

RENIJALNA

  • Farmakokinetika
  • Indikacije za uporabu
  • Način primjene
  • Kontraindikacije
  • Interakcija s drugim lijekovima
  • Predozirati
  • Uvjeti skladištenja
  • Obrazac za puštanje
  • Sastav
  • Dodatno

Renial je diuretik koji štedi kalij.
Eplerenon ima relativnu selektivnost za rekombinantne humane mineralokortikoidne receptore u usporedbi s interakcijama s rekombinantnim ljudskim receptorima za glukokortikoide, progesteron i androgene. Eplerenone ometa vezivanje receptora za aldosteron, važan hormon renin-angiotenzin, uključen u regulaciju krvnog tlaka i uključen u patofiziološke mehanizme razvoja kardiovaskularnih bolesti.
Upotreba eplerenona dovodi do trajnog povećanja razine renina i aldosterona u krvnom serumu, što se podudara s inhibicijom puta negativnog povratnog učinka aldosterona na izlučivanje renina. Rezultirajući porast aktivnosti renina u plazmi i razine aldosterona u krvi rezultira potiskivanjem djelovanja eplerenona.
Postoje dokazi da dodatak eplerenona standardnom režimu liječenja u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (NYHA razred II-IV) dovodi do očekivanog povećanja razine aldosterona ovisno o dozi. Slično tome, drugi podaci podržavaju povećanu razinu aldosterona i blokadu mineralokortikoidnih receptora..
Izvješteno je da eplerenone smanjuje rizik od smrti prvenstveno smanjenjem smrtnosti od kardiovaskularnih poremećaja. Nema dokaza o učinku eplerenona na brzinu otkucaja srca, trajanje QRS ili intervale PR i QT.

Farmakokinetika

Manje od 5% doze eplerenona izlučuje se nepromijenjeno urinom i izmetom. Nakon uzimanja jedne doze radioaktivno obilježenog lijeka, oko 32% doze izlučilo se fecesom, a oko 67% urinom. Poluvrijeme eplerenona je približno 3-5 sati. Zamišljeni klirens iz plazme je oko 10 L / h.

Indikacije za uporabu

Renial se koristi kao dodatak standardnoj terapiji beta-blokatorima kako bi se smanjio rizik od morbiditeta i smrtnosti povezanih s kardiovaskularnim bolestima u stabilnih bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke (frakcija izbacivanja lijeve klijetke ≤ 40%) i kliničkim znakovima zatajenja srca nakon nedavni infarkt miokarda.
Dodatak standardnoj optimalnoj terapiji za smanjenje rizika od morbiditeta i smrtnosti povezanih s kardiovaskularnim bolestima u odraslih bolesnika s NYHA klasom II (kroničnim) zatajenjem srca i disfunkcijom lijeve klijetke (frakcija izbacivanja lijeve klijetke ≤ 30%).

Način primjene

Odjeljak "Kontraindikacije").
Kalij u serumu treba mjeriti prije početka liječenja eplerenonom, tijekom prvog tjedna liječenja i mjesec dana nakon početka liječenja ili prilagodbe doze. Ako je potrebno, kasnije tijekom liječenja potrebno je povremeno mjeriti razinu kalija u serumu.

Nuspojave:
Nuspojave su klasificirane prema organskim sustavima i učestalosti pojave.
Infekcije i invazije: često - infekcija; rijetko - pijelonefritis, faringitis.
Poremećaji krvi i limfnog sustava: rijetko - eozinofilija.
Poremećaji endokrinog sustava: rijetko - hipotireoza.
Poremećaji metabolizma i probave: često - hiperkalemija (vidi odjeljke "Kontraindikacije" i "Posebnosti primjene"); rijetko - hiponatremija, dehidracija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija.
Sa strane psihe: rijetko - nesanica.
Poremećaji živčanog sustava: često - vrtoglavica, nesvjestica; rijetko - glavobolja, hipestezija.
Iz srca: često - infarkt miokarda rijetko - zatajenje lijeve klijetke, atrijalna fibrilacija, tahikardija.
Iz krvožilnog sustava: često - hipotenzija; rijetko - tromboza arterija ekstremiteta, ortostatska hipotenzija.
Poremećaji dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa: često - kašalj.
Gastrointestinalni trakt: često - proljev, mučnina, zatvor rijetko - povraćanje, nadutost.
Na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - osip, svrbež, često - hiperhidroza; učestalost nepoznata - angioedem.
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva često - grčevi mišića, bolovi u mišićno-koštanom sustavu; rijetko - bolovi u leđima.
Poremećaji u radu bubrega i mokraćnog sustava: često - oštećena bubrežna funkcija (vidi odjeljke "Posebnosti primjene" i "Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija").
Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - kolecistitis.
Iz reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda: rijetko - ginekomastija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: često - astenija, malaksalost.
Laboratorijski testovi: često - porast uree u krvi rijetko - porast razine kreatinina, smanjenje broja receptora za epidermalni faktor rasta, povećanje glukoze u krvi.

Odbijanje

Odbijena cijena

Obrazac za puštanje: kartica. p / zarobljeni. obloženi blister 25mg

Doza: 25 mg

Proizvođač: KIEVMEDPREPARAT JSC

Obrazac za puštanje: kartica. p / zarobljeni. obloženi blister 50 mg

Doza: 50 mg

Proizvođač: KIEVMEDPREPARAT JSC

Sastav i oblik izdanja

Sastav:

  • djelatna tvar: eplerenon;
  • 1 tableta sadrži eplerenon u smislu 100% tvari, 25 mg ili 50 mg;
  • pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza kroskarmeloza natrij; hipromeloza; natrijev lauril sulfat; talk magnezijev stearat
  • filmska ljuska: hipromeloza, makrogol 400; polisorbat 80; titan dioksid (E 171); željezni oksid žuti (E172); crveni željezni oksid (E 172).

Obrazac izdanja:

10 tableta u blisteru. 3 blistera u pakiranju.

Akcija ljekarnika

Farmakološki. Eplerenon ima relativnu selektivnost za rekombinantne humane mineralokortikoidne receptore u usporedbi s interakcijom s rekombinantnim humanim receptorima za glukokortikoide, progesteron i androgene. Eplerenone ometa vezivanje receptora za aldosteron, važan hormon renin-angiotenzinskog sustava, uključen je u regulaciju krvnog tlaka i uključen je u patofiziološke mehanizme razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Primjena eplerenona dovodi do trajnog povećanja razine renina i aldosterona u krvnom serumu, što se podudara s inhibicijom puta negativnog reverznog učinka aldosterona na izlučivanje renina. Rezultirajući porast aktivnosti renina u plazmi i razine aldosterona u krvi rezultira potiskivanjem djelovanja eplerenona.

Postoje dokazi da dodatak eplerenona standardnom režimu liječenja u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (NYHA razred II-IV) dovodi do očekivanog povećanja razine aldosterona ovisno o dozi. Slično tome, drugi podaci podržavaju povećanje razine aldosterona i blokiranje mineralokortikoidnih receptora..

Izvješteno je da eplerenone smanjuje rizik od smrti prvenstveno smanjenjem smrtnosti od kardiovaskularnih poremećaja. Nema dokaza o učinku eplerenona na brzinu otkucaja srca, trajanje QRS ili intervale PR i QT.

Farmakokinetika. Apsorpcija i raspodjela. Apsolutna bioraspoloživost eplerenona nije poznata, a maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 2:00. Maksimalna koncentracija u plazmi (C Max) i područje ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) mijenjaju se proporcionalno dozi u rasponu od 10-100 mg, a manje proporcionalno kada se koriste doze veće od 100 mg. Stanje ravnoteže nastupa unutar 2 dana od početka liječenja. Hrana ne utječe na apsorpciju lijeka. Eplerenone se na proteine ​​plazme veže za oko 50% i uglavnom se veže na alko-1-kisele glikoproteine. Smatra se da je volumen raspodjele eplerenona u ravnoteži jednak 50 ± 7 litara. Eplerenone nije sklon vezivanju za crvene krvne stanice.

Metabolizam i izlučivanje. Eplerenon se metabolizira prvenstveno enzimom CYP3A4. U ljudskoj plazmi nisu pronađeni aktivni metaboliti eplerenona. Manje od 5% doze eplerenona izlučuje se nepromijenjeno urinom i izmetom. Nakon uzimanja jedne doze radioaktivno obilježenog lijeka, oko 32% doze izlučilo se fecesom, a oko 67% urinom. Poluvrijeme eplerenona je približno 3-5 sati. Zamišljeni klirens iz plazme je oko 10 L / h.

Primjena na posebne skupine pacijenata.

Dob, spol i rasa. Nije bilo značajnih razlika u farmakokinetici eplerenona kada se uzima u dozi od 100 mg kod muškaraca i žena. U starijih bolesnika u ravnotežnom stanju zabilježen je porast razine C Max (22%) i AUC (45%) u usporedbi s mlađim bolesnicima (18-45 godina). U pacijenata rase Negroid u ravnotežnom stanju, C Max je niži za 19%, a AUC - za 26% (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Zatajenje bubrega U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, AUC i C Max u stanju ravnoteže povećavaju se za 38%, odnosno 24%. U bolesnika koji su bili na hemodijalizi, ove su brojke niže za 26%, odnosno 3%. Korelacija između klirensa klirensa eplerenona i klirensa kreatinina nije utvrđena. Eplerenon se ne uklanja hemodijalizom (vidjeti odjeljak "Posebnosti primjene").

Otkazivanje jetre. Kada se koristi eplerenon u dozi od 400 mg u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (klasa B prema Child-Pugh klasifikaciji), C max i AUC eplerenona u ravnotežnom stanju povećavaju se za 3,6%, odnosno 42% (vidjeti "Doziranje i primjena").

Zastoj srca. U bolesnika sa zatajenjem srca (NYHA razredi II-IV), vrijednosti C Max i AUC u stanju ravnoteže su 38% i 30% više nego u zdravih dobrovoljaca odgovarajuće dobi, tjelesne težine i spola. Postoje dokazi da se klirens eplerenona u bolesnika sa zatajenjem srca ne razlikuje od klirensa ovog lijeka u zdravih starijih dobrovoljaca.

Indikacije

Dodatak standardnoj terapiji beta-blokatorima kako bi se smanjio rizik od morbiditeta i smrtnosti povezanih s kardiovaskularnim bolestima u stabilnih bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke (frakcija izbacivanja lijeve klijetke ≤ 40%) i kliničkim znakovima zatajenja srca nakon nedavnog infarkta miokarda.

Dodatak standardnoj optimalnoj terapiji za smanjenje rizika od morbiditeta i smrtnosti povezanih s kardiovaskularnim bolestima u odraslih bolesnika s NYHA klasom II (kroničnim) zatajenjem srca i disfunkcijom lijeve klijetke (frakcija izbacivanja lijeve klijetke ≤ 30%).

TRENTAL

Klinička i farmakološka skupina

Djelatna tvar

Oblik izdanja, sastav i pakiranje

Enteričke filmom obložene tablete, bijele, okrugle, bikonveksne.

1 kartica.
pentoksifilin100 mg

Pomoćne supstance: laktoza - 20 mg, škrob - 30 mg, talk - 8,5 mg, koloidni silicijev dioksid - 0,5 mg, magnezijev stearat - 1 mg.

Sastav ljuske: kopolimer metakrilne kiseline - 11,45 mg, natrijev hidroksid - 0,168 mg, makrogol (polietilen glikol) 8000 - 1,4 mg, talk - 0,388 mg, titan-dioksid (E171) - 1,227 mg.

10 komada. - žuljevi (6) - paketi kartona.
15 kom. - žuljevi (4) - paketi kartona.

farmakološki učinak

Trental smanjuje viskoznost krvi i poboljšava reološka svojstva krvi (fluidnost) poboljšanjem poremećene deformabilnosti eritrocita, smanjenjem agregacije trombocita i eritrocita, smanjenjem koncentracije fibrinogena, smanjenjem aktivnosti leukocita i smanjenjem prianjanja leukocita na vaskularni endotelij.

Djelatna tvar lijeka Trental - pentoksifilin - derivat je ksantina. Mehanizam njegovog djelovanja povezan je s inhibicijom fosfodiesteraze i nakupljanjem cAMP u stanicama vaskularnih glatkih mišića i krvnih stanica..

Pružajući slab miotropni vazodilatacijski učinak, pentoksifilin donekle smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor i blago širi koronarne žile.

Pentoksifilin ima slab pozitivan inotropni učinak na srce.

Poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije krvi.

Liječenje Trentalom dovodi do poboljšanja simptoma cerebrovaskularnih nezgoda.

U okluzivnim bolestima perifernih arterija, upotreba Trentala dovodi do povećanja pješačke udaljenosti, uklanjanja noćnih grčeva u listovima mišića i nestanka bolova u mirovanju.

  • Postavite pitanje pulmologu
  • Pogledajte institucije
  • Kupujte lijekove

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, pentoksifilin se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira. Apsolutna bioraspoloživost izvorne tvari je 19 ± 13%.

Pentoksifilin prolazi kroz učinak "prvog prolaska" kroz jetru. Koncentracija glavnog aktivnog metabolita 1- (5-hidroksiheksil) -3,7-dimetilksantin (metabolit I) u krvnoj je plazmi 2 puta veća od koncentracije izvornog pentoksifilina. Metabolit I je u reverzibilnoj biokemijskoj redoks ravnoteži s pentoksifilinom. Stoga se pentoksifilin i metabolit I zajedno smatraju aktivnom jedinicom. Kao rezultat toga, dostupnost aktivne tvari je mnogo veća.

Pentoksifilin se u cijelosti metabolizira u tijelu.

T 1/2 pentoksifilina nakon oralne primjene iznosi 1,6 sati. Više od 90% izlučuje se putem bubrega u obliku nekonjugiranih metabolita topivih u vodi..

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, izlučivanje metabolita je usporeno.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre T 1/2 pentoksifilina se produljuje i povećava se njegova apsolutna bioraspoloživost.

Indikacije

  • okluzivna bolest perifernih arterija aterosklerotskog ili dijabetičkog podrijetla (npr. povremena klaudikacija, dijabetička angiopatija);
  • trofični poremećaji (na primjer, trofični čir na nogama, gangrena);
  • poremećaji cerebralne cirkulacije (posljedice cerebralne ateroskleroze, kao što su smanjena koncentracija, vrtoglavica, oštećenje pamćenja), ishemijska stanja i stanja nakon moždanog udara;
  • poremećaji cirkulacije u mrežnici i žilnici oka;
  • otoskleroza, degenerativne promjene u pozadini vaskularne patologije unutarnjeg uha i gubitka sluha.

Kontraindikacije

  • masivno krvarenje (rizik od povećanog krvarenja);
  • opsežno krvarenje u mrežnici oka (rizik od povećanog krvarenja);
  • krvarenje u mozgu;
  • akutni infarkt miokarda;
  • trudnoća (nedovoljno podataka);
  • razdoblje dojenja (nedovoljno podataka);
  • dob do 18 godina;
  • intolerancija na galaktozu, nedostatak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze (zbog prisutnosti laktoze u pripravku;
  • preosjetljivost na pentoksifilin, druge metilksantine ili bilo koju pomoćnu tvar lijeka.

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika s ozbiljnim srčanim aritmijama (rizik od pogoršanja aritmija); arterijska hipotenzija (rizik daljnjeg snižavanja krvnog tlaka); kronično zatajenje srca; peptični čir na želucu i dvanaesniku; oštećena bubrežna funkcija (CC manja od 30 ml / min) (rizik od kumulacije i povećani rizik od nuspojava); ozbiljno oštećenje funkcije jetre (rizik od kumulacije i povećani rizik od nuspojava); nakon nedavno podvrgnutih kirurških intervencija; s povećanim rizikom od krvarenja (na primjer, s poremećajima sustava zgrušavanja krvi (rizik od razvoja ozbiljnijih krvarenja)); kada se koristi istovremeno s antikoagulansima (uključujući s neizravnim antikoagulantima [antagonisti vitamina K]); istodobna primjena s inhibitorima agregacije trombocita (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAID [osim selektivnih inhibitora COX-2], acetilsalicilna kiselina, tiklopidin, dipiridamol); istodobna primjena s hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu i inzulin; istodobna primjena s ciprofloksacinom; istodobna primjena s teofilinom.

Doziranje

Lijek se uzima oralno. Tablete treba progutati cijele s puno vode tijekom ili neposredno nakon obroka..

Dozu određuje liječnik u skladu s individualnim karakteristikama pacijenta..

Preporučena doza lijeka je 100 mg (1 tab.) 3 puta dnevno, nakon čega slijedi polagano povećanje doze na 200 mg (2 tab.) 2-3 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza je 400 mg. Maksimalna dnevna doza je 1200 mg.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (CC manja od 30 ml / min), doza se može smanjiti na 100-200 mg (1-2 tablete) / dan.

Smanjenje doze uzimajući u obzir individualnu toleranciju neophodno je u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Liječenje se može započeti s malim dozama u bolesnika s niskim krvnim tlakom, kao i u bolesnika s rizikom zbog mogućeg smanjenja krvnog tlaka (bolesnici s teškom bolesti koronarnih arterija ili s hemodinamski značajnom cerebralno-vaskularnom stenozom). U tim se slučajevima doza može povećavati samo postupno..

Nuspojave

Slijede nuspojave koje su primijećene u kliničkim ispitivanjima i nakon primjene lijeka u prometu (učestalost nepoznata).

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, aseptični meningitis, konvulzije.

Mentalni poremećaji: uznemirenost, poremećaji spavanja, anksioznost.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, sniženi krvni tlak, angina pektoris, "vrućice" krvi na kožu, krvarenje (uključujući krvarenje iz žila kože, sluznice, želuca, crijeva).

Iz probavnog sustava: kserostomija (suha usta), anoreksija, crijevna atonija, osjećaj pritiska i punoće u želucu, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, hipersalivacija (pojačano slinjenje).

Iz jetre i žučnih puteva: intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, povećana aktivnost ALP.

Iz hematopoetskog sustava: leukopenija / neutropenija, trombocitopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija.

Sa strane organa vida: oštećenje vida, skotoma.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: svrbež na koži, osip na koži, eritem (crvenilo kože), urtikarija, povećana lomljivost noktiju, edemi.

Iz imunološkog sustava: anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, angioedem, anafilaktički šok, bronhospazam.

Predozirati

Simptomi: vrtoglavica, mučnina, povraćanje poput "taloga kave", pad krvnog tlaka, tahikardija, aritmija, crvenilo kože, gubitak svijesti, jeza, arefleksija, toničko-klonički napadaji. U slučaju pojave gore navedenih kršenja, pacijent se mora hitno obratiti liječniku.

Liječenje: simptomatska terapija. Kada se pojave prvi znakovi predoziranja (znojenje, mučnina, cijanoza), lijek se odmah zaustavlja. Ako se lijek uzima nedavno, treba poduzeti mjere za sprečavanje daljnje apsorpcije lijeka uklanjanjem (ispiranje želuca) ili usporavanjem apsorpcije (na primjer uzimanjem aktivnog ugljena). Posebnu pozornost treba posvetiti održavanju krvnog tlaka i respiratorne funkcije. Kod konvulzivnih napadaja daje se diazepam. Nepoznati specifični protuotrov.

Interakcije s lijekovima

Pentoksifilin povećava rizik od arterijske hipotenzije kada se koristi istovremeno s antihipertenzivnim lijekovima (na primjer, ACE inhibitorima) ili drugim lijekovima koji imaju potencijalni antihipertenzivni učinak (na primjer, nitrati).

Pentoksifilin može pojačati učinak lijekova koji utječu na sustav zgrušavanja krvi (izravni i neizravni antikoagulanti, trombolitici, antibiotici poput cefalosporina). Kombiniranom primjenom pentoksifilina i neizravnih antikoagulansa (antagonista vitamina K) u postmarketinškim studijama zabilježeni su slučajevi pojačanog antikoagulantnog djelovanja (rizik od krvarenja). Stoga se na početku uzimanja pentoksifilina ili pri promjeni doze preporučuje kontrola težine antikoagulantnog učinka u bolesnika koji uzimaju ovu kombinaciju lijekova, na primjer radi redovitog praćenja MHO.

Cimetidin povećava koncentraciju pentoksifilina i aktivnog metabolita I u plazmi (rizik od nuspojava).

Istodobna primjena s drugim ksantinima može dovesti do pretjeranog živčanog uzbuđenja.

Hipoglikemijski učinak inzulina ili hipoglikemijskih sredstava za oralnu primjenu može se pojačati istodobnom primjenom pentoksifilina (povećani rizik od hipoglikemije). Potrebno je strogo praćenje stanja takvih bolesnika, uključujući redovitu kontrolu glikemije..

U nekih bolesnika, istodobnom primjenom pentoksifilina i teofilina, bilježi se porast koncentracije teofilina. U budućnosti to može dovesti do povećanja ili povećanja nuspojava povezanih s teofilinom.

U nekih bolesnika, istodobnom primjenom pentoksifilina i ciprofloksacina, bilježi se porast koncentracije pentoksifilina u krvnoj plazmi. U budućnosti to može dovesti do povećanja ili povećanja nuspojava povezanih s primjenom ove kombinacije..

Uz istodobnu primjenu pentoksifilina s inhibitorima agregacije trombocita (klopidogrel, eptifibatid, tirofiban, epoprostenol, iloprost, abciximab, anagrelid, NSAID [osim selektivnih inhibitora COX-2], acetilsalicilna kiselina, razvoj potencijala za cirkulaciju krvi, ticlo)... Stoga se pentoksifilin mora koristiti s oprezom zajedno s gore navedenim inhibitorima agregacije trombocita..

posebne upute

Liječenje treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka..

U bolesnika s dijabetesom melitusom koji uzimaju hipoglikemijska sredstva, primjena lijeka u velikim dozama može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju (može biti potrebna korekcija doza hipoglikemijskih sredstava i kontrola glikemije).

Pri propisivanju lijeka Trental istodobno s antikoagulansima, potrebno je pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi.

U bolesnika koji su nedavno operirani, potrebno je redovito praćenje hemoglobina i hematokrita.

U bolesnika s niskim i nestabilnim krvnim tlakom, dozu pentoksifilina treba smanjiti.

U starijih bolesnika možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka (povećati bioraspoloživost i smanjiti brzinu izlučivanja pentoksifilina).

Pušenje može smanjiti terapijsku učinkovitost lijeka.

Primjena u pedijatriji

Sigurnost i djelotvornost pentoksifilina u djece nisu dobro razumljivi..

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i korištenje mehanizama

Uzimajući u obzir moguće nuspojave (poput vrtoglavice), treba biti oprezan prilikom vožnje i sudjelovanja u potencijalno opasnim aktivnostima.

Trudnoća i dojenje

Lijek se ne preporučuje za uporabu tijekom trudnoće. nedovoljno podataka.

Pentoksifilin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko. Ako je potrebno, upotreba lijeka tijekom laktacije treba zaustaviti dojenje (s obzirom na nedostatak iskustva s primjenom).

Renial: uputa za uporabu

Sastav

Djelatna tvar: eplerenone;

1 tableta sadrži eplerenon u smislu 100% tvari 25 mg ili 50 mg

Pomoćne supstance: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza kroskarmeloza natrij; hipromeloza; natrijev lauril sulfat; talk magnezijev stearat

Filmska ovojnica: hipromeloza, makrogol 400; polisorbat 80 titan-dioksid (E 171) željezni oksid žuti (E172) željezni oksid crveni (E 172).

Oblik doziranja

Filmirane tablete.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: bež tablete, okruglog oblika s bikonveksnom površinom, s natpisom "25" ili "50" na jednoj strani tablete.

Farmakološka skupina

Diuretici koji štede kalij. Antagonisti aldosterona. Eplerenone.

ATX kod C03D A04.

Farmakološka svojstva

Farmakološki. Eplerenon ima relativnu selektivnost za rekombinantne humane mineralokortikoidne receptore u usporedbi s interakcijama s rekombinantnim ljudskim receptorima za glukokortikoide, progesteron i androgene. Eplerenone ometa vezivanje receptora za aldosteron, važan hormon renin-angiotenzin, uključen u regulaciju krvnog tlaka i uključen u patofiziološke mehanizme razvoja kardiovaskularnih bolesti.

Upotreba eplerenona dovodi do trajnog povećanja razine renina i aldosterona u krvnom serumu, što se podudara s inhibicijom puta negativnog povratnog učinka aldosterona na izlučivanje renina. Rezultirajući porast aktivnosti renina u plazmi i razine aldosterona u krvi rezultira potiskivanjem djelovanja eplerenona.

Postoje dokazi da dodatak eplerenona standardnom režimu liječenja u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (NYHA razred II-IV) dovodi do očekivanog povećanja razine aldosterona ovisno o dozi. Slično tome, drugi podaci podržavaju povećanu razinu aldosterona i blokadu mineralokortikoidnih receptora..

Izvješteno je da eplerenone smanjuje rizik od smrti prvenstveno smanjenjem smrtnosti od kardiovaskularnih poremećaja. Nema dokaza o učinku eplerenona na brzinu otkucaja srca, trajanje QRS ili intervale PR i QT.

Farmakokinetika. Apsorpcija i raspodjela. Bioraspoloživost eplerenona je nepoznata. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 2:00. Maksimalna koncentracija u plazmi (C max) i površina ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) mijenjaju se proporcionalno dozi u rasponu od 10-100 mg i manje proporcionalno kada se koriste doze veće od 100 mg. Stanje ravnoteže nastupa unutar 2 dana od početka liječenja. Hrana ne utječe na apsorpciju lijeka. Eplerenon se na proteine ​​plazme veže za oko 50% i veže uglavnom na alfa-1-kisele glikoproteine. Smatra se da je volumen raspodjele eplerenona u ravnoteži jednak 50 ± 7 litara. Eplerenone nije osjetljiv na vezanje za crvene krvne stanice.

Metabolizam i izlučivanje. Eplerenon se metabolizira prvenstveno enzimom CYP3A4. U ljudskoj plazmi nisu pronađeni aktivni metaboliti eplerenona. Manje od 5% doze eplerenona izlučuje se nepromijenjeno urinom i izmetom. Nakon uzimanja jedne doze radioaktivno obilježenog lijeka, oko 32% doze izlučilo se fecesom, a oko 67% urinom. Poluvrijeme eplerenona je približno 3-5 sati. Zamišljeni klirens iz plazme je oko 10 L / h.

Primjena na posebne skupine pacijenata.

Dob, spol i rasa. Nije bilo značajnih razlika u farmakokinetici eplerenona kada se uzima u dozi od 100 mg kod muškaraca i žena. U starijih bolesnika u ravnotežnom stanju zabilježen je porast razine C max (22%) i AUC (45%) u usporedbi s mlađim bolesnicima (18-45 godina). U pacijenata rase Negroid u ravnotežnom stanju, C max je niži za 19%, a AUC - za 26% (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Zatajenje bubrega U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, AUC i C max u stanju ravnoteže povećavaju se za 38%, odnosno 24%. U bolesnika na hemodijalizi ove su brojke niže za 26%, odnosno 3%. Korelacija između klirensa klirensa eplerenona i klirensa kreatinina nije utvrđena. Eplerenon se ne uklanja hemodijalizom (vidjeti odjeljak "Posebnosti primjene").

Otkazivanje jetre. Kada se koristi eplerenon u dozi od 400 mg u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (klasa B prema Child-Pugh klasifikaciji), C max i AUC eplerenona u ravnotežnom stanju povećavaju se za 3,6%, odnosno 42% (vidjeti dio "Doziranje i primjena" ).

Zastoj srca. U bolesnika sa zatajenjem srca (NYHA razredi II-IV), vrijednosti C max i AUC u stanju ravnoteže su 38% i 30% više nego u zdravih dobrovoljaca odgovarajuće dobi, tjelesne težine i spola. Postoje dokazi da se klirens eplerenona u bolesnika sa zatajenjem srca ne razlikuje od klirensa lijeka u zdravih starijih dobrovoljaca.

Indikacije

Dodatak standardnoj terapiji beta-blokatorima kako bi se smanjio rizik od morbiditeta i smrtnosti povezanih s kardiovaskularnim bolestima u stabilnih bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke (frakcija izbacivanja lijeve klijetke ≤ 40%) i kliničkim znakovima zatajenja srca nakon nedavnog infarkta miokarda.

Dodatak standardnoj optimalnoj terapiji za smanjenje rizika od morbiditeta i smrtnosti povezanih s kardiovaskularnim bolestima u odraslih bolesnika s NYHA klasom II (kroničnim) zatajenjem srca i disfunkcijom lijeve klijetke (frakcija izbacivanja lijeve klijetke ≤ 30%).

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost na eplerenon ili bilo koju pomoćnu tvar;
  • kalij u serumu> 5 mmol / L na početku liječenja;
  • ozbiljno zatajenje bubrega (procijenjena brzina glomerularne filtracije

Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcije

Diuretici koji štede kalij i dodaci koji sadrže kalij. Eplerenon se ne smije propisivati ​​bolesnicima koji primaju druge diuretike koji štede kalij i dodatke koji sadrže kalij zbog povećanog rizika od hiperkalemije (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Pod utjecajem diuretika koji štede kalij, učinak antihipertenzivnih lijekova i drugih diuretika također se može povećati.

ACE inhibitori, blokatori angiotenzinskih receptora. Kada se eplerenon koristi u kombinaciji s ACE inhibitorom i / ili blokatorom angiotenzinskih receptora, rizik od hiperkalemije može se povećati. Preporučuje se pažljivo praćenje serumskog kalija i bubrežne funkcije, posebno u bolesnika s rizikom od oštećenja bubrežne funkcije, poput starijih bolesnika. Eplerenone se ne smije istovremeno koristiti u trostrukoj kombinaciji s ACE inhibitorom i blokatorima angiotenzinskih receptora (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije" i "Posebnosti primjene").

Litij. Studije interakcije eplerenona s litijem nisu provedene. Istodobno, postoje dokazi da u bolesnika koji istovremeno primaju litij s ACE inhibitorima i diureticima postoje slučajevi toksičnih učinaka litija (vidjeti odjeljak "Posebnosti primjene"). Treba izbjegavati istodobnu uporabu eplerenona i litijevih pripravaka. Ako upotrebu ove kombinacije nije moguće izbjeći, potrebno je kontrolirati razinu litija u krvnoj plazmi (vidjeti odjeljak "Posebnosti primjene").

Ciklosporin, takrolimus. Ciklosporin i takrolimus mogu oslabiti bubrežnu funkciju i povećati rizik od hiperkalemije. Treba izbjegavati istodobnu primjenu eplerenona i ciklosporina ili takrolimusa. Ako je tijekom liječenja eplerenonom potrebno propisati ciklosporin i takrolimus, preporučuje se pažljivo praćenje razine kalija u krvnom serumu (vidjeti odjeljak "Osobitosti primjene").

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). Zbog izravnog učinka na glomerularnu filtraciju, liječenje NSAIL može dovesti do akutnog zatajenja bubrega, posebno u bolesnika s visokim rizikom (napredna dob i / ili dehidracija). Pacijenti koji primaju eplerenone i NSAIL trebaju biti adekvatno hidratizirani i nadzirani zbog funkcije bubrega prije početka liječenja.

Trimetoprim. Istodobna primjena trimetoprima i eplerenona povećava rizik od hiperkalemije. Treba nadzirati serumski kalij i bubrežnu funkciju, posebno u starijih bolesnika i bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Alfa 1 blokatori (npr. Prazosin, alfuzosin). Kada se kombiniraju alfa-1 blokatori i eplerenon, postoji mogućnost pojačanih hipotenzivnih učinaka i / ili ortostatske hipotenzije. U slučaju istodobne primjene alfa-1-blokatora, kliničko stanje bolesnika treba nadzirati zbog ortostatske hipotenzije.

Triciklični antidepresivi, antipsihotici, amifostin, baklofen. Istodobna primjena ovih lijekova i eplerenona može potencirati hipotenzivni učinak i povećati rizik od ortostatske hipotenzije.

Glukokortikoidi, tetrakozaktid. Istodobnim imenovanjem ovih lijekova i eplerenona postoji mogućnost slabljenja hipotenzivnog učinka zbog zadržavanja tekućine i natrija.

Eplerenon nije inhibitor izoenzima CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 ili CYP3A4, niti je supstrat ili inhibitor P-glikoproteina.

Digoksin. Razina sistemske izloženosti (AUC) digoksina kada se istodobno koristi s eplerenonom povećava se za 16% (90% CI: 4-30%). Potrebno je paziti da se digoksin propiše u dozama blizu gornje granice terapijskog raspona..

Varfarin. Nisu zabilježene klinički značajne farmakokinetičke interakcije s varfarinom. Potreban je oprez pri propisivanju varfarina u dozama blizu gornje granice terapijskog raspona.

Podloge CYP3A4. Rezultati farmakokinetičkih studija s uzorcima supstrata CYP3A4 (tj. Midazolamom i cisapridom) nisu otkrili znakove izražene farmakokinetičke interakcije uz istovremenu primjenu ovih lijekova i eplerenona.

Inhibitori CYP3A4. Snažni inhibitori CYP3A4: istodobnom primjenom eplerenona i lijekova koji potiskuju aktivnost enzima CYP3A4 moguć je razvoj izraženih farmakokinetičkih interakcija. Pod utjecajem snažnog inhibitora CYP3A4 (ketokonazol 200 mg 2 puta dnevno), AUC eplerenona povećava se za 441% (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Istodobna primjena eplerenona i snažnih inhibitora CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, nelfinavir, klaritromicin, telitromicin i nefazadon) je kontraindicirana (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Slabi do umjereni inhibitori CYP3A4. Istodobna primjena s eritromicinom, sakvinavirom, amiodaronom, diltiazemom, verapamilom i flukonazolom dovodi do izraženih farmakokinetičkih interakcija s povećanjem razine AUC za 98-187%. Sukladno tome, uz istovremeno imenovanje eplerenona i slabih ili umjerenih inhibitora CYP3A4, doza eplerenona ne smije prelaziti 25 mg (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Prigušnice CYP3A4. Istodobna primjena eplerenona i gospine trave (snažnog induktora CYP3A4) dovodi do smanjenja AUC eplerenona za 30%. Korištenje snažnijih induktora CYP3A4 (poput rifampicina) može dovesti do izraženijeg smanjenja AUC eplerenona. Zbog rizika od smanjenja učinkovitosti eplerenona, ne preporučuje se istovremena primjena s ovim lijekom snažnih induktora CYP3A4 (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, gospina trava) (vidjeti odjeljak "Osobitosti primjene").

Antacidi. Na temelju rezultata kliničke farmakokinetičke studije, uz istodobnu uporabu eplerenona i antacida, ne očekuju se izražene interakcije.

Značajke primjene

Hiperkalemija. Tijekom liječenja eplerenonom, u skladu s njegovim mehanizmom djelovanja, može se razviti hiperkalemija. U svih bolesnika na početku liječenja i prilikom promjene doze lijeka treba nadzirati razinu kalija u krvnom serumu. U budućnosti se preporučuje provoditi povremeno praćenje, posebno u bolesnika s rizikom od hiperkalemije (poput starijih bolesnika, bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (vidjeti odjeljak "Način primjene i doziranja") i bolesnika sa dijabetes melitusom). Nakon započinjanja liječenja eplerenonom, ne preporučuje se primjena dodataka koji sadrže kalij zbog povećanog rizika od hiperkalemije. Smanjivanje doze eplerenona dovodi do smanjenja koncentracije kalija u krvnom serumu. Postoje dokazi da dodatak hidroklorotiazida tijekom liječenja eplerenonom nadoknađuje porast kalija u serumu.

Kada se eplerenon koristi u kombinaciji s ACE inhibitorom i / ili blokatorom angiotenzinskih receptora, rizik od hiperkalemije može se povećati.

Eplerenon se ne smije istodobno koristiti u trostrukoj kombinaciji s ACE inhibitorom i blokatorima angiotenzinskih receptora (vidjeti odjeljke "Kontraindikacije" i "Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija").

Oštećena bubrežna funkcija. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (uključujući dijabetičku mikroalbuminuriju), razinu kalija treba redovito kontrolirati. Smanjena bubrežna funkcija povezana je s povećanim rizikom od hiperkalemije. Eplerenon se ne uklanja hemodijalizom.

Disfunkcija jetre. U bolesnika s blagom do umjerenom disfunkcijom jetre (klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji), ne dolazi do povećanja razine kalija u serumu za više od 5,5 mmol / l. Ovi bolesnici zahtijevaju praćenje razine elektrolita. Primjena eplerenona za liječenje bolesnika s teškim oštećenjem bubrega nije proučavana, stoga je eplerenon kontraindiciran za upotrebu kod takvih bolesnika (vidjeti odjeljke "Doziranje i primjena" i "Kontraindikacije").

Prigušnice CYP3A4. Istodobna primjena eplerenona i snažnih induktora CYP3A4 Ne preporučuje se (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija").

Litij, ciklosporin, takrolimus ne smiju se propisivati ​​tijekom liječenja eplerenonom (vidjeti odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija").

Laktoza. Lijek sadrži laktozu, stoga se ne smije propisivati ​​bolesnicima s rijetkim nasljednim poremećajima (intolerancija na galaktozu, urođeni nedostatak laktaze Lapp ili sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze).

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Trudnoća. Nema primjerenih podataka o primjeni eplerenona u trudnica. Potreban je oprez prilikom primjene eplerenona trudnicama..

Dojenje. Nije poznato prolazi li eplerenon u majčino mlijeko nakon oralne primjene. Budući da potencijal neželjenih učinaka u dojene djece nije istražen, treba donijeti kliničku odluku o prestanku dojenja ili prestanku uzimanja lijeka, ovisno o važnosti lijeka za majku..

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje vozila ili drugih mehanizama. Nisu provedena ispitivanja utjecaja eplerenona na sposobnost upravljanja vozilima ili drugih mehanizama. Eplerenone ne uzrokuje pospanost ili oštećenje kognitivnih funkcija, ali tijekom vožnje ili upravljanja drugim mehanizmima, tijekom liječenja lijekovima treba uzeti u obzir mogućnost razvoja vrtoglavice.

Način primjene i doziranje

Lijek je dostupan u dozama od 25 mg i 50 mg. Maksimalna dnevna doza je 50 mg.

Eplerenone se može uzimati s hranom ili bez nje (vidjeti odjeljak o farmakokinetici).

Pacijenti sa zatajenjem srca nakon infarkta miokarda. Preporučena doza održavanja eplerenona je 50 mg jednom dnevno. Liječenje treba započeti s dozom od 25 mg jednom dnevno i postupno povećavati do ciljne doze od 50 mg jednom dnevno. Poželjno je postići ovu razinu doze za 4 tjedna s obzirom na razinu kalija u serumu (vidi donju tablicu). Liječenje eplerenonom obično treba započeti 3-14 dana nakon akutnog infarkta miokarda.

NYHA bolesnici sa srčanom insuficijencijom klase II.

Liječenje bolesnika s kroničnim zatajenjem srca NYHA klase II trebalo bi započeti s dozom od 25 mg jednom dnevno i postupno povećavati do ciljne doze od 50 mg jednom dnevno. Poželjno je postići ovu razinu doze za 4 tjedna, uzimajući u obzir razinu kalija u krvnom serumu (vidi donju tablicu i odjeljak "Posebnosti primjene").

Pacijenti s razinom kalija u serumu većom od 5 mmol / L ne bi trebali započeti liječenje eplerenonom (vidjeti dio "Kontraindikacije").

Kalij u serumu treba mjeriti prije početka liječenja eplerenonom, tijekom prvog tjedna liječenja i mjesec dana nakon početka liječenja ili prilagodbe doze. Ako je potrebno, kasnije tijekom liječenja potrebno je povremeno mjeriti razinu kalija u serumu.

Nakon početka liječenja, dozu lijeka treba prilagoditi uzimajući u obzir koncentraciju kalija u krvnom serumu, kako je navedeno u donjoj tablici..

Prilagođavanje doze nakon početka liječenja.

Predozirati

Nema izvještaja o nuspojavama povezanim s predoziranjem eplerenona kod ljudi. Očekuje se da će najvjerojatnije manifestacije predoziranja kod ljudi biti arterijska hipotenzija ili hiperkalemija. Eplerenon se hemodializom ne može ukloniti iz tijela. Eplerenon se učinkovito veže na aktivni ugljen. Ako se razvije arterijska hipotenzija, treba započeti suportivno liječenje. Ako se razvije hiperkalemija, liječenje treba započeti prema standardima.

Nuspojave

Nuspojave su klasificirane prema organskim sustavima i učestalosti pojave.

Infekcije i invazije: često - infekcija; rijetko - pijelonefritis, faringitis.

Poremećaji krvi i limfnog sustava: rijetko - eozinofilija.

Poremećaji endokrinog sustava: rijetko - hipotireoza.

Poremećaji metabolizma i probave: često - hiperkalemija (vidi odjeljke "Kontraindikacije" i "Posebnosti primjene"); rijetko - hiponatremija, dehidracija, hiperkolesterolemija, hipertrigliceridemija.

Sa strane psihe: rijetko - nesanica.

Poremećaji živčanog sustava: često - vrtoglavica, nesvjestica; rijetko - glavobolja, hipestezija.

Iz srca: često - infarkt miokarda rijetko - zatajenje lijeve klijetke, atrijalna fibrilacija, tahikardija.

Iz krvožilnog sustava: često - hipotenzija; rijetko - tromboza arterija ekstremiteta, ortostatska hipotenzija.

Poremećaji dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa: često - kašalj.

Gastrointestinalni trakt: često - proljev, mučnina, zatvor rijetko - povraćanje, nadutost.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: često - osip, svrbež, često - hiperhidroza; učestalost nepoznata - angioedem.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva često - grčevi mišića, bolovi u mišićno-koštanom sustavu; rijetko - bolovi u leđima.

Poremećaji u radu bubrega i mokraćnog sustava: često - oštećena bubrežna funkcija (vidi odjeljke "Posebnosti primjene" i "Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija").

Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - kolecistitis.

Iz reproduktivnog sustava i mliječnih žlijezda: rijetko - ginekomastija.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu uboda: često - astenija, malaksalost.

Laboratorijski testovi: često - porast uree u krvi rijetko - porast razine kreatinina, smanjenje broja receptora za epidermalni faktor rasta, povećanje glukoze u krvi.

Pročitajte Više O Duboke Venske Tromboze

Jeftini analozi i zamjene za Lioton: gelovi, masti, kreme

Struktura U slučaju ozljeda, modrica, hematoma, tromboflebitisa površinskih vena, kao i nakon operacije vena, pacijenti se često obraćaju antitrombotičkim lijekovima, čija se primjena provodi izvana.

Kolonoskopija crijeva - što je to i kako se pripremiti?

Struktura Kolonoskopija crijeva instrumentalni je pregled debelog crijeva i njegovog donjeg segmenta (rektuma) koji se koristi za dijagnosticiranje i liječenje patoloških stanja ovog dijela probavnog trakta.

Vrućica bez simptoma bolesti. Što uraditi?

Struktura Temperatura bez simptoma bolesti: vrijedi li alarmirati?Sažetak članka:Standard 36,6 C simbolizira "volovsko" zdravlje. Ako osoba nema boli, raspoloženje je na visokim pozitivnim pokazateljima, tada je život uspješan.
Koncentracija kalija u serumu (mmol / L)
djelovati
prilagodba doze