logo

AGAPURIN

Agapurin: upute za uporabu i pregledi

Latinski naziv: Agapurin

ATX kod: C04AD03

Aktivni sastojak: pentoksifilin (pentoksifilin)

Proizvođač: Zentiva a.s (Slovačka Republika)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.11.2018

Agapurin je angioprotektor, antispazmodični lijek iz skupine purina; poboljšava mikrocirkulaciju, ima vazodilatator, antiagregacijski učinak.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja agapurina:

  • filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, s sjajnom bijelom površinom (60 kom. u bočicama od tamnog stakla, 1 bočica u kartonskoj kutiji);
  • otopina za injekciju: bistra, bezbojna tekućina (5 ml u ampulama, u kartonskoj kutiji od 5 ampula).

1 tableta sadrži:

  • aktivna tvar: pentoksifilin - 100 mg;
  • pomoćne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni bezvodni silicij, magnezijev stearat, talk;
  • Sastav ljuske: saharoza u prahu, kristalna saharoza, natrijeva karmeloza, metilparaben, koloidni bezvodni silicij, titanov dioksid, bagremova guma, talk.

1 ml otopine sadrži:

  • aktivna tvar: pentoksifilin - 20 mg;
  • pomoćne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Agapurin je lijek za poboljšanje mikrocirkulacije i reoloških svojstava krvi. Pentoksifilin je derivat purina. Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica sposobnosti inhibicije fosfodiesteraze i povećanja sadržaja cikličkog adenozin monofosfata u trombocitima i adenozin trifosfata (ATP) u eritrocitima. Istodobno zasićenje energetskog potencijala dovodi do vazodilatacije, doprinosi smanjenju ukupnog perifernog krvožilnog otpora, povećanju moždanog udara i minutnog volumena krvi bez značajne promjene srčanog ritma.

Antianginalni učinak pentoksifilina očituje se u poboljšanju oksigenacije krvi u pozadini širenja koronarnih arterija i povećanju opskrbe miokarda kisikom.

Uzrokuje povećanje tona interkostalnih mišića i dijafragme (respiratorni mišići).

Kod intravenske (iv) primjene lijeka dolazi do povećanja kolateralne cirkulacije krvi i povećanja volumena krvi koja prolazi kroz jedinicu sekcije. To pridonosi povećanju sadržaja ATP u mozgu i povoljno utječe na bioelektričnu aktivnost središnjeg živčanog sustava..

Pentoksifilin povećava elastičnost membrane eritrocita, smanjuje viskoznost krvi, poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije krvi.

Upotreba Agapurina za povremenu klaudikaciju uzrokovanu okluzivnom lezijom perifernih arterija pomaže u uklanjanju noćnih grčeva u listovima mišića, bolova u mirovanju, produljenja pješačke udaljenosti.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Agapurina, apsorpcija pentoksifilina dolazi iz gastrointestinalnog trakta gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija (Cmaks) u krvnoj plazmi postiže se nakon 1 sata.

Kao rezultat "prvog prolaska" kroz jetru nastaju dva glavna farmakološki aktivna metabolita: 1-3-karboksipropil-3.7-dimetilksantin i 1-5-hidroksiheksil-3.7-dimetilksantin. U krvnoj plazmi njihove koncentracije premašuju razinu pentoksifilina za 8, odnosno 5 puta..

Pentoksifilin i njegovi metaboliti ne vezuju se za proteine ​​plazme.

Aktivna tvar Agapurina izlučuje se u majčino mlijeko.

Tijekom prva 4 sata izluči se do 90% uzete doze lijeka. U obliku metabolita, 94% se izlučuje putem bubrega, kroz crijeva - 4%, nepromijenjeno - 2%.

T1/2 (poluvrijeme) je 0,5 do 1,5 sata.

Disfunkcija jetre uzrokuje povećanje bioraspoloživosti pentoksifilina i produljenje T1/2.

S ozbiljnom bubrežnom disfunkcijom, izlučivanje metabolita se usporava.

Indikacije za uporabu

  • kronično ili akutno oštećenje cerebralne cirkulacije ishemijskog podrijetla (uključujući cerebralnu aterosklerozu);
  • kršenje periferne cirkulacije krvi koja proizlazi iz aterosklerotskih, dijabetičkih i upalnih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju zbog dijabetičke angiopatije, ateroskleroze, obliterirajućeg endarteritisa);
  • trofični poremećaji tkiva koji su nastali u pozadini oštećene arterijske ili venske mikrocirkulacije (s ozeblinama, trofičnim čirima, gangrenom, posttromboflebitnim sindromom);
  • angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolest, akrocijanoza);
  • akutni i kronični zatajenje cirkulacije u žilnici ili mrežnici oka, uzrokovano poremećenom cirkulacijom krvi u očnim žilama;
  • funkcionalni poremećaji srednjeg uha vaskularnog podrijetla, koji se javljaju s gubitkom sluha.

Uz to, dodatne indikacije za uporabu određenih oblika Agapurina:

  • rješenje: stanja nakon ishemijskog ili hemoragijskog moždanog udara;
  • tablete: discirkulatorna ili aterosklerotska encefalopatija, obliteracijski endarteritis.

Kontraindikacije

  • akutni infarkt miokarda;
  • ozbiljne smetnje srčanog ritma;
  • teška koronarna ili cerebralna ateroskleroza;
  • akutni hemoragijski moždani udar;
  • porfirija;
  • masivno krvarenje;
  • krvarenje u mrežnici;
  • razdoblje trudnoće;
  • dojenje;
  • dob do 18 godina;
  • preosjetljivost na derivate metilksantina i komponente Agapurina.

Uz to, uporaba otopine kontraindicirana je u slučaju nekontrolirane arterijske hipotenzije..

Pri propisivanju Agapurina potrebno je pažljivo medicinsko praćenje stanja bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, nedavnim operativnim zahvatom, bubrežnom i / ili jetrenom insuficijencijom.

Osim toga, lijek treba uzimati s oprezom kod sljedećih patologija:

  • tablete: ateroskleroza koronarnih i / ili cerebralnih žila (posebno s arterijskom hipotenzijom, poremećajima srčanog ritma), čir na želucu i dvanaesniku;
  • rješenje: labilni krvni tlak (BP), sklonost arterijskoj hipotenziji, sklonost krvarenju.

Upute za uporabu Agapurina: metoda i doziranje

Filmirane tablete

Agapurin tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele, po mogućnosti nakon jela, uvijek u isto doba dana.

Preporučena doza: početna doza - 2 kom. (S 200 mg) 3 puta dnevno tijekom prvih 7 dana. U slučaju loše podnošljivosti (teška arterijska hipotenzija, simptomi iritacije živčanog sustava ili gastrointestinalnog trakta), pojedinačnu dozu treba smanjiti na 1 kom. (100 mg).

Upotreba tableta u sklopu tečaja provodi se u dozi od 1 kom. 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza pentoksifilina je 1200 mg.

U bolesnika s nedovoljnom bubrežnom funkcijom (razina kreatinina iznad 400 mmol / l), dnevna doza Agapurina smanjuje se za 30-50%.

Injekcija

Otopina je namijenjena intravenskoj, intraarterijskoj, intramuskularnoj (intramuskularnoj) primjeni.

Liječnik propisuje dozu i način primjene pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost poremećaja mikrocirkulacije i toleranciju Agapurina na pacijente.

Za pripremu infuzijske otopine koristi se 0,9% otopina natrijevog klorida ili 5% otopina dekstroze (glukoze) u sljedećem omjeru: 1 ampula (100 mg) lijeka za 250-500 ml otapala. Trajanje infuzije - 90 do 180 minuta.

Ako se dobro podnosi, IV doza se može povećati za 100 mg dnevno..

Maksimalna dnevna doza Agapurina je 300 mg.

Za pripremu otopine za intraarterijsku primjenu upotrijebite 0,9% otopinu natrijevog klorida. Prvog dana pacijentu se injektira 100 mg lijeka, otopljenog u 20-50 ml 0,9% otopine natrijevog klorida tijekom 10 minuta. Drugi i sljedeći postupci provode se u dozi od 200-300 mg s 30-50 ml otapala. Nemojte koristiti karotidnu arteriju za primjenu lijeka u bolesnika s teškom cerebralnom aterosklerozom..

U kroničnom zatajenju bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min, treba koristiti 50–70% uobičajene doze.

Preporučena doza za intramuskularnu injekciju Agapurina je 100 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

  • iz središnjeg živčanog sustava: anksioznost, glavobolja, poremećaji spavanja, vrtoglavica, konvulzije;
  • od strane kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, kardialgija, aritmija, napredovanje angine pektoris;
  • iz probavnog sustava: smanjen apetit, crijevna atonija, pogoršanje kolecistitisa, holestatski hepatitis; osim toga, u pozadini upotrebe tableta mogu se pojaviti suha usta, u pozadini upotrebe otopine - osjećaj težine u želucu, mučnina, povraćanje;
  • od osjetila: skotom, oštećenje vida;
  • na dijelu hematopoetskog sustava i hemostatskog sustava: krvarenja iz žila kože i sluznica (uključujući želudac, crijeva), leukopenija, trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija;
  • laboratorijski parametri: povećana aktivnost jetrenih enzima - ALT (alanin aminotransferaza), ACT (aspartat aminotransferaza), LDH (laktat dehidrogenaza), alkalna fosfataza (alkalna fosfataza);
  • dermatološke reakcije: hiperemija kože lica, nalet krvi na kožu gornjeg dijela grudi i lica, edemi, povećana krhkost noktiju;
  • alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, hiperemija kože, angioedem, anafilaktički šok.

Predozirati

Simptomi: izraženo smanjenje krvnog tlaka, slabost, pospanost, vrtoglavica, crvenilo kože, arefleksija, vrućica (zimica), tonično-klonički napadi, tahikardija, povraćanje (povraćanje je slično talogu kave, što je znak gastrointestinalnog krvarenja), gubitak svijesti.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Pacijent treba osigurati održavanje respiratorne funkcije i krvnog tlaka..

posebne upute

Korištenje Agapurina trebalo bi biti popraćeno pažljivim praćenjem krvnog tlaka. U slučaju niskog ili nestabilnog krvnog tlaka, primijenjenu dozu treba smanjiti.

Kod kroničnog zatajenja srca liječenje započinje tek nakon postizanja kompenzacije cirkulacije krvi.

Za bolesnike s tendencijom ka arterijskoj hipotenziji ili ozbiljno oštećenom funkcijom bubrega, doza se odabire pojedinačno i postupno povećava.

Treba imati na umu da imenovanje visokih doza Agapurina u obliku tableta pacijentima s dijabetesom melitusom koji se podvrgavaju hipoglikemijskoj terapiji može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze.

Ako tijekom primjene lijeka dođe do krvarenja u mrežnici oka, potrebno je trenutno povlačenje lijeka.

Uz istodobnu uporabu antikoagulansa, potrebno je osigurati pažljivo praćenje pokazatelja sustava zgrušavanja krvi.

U bolesnika koji su nedavno operirani, potrebno je sustavno pratiti razinu koncentracije hemoglobina i hematokrita.

Terapijska djelotvornost Agapurina može se smanjiti u bolesnika koji puše.

Od slučaja do slučaja treba provjeriti kompatibilnost otopine pentoksifilina s drugom otopinom za infuziju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Agapurin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja..

Ako je potrebno propisati lijek tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Dječja primjena

Nema podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u djece, stoga se Agapurin (i otopina i tablete) ne smije propisivati ​​bolesnicima mlađim od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Potreban je oprez u slučaju zatajenja bubrega, dnevna doza Agapurina s CC manjom od 10 ml / min smanjuje se za 30-50%.

Za kršenja funkcije jetre

Potreban je oprez kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika treba pažljivo odrediti dozu Agapurina uzimajući u obzir dobne čimbenike - povećanje bioraspoloživosti i smanjenje brzine izlučivanja lijeka.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Agapurina:

  • neizravni i izravni antikoagulanti, trombolitici, antibiotici (uključujući cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproična kiselina: mogu pojačati njihov učinak na sustav zgrušavanja krvi;
  • antihipertenzivi, inzulin, oralni hipoglikemijski lijekovi: povećati njihovu učinkovitost;
  • cimetidin: povećava razinu koncentracije pentoksifilina u krvnoj plazmi i rizik od razvoja štetnih događaja;
  • drugi lijekovi iz skupine ksantina: mogu izazvati prekomjerno živčano uzbuđenje.

Analozi

Analozi Agapurina su: Vasonit, Pentoksifilin, Pentilin, Theonikol, Ksantinol nikotinat, Trenpental, Flexital, Trental.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi: otopina - 10-25 ° C (na suhom mjestu), tablete - 15-25 ° C (zaštićeno od vlage i svjetlosti).

Rok trajanja: otopina - 3 godine, tablete - 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Agapurinu

Recenzije o Agapurinu uglavnom su pozitivne. Ukazuju na to da lijek ima visoku terapijsku učinkovitost i dobru podnošljivost. Razvoj neželjenih učinaka javlja se u rijetkim slučajevima..

Cijena Agapurina u ljekarnama

Cijena Agapurina za pakiranje koje sadrži 60 tableta može se kretati od 187 do 345 rubalja.

Agapurin ® (Agapurin ®)

Djelatna tvar:

Sadržaj

  • 3D slike
  • Sastav i oblik izdanja
  • Karakteristična
  • farmakološki učinak
  • Farmakodinamika
  • Farmakokinetika
  • Indikacije za Agapurin
  • Kontraindikacije
  • Primjena tijekom trudnoće i dojenja
  • Nuspojave
  • Interakcija
  • Način primjene i doziranje
  • Predozirati
  • posebne upute
  • Uvjeti skladištenja lijeka Agapurin
  • Rok trajanja lijeka Agapurin
  • Cijene u ljekarnama

Farmakološke skupine

  • Sredstva protiv trombocita
  • Adenosinergici
  • Angioprotektori i korektori mikrocirkulacije

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

  • H31.9 Bolest žilnice, nespecificirana
  • H34 Vaskularna okluzija mrežnice
  • H35.9 Poremećaj mrežnice, nespecificiran
  • H91 Ostali gubici sluha
  • I67.2 Cerebralna ateroskleroza
  • I67.9 Cerebrovaskularna bolest, nespecificirana
  • I69 Posljedice cerebrovaskularnih bolesti
  • I70.2 Ateroskleroza arterija udova
  • I73.0 Raynaudov sindrom
  • I73.1 Obliteranski tromboangiitis [Buergerova bolest]
  • I73.8 Ostale specificirane periferne vaskularne bolesti
  • I73.9 Bolest perifernih vaskularnih bolesti, nespecificirana
  • I79.2 Periferna angiopatija kod bolesti svrstanih drugdje
  • I99 Ostali i nespecificirani poremećaji krvožilnog sustava
  • L98.4.2 * Trofični čir na koži
  • R02 Gangrena, koja nije drugdje klasificirana
  • R20.2 Parestezija kože
  • T33-T35 Ozebline

3D slike

Sastav i oblik izdanja

Injekcija1 ml
pentoksifilin20 mg
pomoćne tvari: natrijev klorid, voda za injekcije

u ampulama od 5 ml; u paketu kartona 5 ampula.

Opis oblika doziranja

Prozirna bezbojna otopina.

Karakteristična

Antispazmodik purina.

farmakološki učinak

Farmakodinamika

Poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom fosfodiesteraze i povećanjem sadržaja cAMP u trombocitima i ATP u eritrocitima uz istodobno zasićenje energetskog potencijala, što zauzvrat dovodi do vazodilatacije, smanjenja OPSS-a, povećanja moždanog udara i minutnog volumena krvi bez značajnih promjena u otkucajima srca.

Proširivanje koronarnih arterija, povećava isporuku kisika u miokardij (antianginalni učinak), poboljšava oksigenaciju krvi.

Povećava tonus respiratornih mišića (interkostalni mišići i dijafragma).

Kada se daje intravenozno, dovodi do povećanja kolateralne cirkulacije krvi, povećanja volumena krvi koja teče kroz jedinicu sekcije. Dovodi do povećanja sadržaja ATP u mozgu, ima blagotvoran učinak na bioelektričnu aktivnost središnjeg živčanog sustava.

Smanjuje viskoznost krvi, povećava elastičnost membrane eritrocita (zbog učinka na patološki izmijenjenu deformabilnost eritrocita). Poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije krvi.

Okluzivnom lezijom perifernih arterija ("povremena" klaudikacija) dovodi do produljenja pješačke udaljenosti, uklanjanja noćnih grčeva u telećim mišićima i bolova u mirovanju.

Farmakokinetika

Lijek se brzo metabolizira u jetri. U procesu metabolizma stvara se nekoliko aktivnih metabolita, od kojih su glavni metabolit 1 i metabolit 5. Njihove koncentracije u krvnoj plazmi su 5, odnosno 8 puta (odnosno) veće od koncentracije početne tvari.

Izlučuje se u obliku metabolita (94%), a kroz crijeva (4%), u prva 4 sata izluči se do 90% doze.

2% lijeka se izlučuje nepromijenjeno. Pentoksifilin i njegovi metaboliti ne vezuju se za proteine ​​krvne plazme.

Kod ozbiljno oštećene bubrežne funkcije, izlučivanje metabolita je usporeno.

Ako je funkcija jetre oštećena, dolazi do povećanja T1/2 i povećana bioraspoloživost.

Indikacije za Agapurin ®

kršenje periferne cirkulacije u pozadini aterosklerotskih, dijabetičkih i upalnih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju uzrokovanu aterosklerozom, dijabetičku angiopatiju, obliteracijski endarteritis);

trofični poremećaji tkiva uslijed oštećenja arterijske ili venske mikrocirkulacije (varikozni čir, gangrena, ozebline);

angioneuropatija (parestezija, akrocijanoza, Raynaudova bolest);

akutni i kronični poremećaj cerebralne cirkulacije ishemijske geneze (uključujući cerebralnu aterosklerozu);

stanja nakon hemoragičnog ili ishemijskog moždanog udara;

kršenje cirkulacije krvi u posudama oka (akutni i kronični zatajenje cirkulacije mreže i žilnice oka);

disfunkcija srednjeg uha vaskularnog podrijetla, popraćena gubitkom sluha.

Kontraindikacije

preosjetljivost na pentoksifilin i tvari iz skupine derivata ksantina;

teška koronarna ili cerebralna ateroskleroza;

akutni infarkt miokarda;

ozbiljne smetnje srčanog ritma;

nekontrolirana arterijska hipotenzija;

krvarenje u mrežnici;

akutni hemoragijski moždani udar;

dob do 18 godina (djelotvornost i sigurnost nisu utvrđeni).

S oprezom: pacijenti s labilnim krvnim tlakom, sklonošću arterijskoj hipotenziji, kroničnim zatajenjem srca, sklonošću krvarenjima, u stanju nakon nedavne operacije, zatajenju jetre i / ili bubrega.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u trudnoći. Tijekom liječenja treba prekinuti dojenje.

Nuspojave

Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, poremećaji spavanja, konvulzije.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, kardialgija, rijetko - progresija simptoma angine, smanjenje krvnog tlaka.

Sa strane kože: ispiranje kože lica, ispiranje lica i gornjeg dijela grudi, edemi, povećana lomljivost noktiju.

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, osjećaj težine u želucu, smanjen apetit, crijevna atonija, pogoršanje kolecistitisa, holestatski hepatitis, krvarenje iz sluznice želuca, crijeva.

Od osjetila: oštećenje vida, skotoma.

Iz sustava hemostaze i krvotvornih organa: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, hipofibrinogenemija; krvarenja iz žila kože.

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, ispiranje kože, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok.

Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost jetrenih transaminaza - ALT, AST, LDH i ALP.

Interakcija

Pentoksifilin može pojačati učinak lijekova koji utječu na sustav zgrušavanja krvi (neizravni i izravni antikoagulanti, trombolitici), antibiotika (uključujući cefalosporine - cefamandol, cefoperazon, cefotetan), valproične kiseline.

Povećava učinkovitost antihipertenzivnih lijekova, inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova.
Cimetidin povećava koncentraciju pentoksifilina u plazmi i rizik od nuspojava.

Istodobna primjena s drugim ksantinima može dovesti do pretjeranog živčanog uzbuđenja.

Način primjene i doziranje

IV, intraarterijski, i / m.

Prilikom izvođenja infuzija, pacijent bi trebao biti u "ležećem" položaju.

IV, kapati 1,5-3 sata.

Otopiti 100 mg (1 ampulu) u 250-500 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze (glukoze). Uz dobru toleranciju, doza se može povećati za 100 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 300 mg.

Prvo otopite 100 mg lijeka u 20-50 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, sljedećih dana - 200-300 mg u 30-50 ml otapala. Unesite brzinom od 100 mg (5 ml 2% otopine lijeka) tijekom 10 minuta. S ozbiljnom aterosklerozom cerebralnih žila, nemoguće je ubrizgati u karotidnu arteriju.

Pacijentima s kroničnim zatajenjem bubrega (Cl kreatinin - manje od 10 ml / min) daje se 50–70% uobičajene doze.

V / m 100 mg (1 ampula) 1-2 puta dnevno.

Predozirati

Simptomi: slabost, vrtoglavica, izrazito smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, tahikardija, pospanost, gubitak svijesti, tonično-klonički napadaji, povećana živčana razdražljivost, hipertermija, arefleksija, znakovi gastrointestinalnog krvarenja (povraćanje tipa "talog od kave").

Liječenje: simptomatsko, usmjereno na održavanje respiratorne funkcije i krvnog tlaka.

posebne upute

Liječenje treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka..

U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca treba postići kompenzaciju cirkulacije krvi.

U bolesnika s dijabetesom melitusom koji uzimaju hipoglikemijska sredstva, imenovanje velikih doza može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju (potrebna je prilagodba doze). Kada se primjenjuje istovremeno s antikoagulansima, potrebno je pažljivo pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi.

U bolesnika koji su nedavno podvrgnuti operativnom zahvatu, neophodno je sustavno praćenje koncentracije hemoglobina i hematokrita.

Primijenjenu dozu treba smanjiti u bolesnika s niskim i nestabilnim krvnim tlakom..

U starijih osoba može biti potrebno smanjenje doze (smanjena stopa eliminacije).

Pušenje može smanjiti terapijsku učinkovitost lijeka.

Kompatibilnost otopine pentoksifilina s drugom otopinom za infuziju treba provjeravati od slučaja do slučaja..

Uvjeti skladištenja lijeka Agapurin ®

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja Agapurina ®

Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Agapurin: uputa za uporabu

Agapurin je lijek koji poboljšava vaskularnu mikrocirkulaciju, a također jača i poboljšava strukturu krvožilnog zida.

Aktivni sastojak: Pentoksifilin.

Latinski naziv: Agapurin.

Obrazac za puštanje

Agapurin se proizvodi u tabletama koje sadrže 100 mg Pentoksifilina.

farmakološki učinak

Agapurin pripada skupini purina i djeluje umjereno antispazmodično (tj. Opušta glatke mišiće). Zbog toga poboljšava protok krvi čak i u najmanjim žilama i pomaže u poboljšanju reoloških karakteristika krvi. Vazodilatacija uzrokovana Pentoksifilinom dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora, povećanja moždanog udara i srčanog volumena. Istodobno, nema povećanja broja otkucaja srca.

Mehanizam za sprečavanje stvaranja tromba povezan je s nepovratnom inhibicijom fosfodiesteraze, povećanjem koncentracije cAMP u trombocitima i akumulacijom ATP u eritrocitima.

Ne manje važan je mehanizam utjecaja Agapurina na koronarne arterije. Pentoksifilin pokazuje umjereni antianginalni učinak zbog širenja ne samo krvnih žila, već i pluća.

Lijek ima sposobnost povećanja tonusa dijafragme i interkostalnih mišića (respiratorni mišići).

U slučaju okluzivnih bolesti donjih ekstremiteta (obliteracijski endarteritis ili ateroskleroza), lijek zbog antispazmodičnog i antiagregacijskog učinka učinkovito uklanja noćne grčeve, povećava pješačku udaljenost, ublažava bolove u listovima mišića u mirovanju.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Agapurin se u potpunosti apsorbira kroz zid gastrointestinalnog trakta. Nakon toga prolazi kroz enterohepatičnu cirkulaciju uz stvaranje dva aktivna metabolita. Maksimalna koncentracija Pentoksifilina u krvnoj plazmi postiže se unutar 1 sata..

Lijek se uglavnom izlučuje kroz sustav za izlučivanje (bubreg). Istodobno, 90% ukupne uzete doze potpuno napusti tijelo u roku od 4 sata. Također, lijek se luči u majčino mlijeko tijekom laktacije..

S ozbiljnim stupnjevima zatajenja bubrega, oslobađanje lijeka je usporeno. S otkazivanjem jetre dolazi do povećanja poluvijeka, kao i povećanja bioraspoloživosti.

Indikacije za uporabu

  • kršenje opskrbe krvlju tkiva u atrosklerozi, dijabetes melitusu, kao i upalni procesi različitih etiologija;
  • kršenje cirkulacije krvi u žilama mozga uzrokovano ishemijskim vaskularnim lezijama;
  • encefalopatija aterosklerotske i discirkulatorne prirode;
  • razne geneze angiopatije (Raynaudov sindrom);
  • trofične promjene na koži i temeljnim tkivima, nastale kao rezultat oslabljenog venskog ili arterijskog krvotoka (posttromboflebitni sindrom, gangrena, ozebline, trofični čir);
  • obliteracijski endarteritis;
  • s kršenjima opskrbe krvlju mrežnice;
  • patologija srednjeg uha (gubitak sluha uzrokovan vaskularnim poremećajima).

Način primjene i doziranje

Agapurin tablete uzimaju se nakon jela, u isto doba dana, s puno vode. Nemojte žvakati lijek.

Početna doza Pentoksifilina je 200 mg 3 puta dnevno tijekom 7 dana. U slučaju naglog smanjenja krvnog tlaka, kao i patoloških simptoma iz probavnog sustava ili živčanog sustava, doza se smanjuje na 100 mg (što odgovara 1 tableti) 3 puta dnevno.

Za terapiju održavanja koristi se doza od 100 mg ujutro, popodne i navečer. U ovom slučaju, lijek se redovito uzima nekoliko mjeseci..

Najveća dopuštena dnevna doza je 1200 mg..

Ako je razina kreatinina veća od 400 mmol / L (kronično ili akutno zatajenje bubrega), doza se smanjuje za 30% ili 50%.

Kontraindikacije

  • Akutno razdoblje ishemije miokarda (srčani udar, nestabilna angina pektoris).
  • Porfirija.
  • Hemoragijski moždani udar u akutnom razdoblju.
  • Krvarenje u mrežnici.
  • Teška aterosklerotska obliteracija koronarnih ili cerebralnih žila.
  • Poremećaji srčanog ritma praćeni hemodinamskim poremećajima.
  • Trudnoća.
  • Dob ispod 18 godina.
  • Dojenje.
  • Preosjetljivost na sastavne komponente lijeka.

posebne upute

Da bi se izbjegao ortostatski kolaps, potrebno je pažljivo nadzirati razinu krvnog tlaka tijekom uzimanja lijeka..

Pacijenti koji primaju redovitu antihiperglikemijsku terapiju trebali bi redovito nadzirati razinu glukoze u krvi. pod utjecajem Pentoksifilina mogu se javiti hipoglikemijska stanja.

Nakon nedavnih kirurških intervencija, posebnu pažnju treba posvetiti propisivanju Agapurina. U slučaju da je uporaba lijeka apsolutno indicirana za pacijenta, potrebno je redovito nadzirati parametre sustava zgrušavanja krvi..

Pri liječenju bolesnika starijih od 60 godina, dozu treba odabrati strogo pojedinačno. Istodobno se preporučuje započinjanje farmakoterapije s minimalnim dozama lijeka..

Pod utjecajem pušenja, farmakološka učinkovitost lijeka može se smanjiti.

Simptomi predoziranja

Ako se dnevna doza lijeka više puta premaši, simptomi poput

  • Gubitak svijesti.
  • Crvenilo kože.
  • Krvarenje iz žila sluznice probavnog trakta (povraćanje, poput "taloga kave").
  • Jeza popraćena porastom tjelesne temperature.
  • Arefleksija.
  • Napad tonično-kloničkih napadaja.
  • Pospanost.
  • Tahikardija.
  • Vrtoglavica.

Lijek nema specifični protuotrov, stoga se kod opijenosti Agapurinom provodi simptomatska farmakoterapija usmjerena na održavanje vitalnih funkcija tijela.

Interakcije s lijekovima

Pentoksifilin je sposoban pojačati djelovanje lijekova koji utječu na proces zgrušavanja krvi. Među njima: neizravni i izravni antikoagulanti, kao i trombolitici. Zbir nuspojava može se primijetiti kombiniranom primjenom Agapurina s antibakterijskim sredstvima iz serije cefalosporina (1-2 generacija). Također je nepoželjno koristiti Pentoksifilin zajedno s valproatom (derivati ​​valproične kiseline).

Zbog svojih farmakodinamičkih učinaka, Agapurin povećava učinkovitost lijekova kao što su antihipertenzivi, oralni hipoglikemijski lijekovi i inzulin.

Blokator histaminskih receptora Cimetidin može povećati koncentraciju Pentoksifilina u krvnom serumu. To može dovesti do brojnih nuspojava ili simptoma predoziranja..

Također ne biste trebali kombinirati Agapurin s ksantinima, jer takva farmakoterapija može dovesti do pojave simptoma živčanog uzbuđenja kod pacijenta..

Primjena u trudnica i dojilja

Lijek je zabranjen za upotrebu.

Nuspojave

  • Živčani sustav: napadaji, nesanica, vrtoglavica, tjeskoba, glavobolja.
  • Meka tkiva (potkožno masno tkivo i koža): crvenilo (hiperemija) lica, osjećaj navale na gornji dio tijela, edem, povećana lomljivost noktiju.
  • Probavni trakt: pogoršanje simptoma holecistitisa, holestatskog hepatitisa, suha usta, crijevna atonija, smanjen apetit.
  • Osjetilni organi: svijetle mrlje ili krugovi ispred očiju, smanjena oštrina vida.
  • Hematopoetski organi i sustav hemostaze: smanjenje razine trombocita, leukocita, fibrinogena, krvarenja iz žila sluznice probavnog sustava.
  • Alergijske reakcije neposrednog ili odgođenog tipa.
  • Laboratorijske abnormalnosti u biokemijskim analizama: porast ALT, LDH, AST, ALP.

Agapurinovi analozi

Trental 400, Pentoksifilin Rivo, Flexital, Pentoksifilin-ICN, Pentoksifilin, Pentoksifilin-Teva, Pentoksifilin-Akri, Pentoksifilin-Eskom, Pentoksifilin-FPO, Radomin, Agapurin retard, Prentoksiferin, Trent forte, Pentamon, Pentoksifilin, Arbiflex-100, Pentilin, Agapurin 600 retard, Arbiflex-400 Vazonit, Agapurin SR

Cijene Agapurina

Agapurin obložene tablete 100 mg, 60 kom. - 200-250r.

AGAPURIN

Klinička i farmakološka skupina

Oblik izdanja, sastav i pakiranje

Filmirane tablete, bijele, okrugle, sjajne, bikonveksne.

1 kartica.
pentoksifilin100 mg

Pomoćne supstance: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicij.

Sastav ljuske: natrijeva karmeloza, kristalna saharoza, saharoza u prahu, talk, metilparaben, titanov dioksid, koloidni bezvodni silicij, bagremova guma.

60 kom. - boce od tamnog stakla (1) - paketi kartona.

farmakološki učinak

Antispazmodično sredstvo iz skupine purina. Poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva krvi. Mehanizam djelovanja povezan je s inhibicijom fosfodiesteraze i nakupljanjem cAMP u trombocitima i ATP u eritrocitima uz istovremeno zasićenje energetskog potencijala, što zauzvrat dovodi do vazodilatacije, smanjenja ukupnog perifernog krvožilnog otpora, povećanja moždanog udara i minutnog volumena krvi bez značajnih promjena u srčanom ritmu.

Širenje koronarnih arterija, povećava isporuku kisika u miokardij (antianginalni učinak), šireći krvne žile - poboljšava oksigenaciju krvi. Povećava tonus respiratornih mišića (interkostalni mišići i dijafragma). Smanjuje viskoznost krvi, povećava elastičnost membrane eritrocita (zbog učinka na patološki izmijenjenu deformabilnost eritrocita). Poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije krvi. U slučaju okluzivne lezije perifernih arterija ("povremena" klaudikacija) dovodi do produljenja pješačke udaljenosti, uklanjanja noćnih grčeva u telećem mišiću i bolova u mirovanju.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, pentoksifilin se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Lijek prolazi učinak prvog prolaska kroz jetru stvaranjem 2 glavna farmakološki aktivna metabolita: 1-5-hidroksiheksil-3.7-dimetilksantin (metabolit I) i 1-3-karboksipropil-3.7-dimetilksantin (metabolit V). Koncentracija metabolita I i V u krvnoj plazmi je 5, odnosno 8 puta veća od koncentracije pentoksifilina.

Vrijeme postizanja C max - 1 h. T 1/2 - 0,5 -1,5 h.

Pentoksifilin se izlučuje uglavnom putem bubrega - 94% u obliku metabolita (uglavnom V metabolita), crijevima - 4%, do 90% doze izlučuje se u prva 4 sata. Izlučuje se u majčino mlijeko.

U ozbiljnim oštećenjima bubrega, izlučivanje metabolita je usporeno. U slučaju oštećenja funkcije jetre dolazi do povećanja T 1/2 i povećanja bioraspoloživosti.

Agapurin

Upute za korištenje:

Agapurin je angioprotektivni lijek koji poboljšava mikrocirkulaciju.

Oblik i sastav izdanja

Agapurin se proizvodi u obliku:

  • Tablete i tablete produljenog djelovanja, od kojih svaka sadrži 100, 400 ili 600 mg pentoksifilina i pomoćne tvari kao što su laktoza monohidrat, talk, koloidni bezvodni silicij, kukuruzni škrob, magnezijev stearat;
  • Otopina za injekcije, od kojih 1 ml sadrži 20 mg pentoksifilina (u jednoj ampuli - 100 mg), kao i injekcijsku vodu i natrijev klorid kao pomoćne tvari.

Indikacije za uporabu Agapurina

Službene upute za Agapurin pokazuju da je ovaj lijek namijenjen liječenju:

  • Kršenja periferne cirkulacije, uključujući obliteracijski endarteritis i povremenu klaudikaciju uzrokovanu dijabetičkom angiopatijom ili aterosklerozom;
  • Poremećaji trofizma tkiva (s ozeblinama, gangrenom, trofičnim čirima, proširenim venama, posttrombotičkim sindromom);
  • Angioneuropatija;
  • Akutni i kronični poremećaji cerebralne cirkulacije ishemijskog podrijetla;
  • Cerebralna ateroskleroza, koja se očituje oštećenjem pamćenja, glavoboljom, vrtoglavicom, poremećajem spavanja;
  • Poremećaji cirkulacije u posudama očiju (s akutnim ili kroničnim zatajenjem cirkulacije u žilnici i mrežnici);
  • Stanja nakon ishemijskog ili hemoragijskog moždanog udara;
  • Disfunkcija srednjeg uha vaskularnog podrijetla, popraćena gubitkom sluha;
  • Discirkulatorna encefalopatija;
  • Stanja nakon infarkta miokarda;
  • Virusna neuroinfekcija (za sprečavanje poremećaja mikrocirkulacije);
  • Ishemijska bolest srca;
  • Otoskleroza;
  • Bronhijalna astma i kronična opstruktivna plućna bolest;
  • Organska impotencija vaskularnog podrijetla.

Kontraindikacije

Kao što je navedeno u uputama za Agapurin, ovaj se lijek ne smije koristiti:

  • U prisutnosti preosjetljivosti na pentoksifilin, bilo koju pomoćnu komponentu lijeka ili druge derivate ksantina;
  • Pacijenti s akutnim infarktom miokarda;
  • S masivnim krvarenjem;
  • Pacijenti s hemoragičnim moždanim udarom;
  • S krvarenjem u mrežnicu;
  • Trudna žena;
  • Tijekom laktacije.

Intravenska primjena otopine Agapurina, osim u opisanim slučajevima, kontraindicirana je kod teške ateroskleroze cerebralnih ili koronarnih arterija, aritmija, nekontrolirane arterijske hipotenzije.

Moguće je koristiti Agapurin, ali s velikom pažnjom i pod stalnim liječničkim nadzorom:

  • S kroničnim zatajenjem srca;
  • Osobe s labilnim krvnim tlakom (ili bolje rečeno, s tendencijom ka arterijskoj hipotenziji);
  • Pacijenti s čir na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu (za tabletirani oblik lijeka);
  • S zatajenjem jetre / bubrega;
  • Pacijenti koji su nedavno podvrgnuti operaciji;
  • Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti).

Doziranje i primjena Agapurina

Agapurin tablete uzimaju se oralno nakon jela, po mogućnosti u isto vrijeme. Početna doza je obično 200 mg tri puta dnevno. Pacijentima koji su podvrgnuti dugotrajnom liječenju, kao i onima koji imaju tešku arterijsku hipotenziju ili simptome iritacije gastrointestinalnog trakta ili središnjeg živčanog sustava, doziranje se smanjuje na 100 mg tri puta dnevno. Najveća dopuštena dnevna doza je 1200 mg.

Tablete s produljenim oslobađanjem propisane su po 1 kom. dva ili tri puta dnevno.

Otopina Agapurina može se primijeniti intramuskularno, intravenozno ili intraarterijski. Postupak se izvodi nužno u ležećem položaju pacijenta.

Lijek se obično daje intravenozno u količini od 100 mg (što odgovara 1 ampuli), otopljenog u 250-500 ml 5% otopine dekstroze ili 0,9% otopine natrijevog klorida, kapati 1,5-3 sata. Ako se Agapurin dobro podnosi, doza se može udvostručiti, maksimalno - 300 mg.

Unutar arterija prvog dana ubrizgava se 100 mg Agapurina, rastvarajući ih u 20-50 ml otopine natrijevog klorida, zatim po 200-300 mg, razrijeđenog s 30-50 ml otapala. Trajanje injekcije je 10 minuta. Pacijentima s teškom aterosklerozom cerebralnih žila zabranjeno je ubrizgavanje otopine u karotidnu arteriju.

Intramuskularno se Agapurin ubrizgava po 100 mg jednom ili dva puta dnevno.

Prilagođavanje doze prema dolje (za oko 30-50%) potrebno je za osobe s nedovoljnom bubrežnom funkcijom (s CC većom od 400 mmol / l).

Nuspojave Agapurina

Prema pregledima, u pozadini primjene Agapurina, moguće je razviti takve negativne reakcije iz tijela kao:

  • Poremećaji spavanja, vrtoglavica ili glavobolja, tjeskoba;
  • Ispiranje kože lica, edemi, ispiranje kože gornjeg dijela prsa, povećana krhkost noktiju;
  • Smanjenje krvnog tlaka, kardialgija, aritmija, tahikardija, rijetko - pogoršanje simptoma angine;
  • Osjećaj težine u želucu, mučnina, crijevna atonija, povraćanje, gubitak apetita, krvarenje iz crijeva ili želučane sluznice, pogoršanje kolecistitisa;
  • Oštećenje vida, pojava slijepih mrlja u vidnom polju;
  • Trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija, leukopenija, krvarenje iz krvnih žila.

Također Agapurin, prema recenzijama, može izazvati alergijske reakcije, što se očituje ispiranjem kože, svrbežom, urtikarijom, edemom, anafilaktičkim šokom.

Agapurinovi analozi

Pripadajući istoj farmakološkoj skupini i sličnosti mehanizama djelovanja, sljedeći lijekovi su analozi Agapurina: Arbiflex, Vazonit, Kinetal-400, Asupentat, Dartelin, Pentohexal, Pentamon, Mellinorm, Pentilin, Pentox-400, Pentoksifilomin, Penttallomer, Penttallomer, Penttallofer, Penttal Trental, Hinotal, Flexital.

Uvjeti skladištenja

Agapurin se preporuča čuvati na suhom, zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti i hladnom mjestu na temperaturi: 15-25 ºS - u obliku tableta, 10-25 ºS - u obliku otopine.

Rok trajanja tableta Agapurin - 5 godina, otopina - 3 godine.

Pronašli ste pogrešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Pročitajte Više O Duboke Venske Tromboze

Atonija crijeva

Prevencija Opće informacijeAtonija crijeva je stanje u kojem osoba ima pritužbe na abnormalnosti u procesu pražnjenja crijeva. Takve se poteškoće, prije svega, izražavaju u činjenici da se intervali između akata defekacije neprestano povećavaju ili je stolica vrlo teška..

Masti za čunjeve od hemoroida i tromboze čvorova

Prevencija U početnim fazama liječenja rektalnih bolesti, liječnik propisuje protuupalne masti. Ta sredstva ublažavaju upalu, smanjuju jaku trombozu čvora i smanjuju bol.

Proizvodi koji sprečavaju i razrjeđuju krvne ugruške

Prevencija Gusta krv često je posljedica mnogih bolesti. Da biste ih se riješili, potrebno je postići razrjeđivanje krvi. To se može učiniti jedenjem određene hrane ili uzimanjem lijekova..